Одна таблетка содержит

активное вещество – толперизона гидрохлорид 50 мг или 150 мг,

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат 44 мг или 132 мг, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кислота стеариновая,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль (ПЭГ).

Симптоматическое лечение спастичности у взрослых после перенесенного инсульта.

• гиперчувствительность к активному веществу (толперизон) или к сходному с ним по химическому составу эперизону, а также к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата
• тяжелая миастения (myasthenia gravis)
• период лактации

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, показали, что при одновременном применении с толперизоном могут повышаться концентрации в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6: тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин.

В исследованиях in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека не выявлено значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагается повышения воздействия толперизона при одновременном применении с субстратами CYP2D6 и/или с другими лекарственными средствами, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.

При приеме толперизона натощак его биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приемом пищи.

Хотя толперизон оказывает центральное действие, вероятность развития седативного эффекта при его применении низкая. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении с толперизоном следует снизить дозу нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

Реакции гиперчувствительности

В постмаркетинговый период применения толперизона наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями были реакции гиперчувствительности. Степень выраженности данных реакций варьируется от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола, пациенты с гиперчувствительностью к другим лекарственным средствам или с аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности при приеме толперизона.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать осторожность при назначении препарата из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует рекомендовать обращать внимание на любые симптомы гиперчувствительности. При возникновении таких симптомов следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Препарат не следует применять повторно после эпизода гиперчувствительности к толперизону.

Препарат Толкимадо содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.

Во время беременности или лактации

Беременность

Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не следует применять при беременности (особенно в первом триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Так как данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, препарат противопоказан к применению в период лактации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Пациентам, у которых после приема препарата наблюдаются головокружение, сонливость, нарушение внимания, судорожные приступы, нарушение четкости зрения или мышечная слабость, следует обратиться к врачу.

Режим дозирования

Суточная доза препарата составляет 150-450 мг, разделенная на три равных приема, в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Опыт применения препарата у пациентов с нарушением функции почек ограничен. В данной группе пациентов наблюдалась более высокая частота развития нежелательных реакций. Поэтому у пациентов с умеренным нарушением функции почек рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Опыт применения препарата у пациентов с нарушением функции печени ограничен. В данной группе пациентов наблюдалась более высокая частота развития нежелательных реакций. Поэтому у пациентов с умеренным нарушением функции печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Безопасность и эффективность применения толперизона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Метод и путь введения

Препарат предназначен для приема внутрь.

Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизона.

Симптомы при передозировке могут включать сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардию, гипертензию, брадикинезию и вертиго. В тяжелых случаях сообщалось о судорогах, угнетении дыхания, остановке дыхания и коме.

Специфический антидот для толперизона отсутствует. Рекомендуется симптоматическое лечение.

Со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко - анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы:

редко - реакции гиперчувствительности*, анафилактическая реакция

очень редко - анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания:

нечасто – анорексия

очень редко - полидипсия.

Нарушения психики:

нечасто - бессонница, нарушения сна

редко - снижение активности, депрессия

очень редко - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы:

нечасто - головная боль, головокружение, сонливость

редко - нарушение внимания, тремор, судорожные приступы, гипестезия, парестезия, летаргия (повышенная сонливость).

Со стороны органа зрения:

редко - нарушение четкости зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия:

редко - шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердца:

редко - стенокардия, тахикардия, пальпитация, снижение артериального давления

очень редко - брадикардия.

Со стороны сосудов:

нечасто - артериальная гипотензия

редко - гиперемия кожи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко - диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто - ощущение дискомфорта в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, тошнота

редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко - легкие нарушения со стороны печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

редко - аллергический дерматит, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях

редко - ощущение дискомфорта в конечностях

очень редко - остеопения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко - энурез, протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто - астения, недомогание, утомляемость

редко - ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда  очень редко - ощущение дискомфорта в грудной клетке.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:

редко - гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз

очень редко - повышение уровня креатинина в крови.

* В постмаркетинговый период применения сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности!