Одна капсула содержит

активное вещество - урсодезоксихолевая кислота 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, кислота уксусная, кремния диоксид коллоидный безводный.

Взрослые

- лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цироза печени

- для растворения рентгенопрозрачных желчных камней, богатых холестерином у больных с функционирующим желчным пузырем

Дети

Гепатобилиарные нарушения, связанные с муковисцедозом у детей с 6 до 18 лет

- гиперчувствительность к действующему веществу, желчным кислотам или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1

-  острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков

- непроходимость желчных протоков (общих желчных протоков или пузырных протоков)

- частые эпизоды печеночных колик

- рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни

- нарушения сократимости желчного пузыря

При применении при гепатобилиарных нарушениях, связанных с кистозным фиброзом, у детей от 6 до 18 лет:

- неудачная портоэнтеростомия или без восстановления нормального тока желчи у детей с билиарной атрезией.

Капсулы Урсозим^® следует принимать под медицинским контролем.

В течение первых трех месяцев лечения функциональные показатели печени   АСТ (СГОТ), АЛТ (СГПТ) и гамма-ГТ следует контролировать каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Мониторинг указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях, в частности – у пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза; кроме того, таким образом можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При лечении обширной стадии первичного билиарного цирроза

В очень редких случаях наблюдалась декомпенсации печеночного цирроза, которая частично регрессировала после завершения терапии.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могу ухудшаться в начале лечения, например, может появиться зуд. В данном случае доза должна быть уменьшена до 250 мг в сутки с постепенным повышением до рекомендуемой дозы, как описано выше.

В случае развития диареи следует уменьшить дозировку, в случае продолжительной диареи – терапию следует отменить.

При применении для растворения холестериновых желчных камней:

Для оценки прогресса в лечении и своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и  лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.  

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках  или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, капсулы Урсозима^® 250 мг применять не следует.

Женщины при использовании капсул Урсозим^® 250 мг для растворения холестериновых желчных камней должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут увеличить образование желчных камней.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:

Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени, которые частично регрессировали после прекращения лечения.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может увеличиться зуд. В таких случаях доза капсул Урсозим^® 250 мг должна быть уменьшена до одной капсулы Урсозим^® 250 мг в день, а затем постепенно снова увеличена.

В случае диареи доза должна быть уменьшена, в случае персистирующей диареи, лечение должно быть прекращено.

Холестирамин, холестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее абсорбцию и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до или после приема Урсозим^® 250 мг.

Урсодезоксихолевая кислота может повлиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В клиническом исследовании у здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/день) и розувастатина (20 мг/день) привело к слегка повышенному уровню в плазме розувастатина. Клиническая значимость этого взаимодействия вместе с другими статинами неизвестна.

В отдельных случаях Урсозим^® 250 мг может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Доказано, что урсодезоксихолевая кислота уменьшает пиковые плазменные концентрации (Сmах) и площадь под фармакокинетической кривой - кривой «концентрация-время» (AUC) нитрендипина, антагониста кальция у здоровых добровольцев. Рекомендуется тщательный мониторинг результатов одновременного использования нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты. Увеличение дозы нитрендипина может быть необходимым.
Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.

Урсодезоксихолевая кислота, индуцирует энзимы 3А цитохрома Р450; тем не менее, по данным адекватного клинического исследования лекарственных взаимодействий, урсодезоксихолевая кислота не вызывает выраженной индукции будесонида, который относится к субстратам цитохрома Р450 3А.  

Эстрогенные гормоны и агенты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат,  увеличивают печеночную секрецию холестерина и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что является контрэффектом урсодезоксихолевой кислоты, используемой для растворения камней в желчном пузыре.

Урсозим^® содержит небольшое количество пропиленгликоля – менее 200 мг в каждой дозе.

Содержащиеся метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, могут вызвать аллергические реакции замедленного действия.

Беременность

Урсозим^® не следует применять при беременности пока не возникнет четкой необходимости.

Лактация

Перед применением препарата врача необходимо поставить в известность о грудном вскармливании или о том, что вы начинаете грудное вскармливание.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Урсодезоксихолевая кислота не оказывает отрицательного влияния на способность к вождению и управлению механизмами.

Режим дозирования

Возрастные ограничения для применения капсул Урсозим^® в дозировке 250 мг для лечения первичного билиарного цирроза и растворения желчных камней отсутствуют.

Для различных показаний к применению рекомендованы следующие ежедневные режимы дозирования:

Для лечения первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 капсул в день (14±2 мг урсодезоксихолиевой кислоты (УДХК) на кг массы тела).

В течение первых 3-х месяцев лечения, суточную дозу УДХК следует принимать в несколько приемов. При улучшении показателей печени суточную дозу можно принимать однократно вечером.

Необходимо тщательно соблюдать интервал приема. Лечение ПБЦ можно продолжать неопределенное время.

Растворение желчных камней

Взрослые

Обычная суточная доза составляет 8-12 мг/кг в день, принимаемая ежедневно вечером, например 750 мг. Время, требуемое для растворения желчных камней, составляет от 6 до 24 месяца в зависимости от размеров камней и их состава. Контроль эффективности лечения осуществляется ультразвуковым  методом  исследования или с помощью рентгеновских исследований каждые 6 месяцев. Лечение следует продолжать до получения положительных результатов 2-х холецистограмм и/или УЗИ-исследований, демонстрирующих отсутствие камней, с промежутком в 4-12 недель. Применение данных методов обосновано ограничением возможностей визуализации камней диаметром менее 2 мм. Вероятность рецидива камней после растворения желчными кислотами составляет до 50% в течение 5 лет. Исследований эффективности урсодезоксихолевой кислоты в лечении рентгеноконтрастных или частично рентгеноконтрастых камней не проводилось, однако можно сделать предположение, что они растворяются в меньшей степени, чем рентгенопрозрачные камни. Нехолестериновые камни составляют 10-15% от рентгенопрозрачных камней и могут не растворяться под действием желчных кислот.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы как правило не требуется, однако следует соблюдать определенную осторожность.

Дети

Развитие первичного билиарного цирроза и образование желчных камней, насыщенных холестерином, у детей является редким явлением, и дозу следует подбирать в соответствии с массой тела. Данные по профилю эффективности и безопасности у данной категории пациентов отсутствуют.

Гепатобилиарные расстройства, связанные с кистозным фиброзом

Дети

Дети с кистозным фиброзом в возрасте от 6 до 18 лет: 20 мг/кг в день, принимаемые в 2-3 приема с дальнейшим повышением до 30 мг/кг в день при необходимости.

Метод и путь введения

Капсулы следует принимать целиком, запивая водой.

Симптомы: при передозировке может развиться диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается с увеличением дозы и, следовательно, больше выделяется с калом.

Лечение: лечение диареи симптоматическое с восполнением объема жидкости и электролитного баланса.

Длительное лечение высокими дозами урсодезоксихолевой кислотой (28-30 мг / кг/день) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (не по прямому назначению) связано с более высокими показателями серьезных побочных эффектов.

Часто

- тестообразный (мягкий) стул или диарея

Очень редко

- сильные боли в области живота, с правой стороны во время лечения первичного билиарного цирроза

- кальцинирование желчных камней, декомпенсация цирроза печени, при лечении поздних стадий первичного билиарного цирроза, которая регрессирует частично после отмены препарата

- крапивница

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности!