Фармакокинетика
После приема внутрь троксерутин быстро всавывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация (Сmax) троксерутина в плазме крови достигается через 1 час и составляет 81,00±2,94 нг/мл, период биологического полураспада (Т0,5) – 8, 73±0,88 час.
Связывание с плазменными протеинами составляет около 30%. Метаболизируется в печени до аглюкогонных форм моно-, ди – и тригидроксиэтилрутозидов, глюкуринидов и производных арилуксусной кислоты. Период полувыведения варьируется от 10 – 25 часов. Выделяется с мочой около 25%, с желчью – около 70%.
Концентрация карбазохрома в плазме крови обнаруживается через 10 мин после применения, средняя пиковая концентрация в плазме крови (Сmax) составляет 21,0±8,4 нг/мл, а время достижения пика Tmax составляет 1,2±0,5 ч. Период полувыведения Т1/2, среднее время удерживания (СВУ) и площадь под кривой зависимости концентрации от времени с 2 ч до 8 ч составляет 2,5±0,9 ч, 4,1 ± 1,1 ч и 65,9±25,3 ч нг/м, соответственно.
Фармакодинамика
Оптимальная комбинация составляющих компонентов троксерутина и карбазохрома обуславливает высокую фармакологическую эффективность препарата, что позволят целенаправленно проводить лечение сосудистых заболеваний и синдромов кровотечения при повышенной слабости капилляров.
Троксерутин обладает Р – витаминной активностью, проявляет выраженные ангиопротекторные свойства, восстанавливает нарушенную проницаемость капиллярных сосудов, уменьшает ломкость капилляров, обеспечивает их эластичность, упругость и резистентность к травматическим повреждениям.
Фармакологический эффект препарата обусловливает усиление действия витамина С, выполняющего защитную функцию проницаемости мембраны и подавление гиалурона, который, будучи активированным, вырабатывает гиалуроновую кислоту – мукополисахарид, отвечающий за плотность стенок сосудов. Кроме того, наблюдается снижение высвобождение гистамина, вещества сосудорасширяющего и вызывающего отек.
Карбазохром – ортохинон, продукт окисления адреналина без симпатомиметической активности из-за отсуствия второстепенной аминовой группы и группы о – дифенола. Сосудосуживающее местное действие на мелкие сосуды кровоточащей зоны влияет на сокращение продолжительности кровотечения. Данное явление происходит без повышения артериального давления и влияния на сердечную деятельность. Выявлено, что карбазохром явным образом воздействует на прочность и проницаемость капилляров, а также на тонус и сокращающую силу сосудов.