5 мл суспензии содержит

активное вещество: цефиксим¹, 105.00 мг,

вспомогательные вещества:  камедь ксантановая,  натрия бензоат, эссенция фрамбойзе (порошок), сахароза.

¹ -  5% избытком. Количество цефиксима рассчитывается в соответствии с активностью

Фармакокинетика

Цефиксим  легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на уровень всасывания. Возраст не оказывает влияния на фармакокинетический профиль цефиксима.

В диапазоне доз 200-2000 мг происходит линейное увеличение пиковой концентрации в сыворотке крови и площади под фармакокинетической кривой (AUC).

После приема разовой дозы 200 или 400 мг цефиксима максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 часа и составляет 2-4 мкг/мл и 3-5 мкг/мл соответственно. Цефиксим на 65% связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется. 50% принятой дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов,  10% дозы – экскретируется с желчью. Период полувыведения у взрослых - 3-4 часа.

У пациентов  с    умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-40 мл/мин) и выраженной  почечной  недостаточностью  (клиренс  креатинина 5-20 мл/мин) период полувыведения удлиняется до 6.4 ч и 11.5 ч соответственно.

Незначительные количества цефиксима выводятся гемодиализом или перитонеальным диализом.

Фармакодинамика

Цефиксим предназначен для лечения инфекций, вызванных стрептококками (Streptococcus species), гонококками (Neisseria gonorrhoeae), моракселлой катаралис (Branhamella catarrhalis), кишечной палочкой (Escherichia coli), клебсиеллой (Klebsiella), протеусами (Proteus) и гемофильной палочкой (Haemophilus influenza). Его спектр действия и значения минимальной подавляющей концентрации (МИК) соответствуют другим цефалоспоринам третьего поколения.

Микробиология:

Бактерицидное действие цефиксима является следствием ингибирования синтеза клеточной стенки. Цефиксим обладает высокой стабильностью в присутствии бета-лактамазных ферментов, в результате чего многие организмы, устойчивые к пенициллинам и некоторым цефалоспоринам, могут быть чувствительными к цефиксиму вследствие присутствия бета-лактамаз.

Цефиксим проявляет свое действие в отношении следующих организмов in vitro:

Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae.

Грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, other indol positive Proteus species, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Enterobacteriaceae, Pasteurella multocida, Providencia species, Salmonella species, Shigella species, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

Цефиксим не проявляет действие in vitro в отношении таких видов, как синегнойная палочка (Pseudomonas species), энтерококк фекальный (Streptococcus faecalis), листерии (Listeria monocytogenes), многих видов стафилококка (Staphylococcus) (коагулазо-положительных и отрицательных штаммов и метициллин-устойчивых штаммов), энтеробактерий (Enterobacter species), большинства штаммов бактероидов фрагилис (Bacteroides fragilis) и клостридий (Clostridium species).

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

- верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синуситы, средний отит, острый и хронический бронхит)

- мочевыводящих путей (острый цистит, уретрит, пиелонефрит)

- неосложненная гонорея мочеиспускательного канала и шейки матки

 

- повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам

- детский возраст до 6 месяцев

- наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, дефицит фермента сукразы-изомальтазы

- период лактации

С осторожностью: больным сахарным диабетом (так как  в составе имеется сахароза)

При совместном применении цефиксима  сильнодействующими диуретиками с такими как этакриновая кислота и фуросемид усиливается ототоксичность и существует повышенный риск развития почечной недостаточности.

Блокаторы канальцевой секреции замедляют выведение цефиксима через почки, что может привести к симптомам передозировки.

В случае применения препарата Зимакс одновременно с нефротоксическими веществами (аминогликозидами, полимиксином B, колистином, или  диуретиками  (фуросемид, этакриновая кислота) в высоких дозах необходимо особенно тщательно контролировать функцию почек. После длительного лечения препаратом Зимакс следует проверять состояние функции гемопоэза.

