Одна капсула содержит

активное вещество – итраконазола микропеллеты* – 460.00 мг (эквивалентно 100.00 мг итраконазола)

состав оболочки капсулы

корпус: карамель простая (Е 150а), желатин

крышечка: азорубин (Е 122), синий патентованный V (Е 131), титана диоксид (Е171), желатин

** Состав микропеллета, в миллиграммах

активного вещества - итраконазола - 100.0 мг

вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза Е5, эвдрагит Е 100, сахарные сферы

лечение гинекологических заболеваний

- вульвовагинальный кандидоз

заболеваний кожи/слизистых и глаз

- дерматомикоз

- отрубевидный лишай

- кандидоз ротовой полости

- грибковый кератит

онихомикоза, вызванного дерматофитами и/или дрожжами

- системных микозов

- системный аспергиллез и кандидоз

- криптококкоз (включая профилактику криптоккового менингита)

- гистоплазмоз

- бластомикоз

- гиперчувствительность к итраконазолу или другим вспомогательным веществам препарата

Во время лечения препаратом Текназол^® противопоказан прием:

- ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемых CYP3A4, таких как ловастатин и симвастатин

- триазолама и пероральных лекарственных форм мидазолама

- алкалоидов спорыньи, таких как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилэргоновин)

- нисолдипина

- препаратов, метаболизируемых CYP3A4, которые могут удлинять интервал QT, например, астемизола, бепридила, цизаприда, дофетилида, левацетилметадола (левометадила), мизоластина, пимозида, хинидина, сертиндола и терфенадина (из-за повышения концентраций этих лекарственных веществ в плазме, что может вызвать удлинение интервала QT, а в редких случаях - пируэтно-желудочковой тахикардии)

- наличие признаков желудочковой дисфункции сердца (например, застойной сердечной недостаточности (ЗСН) в настоящее время или анамнезе), за исключением случаев лечения жизнеугрожающих или других серьезных инфекций

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Перекрестная гиперчувствительность

Нет информации о перекрестной гиперчувствительности итраконазола к другим производным азолам противогрибковым средствам. Следует соблюдать осторожность при назначении капсул Текназол^® пациентам с гиперчувствительностью к другим производным азолам.

Осложнения со стороны сердца

В исследовании в/в лекарственной формы итраконазола, проведенного с участием здоровых добровольцев, сообщалось о преходящем бессимптомном снижении фракции выброса левого желудочка. Этот показатель восстанавливался до следующей инфузии препарата. Клиническая релевантность данного наблюдения для пероральных лекарственных форм препарата не известна. Согласно доступным данным, итраконазол обладает отрицательным инотропным действием, а на фоне лечения итраконазолом сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности. Сердечная недостаточность чаще упоминалась в спонтанных сообщениях при лечении препаратом в общей суточной дозе 400 мг, по сравнению с сообщениями о лечении в более низких общих суточных дозах, что позволяет предположить повышение риска сердечной недостаточности при повышенной суточной дозе итраконазола. Препарат Текназол^® не рекомендован пациентам с застойной сердечной недостаточностью или имеющим в анамнезе застойную сердечную недостаточность (за исключением случаев, когда польза такого лечения, несомненно, превышает его риск). При оценке соотношения польза/риск для отдельных пациентов необходимо учитывать такие факторы, как показание к применению, режим дозирования (например, общую суточную дозу) и наличие факторов риска развития застойной сердечной недостаточности (заболевания сердца, включая ишемическую болезнь сердца и поражения сердечных клапанов, тяжелые заболевания органов дыхания, включая хроническую обструктивную болезнь легких, почечную недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к отекам). Такие пациенты должны быть предупреждены о симптоматике застойной сердечной недостаточности, требуют особого внимания при лечении и контроля появления симптомов застойной сердечной недостаточности во время его проведения. При выявлении соответствующих симптомов прием препарата Текназол^® следует прекратить. Блокаторы кальциевых каналов обладают отрицательным инотропным действием, что может привести к усилению соответствующего действия итраконазола при одновременном назначении этих препаратов. Кроме того, итраконазол ингибирует метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Таким образом, в связи с повышенным риском развития ЗСН одновременное лечение итраконазолом и блокаторами кальциевых каналов должно проводиться с осторожностью.

Потенциал взаимодействий

Препарат Текназол^® может вступать в клинически значимые лекарственные взаимодействия. (См. раздел «Лекарственные взаимодействия)

Влияние сниженной кислотности желудочного сока

Сниженная желудочная кислотность ведет к нарушению всасывания итраконазола из капсул Текназол^®. Кислото-нейтрализующие препараты (например, алюминия гидроксид) должны приниматься как минимум через 2 часа после приема капсул Текназол^®. Пациентам с ахлоргидрией, в том числе пациентам со СПИД-ом и пациентам, принимающим блокаторы кислотной секреции (например, антагонисты H₂-рецепторов, ингибиторы протонной помпы), рекомендуется запивать капсулы Текназол^® кока-колой.

Осложнения со стороны печени

Очень редкие случаи серьезной гепатотоксичности, в том числе некоторые случаи острой печеночной недостаточности со смертельным исходом, произошли при использовании капсул итраконазола. В большинстве этих случаев были пациенты, у которых уже было заболевание печени, лечились по системным показаниям, у них были другие серьезные заболевания и/или которые принимали другие гепатотоксические препараты. У некоторых пациентов не было явных факторов риска заболевания печени. Некоторые из этих случаев наблюдались в течение первого месяца лечения, в том числе некоторые в течение первой недели. У пациентов, получающих лечение капсулами Текназол^®, следует рассмотреть возможность мониторинга функции печени. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости незамедлительно сообщать своему врачу о признаках и симптомах, указывающих на гепатит, таких как анорексия, тошнота, рвота, утомляемость, боль в животе или темная моча.

Имеются ограниченные данные о применении итраконазола перорально пациентам с печеночной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата этой группе пациентов. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с нарушением функции печени при приеме итраконазола. При принятии решения о начале терапии другими препаратами, метаболизируемыми CYP3A4, рекомендуется учитывать увеличенный период полувыведения итраконазола, наблюдаемый в клинических испытаниях однократной пероральной дозы капсул итраконазола у пациентов с циррозом.

Пациентам с повышенными или аномальными ферментами печени или активным заболеванием печени, или у которых наблюдается токсическое воздействие на печень с другими лекарствами, лечение итраконазолом категорически не рекомендуется, если только нет серьезной или опасной для жизни ситуации, когда ожидаемая польза превышает риск. Рекомендуется проводить мониторинг функции печени у пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции печени или у тех, кто испытал токсическое действие на печень при применении других лекарств.

Пониженная кислотность желудочного сока

Всасывание итраконазола из капсул нарушается при снижении кислотности желудочного сока. Пациентам с пониженной кислотностью желудочного сока, вызванным заболеванием (например, пациенты с ахлоргидрией) или сопутствующим приемом лекарств (например, пациенты, принимающие препараты, снижающие кислотность желудочного сока), рекомендуется принимать капсулы Текназол^® с кислым напитком (например, не диетической колой). Следует контролировать противогрибковую активность и увеличивать дозу итраконазола по мере необходимости (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).

Дети

Клинические данные о применении капсул итраконазола у педиатрических пациентов ограничены. Использование капсул итраконазола у педиатрических пациентов не рекомендуется, если не установлено, что потенциальная польза превышает потенциальные риски.

Пожилые пациенты

Клинические данные о применении капсул итраконазола у пожилых пациентов ограничены. Рекомендуется использовать капсулы итраконазола у этих пациентов только в том случае, если установлено, что потенциальная польза превышает потенциальные риски. В целом рекомендуется принимать во внимание выбор дозы для пожилого пациента, отражающий более высокую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.

Пациенты с почечной недостаточностью

Имеются ограниченные данные о применении итраконазола перорально пациентам с почечной недостаточностью. У некоторых пациентов с почечной недостаточностью экспозиция итраконазола может быть ниже. Следует проявлять осторожность при назначении этого препарата этой группе пациентов и рассмотреть возможность корректировки дозы.

Потеря слуха

Сообщалось о временной или постоянной потере слуха у пациентов, получавших итраконазол. Некоторые из этих сообщений включали одновременный прием хинидина, который противопоказан (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»). Потеря слуха обычно проходит после прекращения лечения, но у некоторых пациентов может сохраняться.

Пациенты с ослабленным иммунитетом

У некоторых пациентов с ослабленным иммунитетом (например, пациентов с нейтропенией, СПИДом или трансплантированными органами) пероральная биодоступность капсул итраконазола может быть снижена. Нарушение всасывания у больных СПИДом и нейтропенией может привести к снижению уровня итраконазола в крови и снижению эффективности. Дозу следует корректировать в зависимости от клинического ответа у этих пациентов. Может потребоваться терапевтический мониторинг уровня в крови.

Пациенты с опасными для жизни системными грибковыми инфекциями

Из-за фармакокинетических свойств капсулы Текназол^® не рекомендуются для начала лечения пациентов с непосредственно опасными для жизни системными грибковыми инфекциями.

Больные СПИДом

У пациентов со СПИДом, которые лечились от системной грибковой инфекции, таких как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (менингеальный и неменингеальный), которые считаются подверженными риску рецидива, лечащий врач должен оценить необходимость поддерживающего лечения.

Кистозный фиброз

У пациентов с муковисцидозом наблюдалась вариабельность терапевтических уровней итраконазола, устойчивая доза перорального раствора итраконазола составляет 2.5 мг/кг два раза в день. В стабильные концентрации > 250 нг/мл были достигнуты примерно у 50% пациентов с возрастом старше 16 лет, но ни у одного из пациентов младше 16 лет. Если пациент с кистозным фиброзом не реагировал на капсулы Текназол^®, следует подумать о переходе на одну альтернативную терапию.

Невропатия

Если возникает нейропатия, которая может быть связана с капсулами Текназол^®, лечение следует прекратить.

Нарушения углеводного обмена

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать это лекарство.

Перекрестное сопротивление

При системном кандидозе при подозрении на устойчивость к флуконазолу штаммов Candida нельзя предполагать, что они чувствительны к итраконазолу, поэтому их чувствительность следует проверить до начала терапии Текназол^®.

Потенциал взаимодействия

Совместное применение определенных препаратов с итраконазолом может привести к изменению эффективности итраконазола и/или одновременно принимаемого препарата, возникновению опасных для жизни эффектов и/или внезапной смерти. Препараты, которые противопоказаны, не рекомендуются или рекомендуются к применению с осторожностью в сочетании с итраконазолом, перечислены в разделе «Противопоказания»

Итраконазол нельзя использовать в течение двух недель после прекращения лечения индукторами фермента CYP3A4 (рифампицин, рифабутин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, зверобой). Использование итраконазола с этими препаратами может привести к снижению уровня в плазме крови. лечения итраконазолом и, следовательно, неэффективностью терапии.

Итраконазол в основном метаболизируется через CYP3A4. Другие вещества, которые либо разделяют этот метаболический путь, либо изменяют активность CYP3A4, могут влиять на фармакокинетику итраконазола, точно так же итраконазол может изменять фармакокинетику других веществ, участвующих в этом метаболическом пути. Итраконазол - мощный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P-гликопротеина. При использовании сопутствующих лекарств рекомендуется ознакомиться с соответствующей инструкцией для получения информации о пути метаболизма и возможной необходимости корректировки дозировок.

Лекарства, которые могут снизить концентрацию итраконазола в плазме крови

Лекарства, которые снижают кислотность желудочного сока (например, нейтрализующие кислоту лекарства, такие как гидроксид алюминия, или супрессоры секреции кислоты, такие как антагонисты Н ₂ -рецепторов и ингибиторы протонной помпы), ухудшают абсорбцию итраконазола из капсул итраконазола. Рекомендуется использовать эти препараты с осторожностью при одновременном применении с капсулами итраконазола:

Совместное введение итраконазола с мощными индукторами ферментов CYP3A4 может снизить биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола до такой степени, что эффективность может быть значительно снижена. Примеры включают:

Таким образом, прием мощных индукторов ферментов CYP3A4 с итраконазолом не рекомендуется. Рекомендуется избегать использования этих препаратов за 2 недели до и во время лечения итраконазолом, если только польза от него не перевешивает риск потенциально снижения эффективности итраконазола. При совместном применении рекомендуется контролировать противогрибковую активность и увеличивать дозу итраконазола по мере необходимости.

Лекарства, которые могут повышать концентрацию итраконазола в плазме крови

Сильные ингибиторы CYP3A4 могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примеры включают:

Рекомендуется использовать эти препараты с осторожностью при одновременном применении с капсулами итраконазола. Рекомендуется, чтобы пациенты, которые должны принимать итраконазол одновременно с мощными ингибиторами CYP3A4, тщательно контролировались на предмет признаков или симптомов повышенного или длительного фармакологического действия итраконазола, а дозу итраконазола можно было снизить по мере необходимости. При необходимости рекомендуется измерять плазменные концентрации итраконазола.

Лекарства, концентрация которых в плазме крови может быть повышена итраконазолом

Итраконазол и его основной метаболит, гидроксиитраконазол, могут ингибировать метаболизм лекарств, метаболизируемых CYP3A4, и могут ингибировать транспорт лекарственного средства с помощью P-гликопротеина, что может привести к повышению концентрации этих лекарств и/или их активного метаболита(ов) в плазме крови, когда они вводятся с итраконазолом. Эти повышенные концентрации в плазме могут увеличивать или продлевать как терапевтические, так и побочные эффекты этих препаратов. Препараты с метаболизмом CYP3A4, которые, как известно, удлиняют интервал QT, пациентам принимающим итраконазол, поскольку их комбинация может привести к желудочковым тахиаритмиям, в том числе возникновению желудочной тахикардии типа «пируэт», потенциально фатальной аритмии. После прекращения лечения концентрация итраконазола в плазме снижается до практически неопределяемой концентрации в течение 7–14 дней, в зависимости от дозы и продолжительности лечения. У пациентов с циррозом печени или у субъектов, получающих ингибиторы CYP3A4, снижение концентрации в плазме может быть еще более постепенным. Это особенно важно при начале терапии препаратами, на метаболизм которых влияет итраконазол.

Взаимодействующие препараты подразделяются на следующие категории:

• «Противопоказано»: ни при каких обстоятельствах препарат нельзя назначать одновременно с итраконазолом и в течение двух недель после прекращения лечения итраконазолом.

• «Не рекомендуется»: рекомендуется избегать использования препарата в течение и до двух недель после прекращения лечения итраконазолом, если только польза не перевешивает потенциально повышенный риск побочных эффектов. Если нельзя избежать одновременного введения, рекомендуется клинический мониторинг признаков или симптомов усиления или пролонгированного действия или побочных эффектов взаимодействующего лекарственного средства, а его дозировку можно уменьшить или прервать по мере необходимости. При необходимости рекомендуется измерять концентрации в плазме.

• «Применять с осторожностью»: рекомендуется тщательный контроль при одновременном назначении препарата с итраконазолом. При совместном применении рекомендуется внимательно наблюдать за пациентами на предмет признаков или симптомов усиления или пролонгированного действия или побочных эффектов взаимодействующего лекарственного средства, а его дозировку можно уменьшить по мере необходимости. При необходимости рекомендуется измерять концентрации в плазме.

Примеры лекарств, концентрация которых в плазме может быть увеличена итраконазолом, представлены по классам лекарств с рекомендациями относительно совместного применения с итраконазолом:

Лекарственные препараты, концентрация которых в плазме крови может быть снижена итраконазолом

Одновременный прием итраконазола с НПВП мелоксикамом может снизить плазменные концентрации мелоксикама. Рекомендуется с осторожностью применять мелоксикам при одновременном назначении с итраконазолом и контролировать его эффекты или побочные эффекты. При одновременном приеме с итраконазолом рекомендуется изменить дозировку мелоксикама, если это необходимо.

Особые группы населения

Применение у пожилых пациентов

Поскольку клинических данных о применении препарата Текназол^® у пожилых пациентов недостаточно, не рекомендуется назначать его пожилым пациентам, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превосходит возможный риск.

Доза препарата для пожилых пациентов должна устанавливаться, принимая во внимание нарушения функций почек, печени или сердца, а также наличие сопутствующих заболеваний или прохождение другого медикаментозного лечения.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Данные по применению пероральных лекарственных форм итраконазола у пациентов с почечной недостаточностью ограничены. Степень воздействия итраконазола может быть ниже у некоторых пациентов с почечной недостаточностью. При назначении данного препарата пациентам с почечной недостаточной необходимо соблюдать особую осторожность. Корректировка дозы должна осуществляться в зависимости от конкретного случая.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Данные по применению пероральных лекарственных форм итраконазола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничены. Лечение рассматриваемой группы пациентов должно проводиться с осторожностью.

Беременность

Текназол^® не должен применяться при беременности за исключением случаев, угрожающих жизни и если ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода.

В исследованиях на животных итраконазол показал репродуктивную токсичность.

Информация о применении итраконазола во время беременности ограничена. Во время постмаркетингового опыта не сообщалось о случаях врожденных аномалий. Эти случаи включали пороки развития скелета, мочеполовых путей, сердечно-сосудистой системы и офтальмологии, а также хромосомные и множественные пороки развития. Причинно-следственная связь с итраконазолом не установлена.

Эпидемиологические данные о воздействии итраконазола в течение первого триместра беременности - в основном у пациенток, получающих краткосрочное лечение от вульвовагинального кандидоза - не показали повышенного риска пороков развития по сравнению с контрольными субъектами, не подвергавшимися воздействию каких-либо известных тератогенов.

Женщины детородного возраста

Женщинам детородного возраста, принимающим препарат Текназол^®, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Кормление грудью

Очень небольшое количество итраконазола выделяется с грудным молоком. Ожидаемые преимущества терапии итраконазолом следует сопоставлять с рисками грудного вскармливания. 

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С учетом возможного развития таких побочных эффектов, как нечеткость зрения, головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Режим дозирования

Для оптимального всасывания капсулы Текназол^® должны приниматься сразу после сытной еды. Капсулы должны проглатываться целиком.

Краткосрочное применение:

Лечение не должно превышать 4 недели.

Долгосрочное применение:

При кожных, вульвовагинальных и орофарингеальных инфекциях, оптимальный клинический и микологический эффект достигается через 1 - 4 недели после прекращения лечения, а при поражении ногтей, через 6 - 9 месяцев после прекращения лечения. Это вызвано тем, что выведение итраконазола из кожи, ногтей и слизистых оболочек происходит медленнее, чем выведение данного вещества из плазмы крови.

Длительность лечения при системных грибковых инфекциях определяется лечащим врачом в зависимости от микологической и клинической реакции на терапию:

¹ Продолжительность лечения должна корректироваться в зависимости от клинической реакции.

Метод и путь введения

Для приема внутрь. Капсулы проглатывают целиком.

Симптомы и признаки

В целом нежелательные явления, сообщаемые при передозировке, соответствовали побочным эффектам при применении итраконазола. 

Лечение

В случае передозировки следует проводить поддерживающие терапию. В качестве сорбента можно дать активированный уголь. Итраконазол не удаляется из организма при гемодиализе. Специфического антидота не существует.

Очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до <1/10); Нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); Редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000); Очень редко (<1/10 000).

Часто:

- головная боль, боль в животе, тошнота;

Нечасто:

- синусит, инфекции верхних дыхательных путей, ринит, гиперчувствительность, диарея, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, нарушение функции печени, крапивница, сыпь, зуд, нарушение менструального цикла;

Редко:

- сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактическая реакция, гипертриглицеридемия, парестезия, гипестезия, дисгевзия, нарушение зрения (включая диплопию и нечеткость зрения), временная или постоянная потеря слуха, шум в ушах, хроническая сердечная недостаточность, одышка, панкреатит, серьезная гепатотоксичность (включая некоторые случаи острой печеночной недостаточности со смертельным исходом), гипербилирубинемия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, алопеция, светочувствительность, поллакиурия, эректильная дисфункция, отек, повышение креатинфосфокиназы

При возникновении вышеперечисленных симптомов прекратить прием препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не применять по истечении срока годности.