Одна таблетка содержит

активное вещество - цианокобаламин (витамин B₁₂) 1.0 мг

                                     (с 5 % избытком),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон K30, кислота стеариновая, кроскармеллозы  натрий,

состав оболочки: гуммиарабик,  полиэтиленгликоля глицерингидростеарат, макрогол 6000, сахароза, тальк, титана диоксид (Е 171),  каолин, натрия лаурилсульфат, Аquapolish® P белый *, монтан-гликолевый воск.

*Aquapolish®  P белый, состав: гипромеллоза 40 % (ЕФ*), гидроксипропилцеллюлоза    1 %  (ЕФ*), кислота стеариновая 3 % (ЕФ*), тальк 23.710 % (ЕФ*), триглицериды средней цепи 7 % ЕФ*), титана диоксид (Е 171) 25.290 % ЕФ*).

Фармакокинетика

Витамин B₁₂ всасывается в ЖКТ двумя различными путями:

• активная абсорбция в тонком кишечнике  с участием внутреннего фактора: транспорт витамина B₁₂ в ткани включает присоединение к транскобаламинам (транскобаламин II), веществам из группы β-глобулинов плазмы,
• независимо от внутреннего фактора, витамин может попасть в кровоток путем пассивной диффузии через слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта: приблизительно 1-3% перорально принимаемого количества попадает в кровь по дозо-линейной зависимости.

Абсорбция витамина B₁₂ нарушается у пациентов, у которым отсутствует внутренний фактор, при синдроме мальабсорбции, аномалиях кишечника или после гастроэктомии. Однако, при высоких пероральных дозах (~ 1000 мкг/сутки) достаточная абсорбция обеспечивается даже у пациентов с недостатком внутреннего фактора.

До 90% запасов витамина находится в печени оргнизма, где он хранится в качестве активного кофермента со скоростью обновления от 0,5 до 0,8 мкг         в сутки. У здоровых взрослых людей с разнообразным полноценным пищевым рационом общее содержание витамина B₁₂ в организме составляет от 3 до 5 мг. Клинические признаки дефицита витамина B₁₂ обычно проявляются спустя      3-5 лет.

Витамин B₁₂ в основном выводится через желчь и до 1 мкг обратно всасывается за счет кишечно-печеночной рециркуляции. Если запасы организма превышены из-за приема высоких доз, в частности, после парентерального введения, излишняя часть выводится с мочой преимущественно в первые 8 часов, экскреция с мочой, однако, составляет лишь небольшую долю в сокращении совокупных запасов организма, приобретенных с помощью диеты.

Фармакодинамика

Цианокобаламин является формой витамина B₁₂. Витамин B₁₂, относящийся к простетическим группам метил-малонил-КоА-изомеразы, необходим для преобразования пропионовой кислоты в янтарную кислоту. Кроме того, наряду с фолиевой кислотой, витамин B₁₂ участвует в образовании лабильных метильных групп, которые передаются другим метил-акцепторам через процессы трансметилирования. Витамин B₁₂ также влияет на синтез нуклеиновых кислот, в частности, во время кроветворения и других процессов созревания клеток.

Наличие и потребность

Организм человека не способен синтезировать витамин B₁₂, он поступает в организм с пищей. Продукты питания, содержащие витамин B₁₂: печень, почки, сердце, рыба, устрицы, молоко, яичный желток и мясо. Витамин B₁₂ принимают в терапевтических целях в форме цианокобаламина и/или гидроксокобаламина. Оба являются про-лекарствами, которые в организме превращаются в активные формы метилкобаламина и 5-аденозилкобаламина. Суточная потребность в витамине B₁₂ составляет приблизительно 1 мкг.

Дефицит витамина B₁₂ развивается при длительном недостатке питательных веществ и плохом питании (строгая вегетарианская диета), при мальабсорбции, недостаточной выработке внутреннего фактора, заболеваниях терминального отдела подвздошной кишки (целиакия), заражении гельминтами, синдроме слепой петли, врожденных нарушениях транспорта витамина B_12.

Признаки дефицита

Нарушенная или недостаточная абсорбция витамина B₁₂ впоследствии приводит к клиническим симптомам, когда уровень в плазме падает ниже 200 пг/мл. Впоследствии развивается мегалобластная анемия и неврологические расстройства в периферической и центральной нервной системе. Может развиться полинейропатия в комбинации с поражениями в задних столбах спинного мозга и психическими расстройствами. К ранним признакам дефицита можно отнести повышенную утомляемость и бледность, ощущение покалывания в руках и ногах, неустойчивую походку и упадок сил.

Симптомы, вызванные дефицитом витамина B₁₂, можно устранить только путем приема витамина B₁₂.