Цефиксим снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

С осторожностью следует назначать Зимакс пациентам пожилого возраста, пациентам с хронической почечной недостаточностью или псевдомембранозным колитом (в анамнезе).

При приеме Зимакса возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на препараты пенициллинового ряда, могут проявлять повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Следует особенно тщательно контролировать функцию почек при комбинировании Зимакса с аминогликозидами, полимиксином В, колистином, виомицином или петлевыми диуретиками в высоких дозах (например, фуросемидом), особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Беременность и период лактации

Не было выявлено признаков повреждения плода на фоне применения  Зимакса. Применение при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В исследованиях показано, что Зимакс не влияет на фертильность, не оказывает мутагенного и канцерогенного действия.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при  управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Способ приготовления  суспензии:

перевернуть флакон и встряхнуть содержимое флакона, добавить 40 мл охлажденной кипяченой воды в 2 этапа и взболтать до образования гомогенной суспензии, дать суспензии отстояться в течение 5 мин для обеспечения полного растворения. Перед применением готовую суспензию тщательно взбалтывать.

Дети:

Рекомендованная доза суспензии составляет 8 мг/кг в сутки. Она может применяться в суточной дозе однократно или в 2 приема, то есть по 4 мг/кг каждые 12 часов.

Вес пациента (кг)	Суточная доза		Суточная доза (чайных ложек)
	(мг)	(мл)
6.25	50	2.5	0.5
12.5	100	5.0	1.0
18.75	150	7.5	1.5
25	200	10.0	2.0

Разовая доза для детей до 12 лет 4-8 мг/кг, суточная 8 мг/кг веса.

Дети весом более 50 кг или старше 12 лет должны получать дозу, рекомендованную для взрослых, суточная - 400 мг, разовая 200-400 мг. Средняя продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Пожилой возраст:

У пожилых пациентов коррекция дозы обычно не требуется, назначается обычная взрослая доза. 

Нарушение функции почек:

При наличии нарушения функции почек Зимакс может назначаться следующим образом:

Клиренс креатинина	Доза
60 мл/мин	Стандартная доза	(400 мг в сутки)
21 – 60 мл/мин	75% стандартной дозы	(300 мг в сутки)
20 мл/мин	Половина стандартной дозы	(200 мг в сутки)

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка,  проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Часто (от ≥1/100 до <1/10)

• диарея

Нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100)

• головная боль

-  боли в животе, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, запоры

• эритема, сыпь

- обратимое увеличение печеночных ферментов (трансаминаз, щелочной фосфатазы) в плазме крови

Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000)

• головокружение, шум в ушах
• потеря аппетита и метеоризм
• эозинофилия;  повышение мочевины в сыворотке крови
• зуд и воспаление слизистых

- суперинфекция устойчивыми бактериями или грибами (при длительном или многократном применении)

- реакции гиперчувствительности различной степени тяжести, анафилактический шок, лекарственная лихорадка

Очень редко (<1/10 000)

- лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения или тромбоцитопения, нарушения  свертывания крови, повышение креатинина в сыворотке крови, гипербилирубинемия

• транзиторная гиперактивность, возможно развитие судорог

- антибиотико-ассоциированное воспаление толстой кишки (например, псевдомембранозный колит, дисбактериоз)

- мультиформная эритема, синдром Лайелла, сывороточно-  подобные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, отек лица,токсический эпидермальный некролиз

• гемолитическая анемия, апластическая анемия
• интерстициальный нефрит, нарушение функции почек
• гепатит, холестатическая желтуха
• генитальный кандидоз, генитальный зуд, вагинит
• гиповитаминоз В
• одышка

 

По 26.5 г препарата помещают во флакон из темного стекла вместимостью 50 мл с пластмассовой завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия. По 1 флакону, 1 мерной ложке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках п

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Готовую суспензию хранить при температуре не выше  30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Готовую суспензию не более 14 дней.

Не применять по истечении срока годности.