Одна таблетка содержит

активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 500 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, натрия цитрат безводный, натрия карбонат безводный, аспартам E 951, повидон (К30), кросповидон, ароматизатор апельсиновый*.

*алфа-пинен, бета-пинен, мирцен, лимонен, октаналь, деканаль, линалол, алфа-терпинеол, мальтодекстрин, акация, серы диоксид, бутилированный гидроксианизол.

Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота быстро абсорбируется при пероральном введении. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 15-40 минут. Ацетилсалициловая кислота подвергается быстрому гидролизу с образованием активного метаболита салициловой кислоты. Биодоступность зависит от дозы и составляет 60% для дозы менее 500 мг и 90% для доз свыше 1 г.  Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота быстро распределяются во все ткани. Проникают через плацентарный барьер и поступают в материнское молоко. Салициловая кислота в значительной степени связывается белками плазмы (90%). Период полувыведения из плазмы составляет 15-20 минут для ацетилсалициловой кислоты и 2 - 4 часа для салициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота в значительной степени подвергается метаболизму в печени, выводится преимущественно с мочой в виде салициловой кислоты и глюкуроновых конъюгатов.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов с обезболивающими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм её действия обусловлен необратимым ингибированием ферментов циклооксигеназы, участвующих в синтезе простагландина. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах.

- cимптоматическое лечение боли от легкой до умеренной степени интенсивности и/или лихорадочных состояний,

- хронический воспалительный ревматизм, острый суставной ревматизм у детей,

- симптоматическое лечение воспалительного ревматизма у взрослых.

Данное лекарственное средство противопоказано в следующих случаях:

- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или к какому-либо из вспомогательных веществ

- фенилкетонурия, поскольку препарат содержит аспартам

- наличие в анамнезе астмы, спровоцированной приемом салицилатов или веществ с подобной активностью, особенно нестероидных противовоспалительных препаратов

- последний триместр беременности (≥ 500 мг в сутки и на прием)

- язва желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе

- любое конституциональное или приобретенное геморрагическое заболевание

- риск геморрагии

- тяжелая печеночная и почечная недостаточность

- тяжелая, неконтролируемая сердечная недостаточность

- комбинация с метотрексатом при дозах, превышающих 15 мг/неделю

- комбинация с пероральными антикоагулянтами при использовании больших доз ацетилсалициловой кислоты, особенно при лечении ревматических заболеваний

- детский возраст до 16 лет.  

Риски, связанные с ингибированием агрегации тромбоцитов

Совместное применение нескольких лекарственных средств, которые могут ингибировать агрегацию тромбоцитов: ацетилсалициловая кислота и НПВП, тиклопидин и клопидогрель, тирофибан, эптифибатид и абциксимаб, илопрост, повышает риск кровотечения. При комбинации антитромбоцитарных препаратов и гепарина или подобных веществ (гирудинов), пероральных антикоагулянтов и тромболитиков следует проводить тщательный клинический и лабораторный мониторинг.

Комбинации, которые противопоказаны

- пероральный антикоагулянт вытесняется с его участка связывания с белками плазмы при совместном применении с ацетилсалициловой кислотой в больших дозах (более 3 г в день),

- метотрексат, применяемый при дозах более 15 мг/неделю: повышение гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата под влиянием противовоспалительных средств и вытеснение ацетилсалициловой кислотой метотрексата с участка его связывания с белками плазмы).

Комбинации, которые нежелательны

- пероральные антикоагулянты, гепарины (парентеральный путь введения): повышение риска кровотечений (ингибирование функции тромбоцитов и раздражение гастродуоденальной слизистой за счет НПВП). Следует контролировать время кровотечения.

- другие нестероидные противовоспалительные препараты: для ацетилсалициловой кислоты в больших дозах (более 3 г в день): повышение риска образования язвы и желудочно-кишечного кровотечения (аддитивная синергия).

- урикозурические средства (бензбромарон для доз ацетилсалициловой кислоты) 3 г в день или ниже): сниженный урикозурический эффект за счет конкуренции за выведение мочевой кислоты в почечных канальцах.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

- противодиабетические средства (инсулины): усиление гипогликемических эффектов при высоких дозах ацетилсалициловой кислоты. Необходимо проинформировать пациента, а также потребовать более строгого самоконтроля уровней глюкозы в плазме.

- диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы преобразующего фермента и путем экстраполяции – ингибиторы ангиотензина II для ацетилсалициловой кислоты при высоких дозах (более 3 г в день): острая почечная недостаточность у пациентов с обезвоживанием (сниженная клубочковая фильтрация из-за сниженного синтеза почечных простагландинов). Кроме того, снижается антигипертензивный эффект. Необходимо обеспечить поступление жидкости в организм пациента и следить за функцией почек в начале лечения.

- глюкокортикоиды (при системном применении), за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: снижение уровней салицилатов в крови в течение лечения кортикостероидами и риск передозировки салицилатов после их отмены (поскольку кортикостериоды усиливают выведение салицилатов). Корректировка дозы салицилатов в течение сопутствующего приема глюкокортикоидов и после отмены комбинированной терапии.

- метотрексат, применяемый при дозах менее 15 мг/неделю: повышенная токсичность, особенно гематологическая, метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными средствами в целом и вытеснения аспирином метотрексата с участка его связывания с белками плазмы). В течение первых недель комбинированной терапии необходимо еженедельно выполнять полный анализ крови. Особое внимание требуется при любом, даже небольшом, нарушении функции почек, а также у лиц пожилого возраста.

Комбинации, на которые следует обращать внимание

- внутриматочные противозачаточные средства: для ацетилсалициловой кислоты при высоких дозах (более 3 г в день): риск (спорный) сниженной эффективности внутриматочного противозачаточного средства.

- локальные желудочно-кишечные средства, такие как соли, оксиды и гидроксиды магния, алюминия и кальция: повышенное почечное выведение салицилатов по причине ощелачивания мочи.

Риски, связанные с ингибированием агрегации тромбоцитов

Совместное применение нескольких лекарственных средств, которые могут ингибировать агрегацию тромбоцитов: ацетилсалициловая кислота и НПВП, тиклопидин и клопидогрель, тирофибан, эптифибатид и абциксимаб, илопрост, повышает риск кровотечения. При комбинации антитромбоцитарных препаратов и гепарина или подобных веществ (гирудинов), пероральных антикоагулянтов и тромболитиков следует проводить тщательный клинический и лабораторный мониторинг.

Комбинации, которые противопоказаны

- пероральный антикоагулянт вытесняется с его участка связывания с белками плазмы при совместном применении с ацетилсалициловой кислотой в больших дозах (более 3 г в день),

- метотрексат, применяемый при дозах более 15 мг/неделю: повышение гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата под влиянием противовоспалительных средств и вытеснение ацетилсалициловой кислотой метотрексата с участка его связывания с белками плазмы).

Комбинации, которые нежелательны

- пероральные антикоагулянты, гепарины (парентеральный путь введения): повышение риска кровотечений (ингибирование функции тромбоцитов и раздражение гастродуоденальной слизистой за счет НПВП). Следует контролировать время кровотечения.

- другие нестероидные противовоспалительные препараты: для ацетилсалициловой кислоты в больших дозах (более 3 г в день): повышение риска образования язвы и желудочно-кишечного кровотечения (аддитивная синергия).

- урикозурические средства (бензбромарон для доз ацетилсалициловой кислоты) 3 г в день или ниже): сниженный урикозурический эффект за счет конкуренции за выведение мочевой кислоты в почечных канальцах.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

- противодиабетические средства (инсулины): усиление гипогликемических эффектов при высоких дозах ацетилсалициловой кислоты. Необходимо проинформировать пациента, а также потребовать более строгого самоконтроля уровней глюкозы в плазме.

- диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы преобразующего фермента и путем экстраполяции – ингибиторы ангиотензина II для ацетилсалициловой кислоты при высоких дозах (более 3 г в день): острая почечная недостаточность у пациентов с обезвоживанием (сниженная клубочковая фильтрация из-за сниженного синтеза почечных простагландинов). Кроме того, снижается антигипертензивный эффект. Необходимо обеспечить поступление жидкости в организм пациента и следить за функцией почек в начале лечения.

- глюкокортикоиды (при системном применении), за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: снижение уровней салицилатов в крови в течение лечения кортикостероидами и риск передозировки салицилатов после их отмены (поскольку кортикостериоды усиливают выведение салицилатов). Корректировка дозы салицилатов в течение сопутствующего приема глюкокортикоидов и после отмены комбинированной терапии.

- метотрексат, применяемый при дозах менее 15 мг/неделю: повышенная токсичность, особенно гематологическая, метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными средствами в целом и вытеснения аспирином метотрексата с участка его связывания с белками плазмы). В течение первых недель комбинированной терапии необходимо еженедельно выполнять полный анализ крови. Особое внимание требуется при любом, даже небольшом, нарушении функции почек, а также у лиц пожилого возраста.

Комбинации, на которые следует обращать внимание

- внутриматочные противозачаточные средства: для ацетилсалициловой кислоты при высоких дозах (более 3 г в день): риск (спорный) сниженной эффективности внутриматочного противозачаточного средства.

- локальные желудочно-кишечные средства, такие как соли, оксиды и гидроксиды магния, алюминия и кальция: повышенное почечное выведение салицилатов по причине ощелачивания мочи.

- Во избежание риска передозировки при комбинации с другими препаратами следует убедиться, что другие препараты не содержат ацетилсалициловую кислоту.

- При длительном приеме больших доз обезболивающих лекарственных средств может возникать головная боль, которую не следует лечить путем ещё большего увеличения дозы препарата. Регулярное применение обезболивающих, особенно в комбинации, может вызвать стойкое поражение почек с риском развития почечной недостаточности.

- Детям следует назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, только по рекомендации врача, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются: продолжительная рвота, расстройство сознания, аномальное поведение.

- В случаях недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы ацетилсалициловую кислоту следует принимать под наблюдением врача из-за риска возникновения гемолиза.

- Перед хирургическим вмешательством, учитывая антитромбоцитарное действие ацетилсалициловой кислоты, необходимо поставить в известность врача.

- 1 шипучая таблетка содержит 388,5 мг натрия, что следует учитывать пациентам, находящимся на строгой диете с ограничениями натрия.

- Поскольку данные препарата содержат глюкозу, он противопоказан при синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы.

- Необходимо проводить усиленный мониторинг лечения в следующих случаях:

- наличие желудочно-кишечных язв в анамнезе, желудочно-кишечного кровотечения или гастрита;

- почечная или печеночная недостаточность;

- астма: у некоторых лиц возникновение приступа астмы может быть связано с аллергией на НПВП или на ацетилсалициловую кислоту. В таких случаях это лекарственное средство противопоказано.

- метороррагия или меноррагия (риск усиления менструального кровотечения и продления менструации);

- использование внутриматочных противозачаточных средств.

- Возможны желудочно-кишечные кровотечения или язвы/перфорации, в том числе в анамнезе. Относительный риск повышается у пожилых людей, лиц с низкой массой тела и у пациентов, получающих антикоагулянтную или антитромбоцитарную терапию. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения лечение прием препарата следует немедленно прекратить.

- Учитывая антитромбоцитарное действие ацетилсалициловой кислоты, которое проявляется при самых низких дозах и сохраняется в течение нескольких дней, пациентов следует предупредить о риске кровотечения, которое может возникнуть во время хирургических вмешательств (например, удаление зуба).

- Ацетилсалициловая кислота изменяет урикемию (анальгетическая доза ацетилсалициловой кислоты повышает урикемию, ингибируя выделение мочевой кислоты, кроме того, ацетилсалициловая кислота оказывает урикозурический эффект при дозах, используемых в ревматологии).

- При высоких дозах, используемых в ревматологии, рекомендуется следить за появлением признаков передозировки. Следует провести переоценку лечения в случае возникновения звона в ушах, снижении слуха и вертиго. Рекомендуется следить за уровнями салицилатов в крови у детей, особенно в начале лечения.

Беременность  и период лактации

При необходимости ацетилсалициловую кислоту можно назначать для симптоматического лечения в период I и II триместра беременности.

Может назначаться только после оценки польза/риск.

В качестве меры предосторожности, желательно не использовать ацетилсалициловую кислоту для долгосрочного лечения при дозе свыше 150 мг/день.

За исключением очень ограниченных кардиологических и акушерских случаев, оправданных медицинскими рекомендациями и особым мониторингом, любой препарат, содержащий ацетилсалициловую кислоту, противопоказан в течение последних трех месяцев беременности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами

Не наблюдалось случаев влияния на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Полностью растворить таблетку в большом стакане воды и немедленно выпить.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 3 г аспирина, т.е. 6 шипучих таблеток в сутки.

Разовая доза составляет одну шипучую таблетку по 500 мг. При необходимости дозу можно повторить через интервал не менее 4 часов. В случае более интенсивной боли или лихорадки можно принимать дозу две шипучие таблетки по 500 мг, которую, при необходимости, можно повторить через интервал 4 часа, не превышая дозы 6 шипучих таблеток в сутки.

Лица пожилого возраста:

Максимальная суточная доза составляет 2 г аспирина, т.е. 4 шипучих таблетки в сутки.

Разовая доза составляет одну шипучую таблетку по 500 мг. При необходимости дозу можно повторить через интервал не менее 4 часов. В случае более интенсивной боли или лихорадки можно принимать дозу две шипучие таблетки по 500 мг, которую, при необходимости, можно повторить через интервал 4 часа, не превышая дозы 4 шипучие таблетки в сутки.

Частота приемов

Регулярные приемы позволяют избежать колебаний степени боли и лихорадки. У взрослых интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней – в качестве жаропонижающего средства.

Ревматические заболевания

Только для взрослых и детей с массой тела 50 кг и более.

Взрослые

Максимум 3-6 г в сутки. Дозу следует разделить на 3-4 приема с интервалом между приемами не менее 4 часов. У пожилых пациентов дозу следует уменьшить.

Дети

Данная форма выпуска предназначена для детей с массой тела 50 кг и больше.

Максимум 50 мг/кг – 100 мг/кг в сутки. Дозу следует разделить на 4-6 приемов с интервалом между приемами не менее 4 часов.

Существует риск отравления у лиц пожилого возраста и, особенно, у маленьких детей, который может быть опасным для жизни.

Симптомы:

звон в ушах, ощущение снижения слуха, головные боли, вертиго являются признаками передозировки. Их можно контролировать снижением дозы.

Тяжелое отравление:

У детей передозировка может быть смертельной при приеме 100 мг/кг или более за один прием. К симптомам относятся: лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сосудистая недостаточность, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение:

Немедленная госпитализация в специализированное медицинское учреждение. Выведение вещества посредством промывания желудка и введения активированного угля. Контроль кислотно-щелочного баланса. Щелочной диурез, позволяющий добиться рН мочи 7,5-8. В случаях тяжелого отравления возможен гемодиализ. Симптоматическое лечение.

Эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта

- боль в животе

- выраженное (кровавая рвота, кровавый стул, и т.д.) или скрытое желудочно-кишечное кровотечение, обусловливающее железодефицитную анемию. Чем выше доза, тем выше частота возникновения таких кровотечений.

- язвы и перфорации желудка.

Эффекты со стороны центральной нервной системы

- головные боли, вертиго

- ощущение снижения слуха

- звон в ушах, которые обычно являются признаками передозировки.

Гематологические эффекты

Геморрагический синдром (носовые кровотечения, кровотечения из десен, пурпура, и.т.д.) может вызвать увеличение риска кровотечения у пациентов, подвергающихся хирургическому вмешательству. Это действие может сохраняться в течение 4-8 дней после прекращения приема.

Реакция повышенной чувствительности

- крапивница, кожные реакции, анафилактические реакции, астма, отек Квинке.

Синдром Рейе.

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.