• перницио́зная анемия(болезнь Аддисона) или B₁₂-дефицитная анемия (злокачественная анемия) обусловленная нарушением кроветворения из-за недостатка в организме витамина B₁₂
• профилактика и лечение других макроцитарных анемий, связанных с дефицитом витамина B₁₂ (гематопоэтические нарушения, гиперхромная макролитическая мегалобластная анемия и прочие анемии), в результате гастроэктомии, мальабсорбции, строгого вегетарианства
• клинический дефицит витамина B₁₂ в виде неврологических расстройств, таких как полинейропатия, фуникулярный миелоз (заболевание спинного мозга), подтвержденные пробой Шиллинга (Schilling test)

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
• редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы-галактозы, непереносимость фруктозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы
• при детоксикации цианидов (например, пациентам с токсической табачной амблиопией или ретробульбарным невритом при злокачественной анемии), в этом случае необходимо принимать другие производные кобаламина
• при подверженности атрофии зрительного нерва Лебера
• мегалобластная анемия у беременных
• выявленный дефицит фолатов и фолиевой кислоты
• детский возраст до 6 лет

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
• редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы-галактозы, непереносимость фруктозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы
• при детоксикации цианидов (например, пациентам с токсической табачной амблиопией или ретробульбарным невритом при злокачественной анемии), в этом случае необходимо принимать другие производные кобаламина
• при подверженности атрофии зрительного нерва Лебера
• мегалобластная анемия у беременных
• выявленный дефицит фолатов и фолиевой кислоты
• детский возраст до 6 лет

В случаях нарушений кроветворения и/или неврологических расстройств необходимо учитывать следующее.

Принимая во внимание серьезный характер заболевания и возможные остаточные явления в случае недостаточного ответа или несоблюдения пациентом плана лечения, необходимо строго контролировать эффективность перорального лечения. Через семь дней после начала лечения рекомендуется проверить симптомы, количество ретикулоцитов, показатели крови (в том числе уровень гемоглобина H_b и гематокрита H_k), а также средний клеточный объем эритроцитов (MCV). Затем, в течение первых трех месяцев лечения симптомы, показатели крови и MCV контролируются с 4-недельными интервалами, далее, если пациент хорошо соблюдает режим, с интервалами в шесть месяцев/в год. Если предполагается нарушение режима пациентом, потребуются более частые проверки.

У пациентов с дефицитом фолиевой кислоты препарат следует применять с осторожностью. Дефицит фолатов может снизить терапевтический эффект. Метаболизм фолатов должен изучаться, так как превышение дозы в 10 мкг/день может вызывать неполный гематологический ответ среди пациентов с дефицитом фолатов.  Гематологические и нейрологические состояния должны регулярно мониторироваться для гарантии адекватной терапии.

Были отмечены случаи вторичной сердечной аритмии после гипокалиемии в начале терапии – в этот период необходимо мониторить уровень сывороточного калия. В течении первых недель терапии необходимо вести подсчет количества тромбоцитов из-за возможного проявления реактивного тромбоцитоза.

Беременность и лактация

Витамин B₁₂  проникает через плаценту и проявляется в грудном молоке.

Прием витамина B₁₂ в период беременности и лактации представляет минимальный риск для плода и младенца, наоборот, очевидна польза для матери и плода, в случае дефицита витамина B₁₂.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Не влияет

Таблетку, покрытую оболочкой, следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно утром натощак. Длительность лечения определяется терапевтическим ответом. С помощью целевой диагностики и контроля лечения определяется оптимальная доза цианокобаламина для пациента.

Взрослые

В отсутствие иных предписаний, для взрослых суточная доза составляет              1 таблетку B₁₂ Анкерманн^® при лечении клинического дефицита витамина B₁₂. В тяжелых случаях на начальном этапе лечения рекомендуется принимать по    2 таблетки B₁₂ Анкерманн^® При тяжелых неврологических симптомах на начальном этапе рекомендуется парентеральное применение (1000.0 мкг внутримышечно).

Дети и подростки

Для детей и подростков цианокобаламин для перорального применения в суточной дозе до 1.0 мг рекомендуется принимать в качестве альтернативы парентеральной терапии дефицита витамина B₁₂.

Пациенты пожилого возраста

Пожилым пациентам рекомендуются обычные режимы дозирования.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациенты с умеренной почечной недостаточностью могут принимать              B₁₂ Анкерманн^® в обычной дозировке. В случаях тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы и регулярный контроль уровня витамина B₁₂ в сыворотке.

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетические данные и клинический опыт у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют. Безопасность и эффективность у пациентов с нарушениями функции печени не установлены.

Случаи отравления или симптомы передозировки неизвестны.

Обычно в случае передозоровки мер лечения не требуется. При случайной передозировке, при неободимости, следует провести симптоматическое лечение.

Для оценки побочных эффектов представлена классификация ВОЗ с данными о частоте проявления:

Нечасто: (от ≥1/1000 до <1/100)

• тяжелые реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться в виде аллергической сыпи, кожной сыпи или зуда на больших участках тела

Неизвестно:

• угревидные кожные реакции, буллезные извержения
• лихорадка как общее расстройство, тремор, озноб, горячий прилив к лицу, головокружение, недомогание, тошнота и нарушение в месте введения
• реактивный тромбоцитоз

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности.