Одна таблетка содержит

активное вещество – декскетопрофена трометамол 36.91 мг (эквивалентно декскетопрофену 25 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH 101), целлюлоза микрокристаллическая (PH 102), крахмал кукурузный, натрия крахмал гликолят (тип A), глицерина дистеарат,

состав оболочки: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк.

Симптоматическое лечение боли легкой и умеренной интенсивности, такой как мышечно-скелетная боль, дисменорея, зубная боль.

• гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ
• наличие в анамнезе приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита, назальных полипов, уртикарии или ангионевротического отека, возникших в связи с применением веществ с подобным механизмом действия (ацетилсалициловая кислота и другие НПВС)
• наличие в анамнезе фотосенсибилизации или фототоксичности при применении кетопрофена или фибратов
• наличие у пациентов активной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или наличие повторяющихся эпизодов язвенной болезни (два и более эпизода)
• желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим приемом НПВС)
• активные пептическая язва/желудочно-кишечное кровотечение или имеющиеся в анамнезе желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления или перфорация
• хроническая диспепсия
• кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость
• болезнь Крона, язвенный колит
• тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• умеренное или тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин)
• тяжелая сердечная недостаточность
• геморрагический диатез или другие коагулопатии
• дегидратация тяжелой степени (вызванная рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости);
• III - й триместр беременности и период лактации
• детский и подростковый возраст до 18 лет

Нерекомендуемые комбинации

Другие НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) и салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сутки): повышается риск возникновения язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта за счет синергического действия.

Антикоагулянты: НПВС могут усилить действие антикоагулянтов, таких как варфарин, в связи с высоким уровнем связывания декскетопрофена с белками плазмы, ингибированием функции тромбоцитов и повреждением гастродуоденальной слизистой оболочки. Если избежать такой комбинации нет возможности, необходим тщательный контроль состояния пациента с соответствующим контролем лабораторных показателей.

Гепарины: увеличивается риск кровотечения (в связи с ингибированием функции тромбоцитов и повреждением гастродуоденальной слизистой оболочки). Если избежать такой комбинации нет возможности, необходим тщательный контроль состояния пациента с соответствующим контролем лабораторных показателей.     
Кортикостероиды: повышается риск возникновения язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Литий: НПВС повышают уровень лития в крови, который может достигать токсических значений, за счет уменьшения его выделения почками.    Уровень лития в крови необходимо контролировать в начале терапии, при коррекции дозы и отмене лечения декскетопрофеном.

Метотрексат в высоких дозах (15 мг в неделю и выше): повышается гематологическая токсичность метотрексата за счет уменьшения его почечного клиренса на фоне применения НПВС.

Гидантоины и сульфонамиды: возможно усиление токсических свойств этих веществ.

Комбинации, требующие осторожности при применении

Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибиотики группы аминогликозидов и антагонисты рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен может ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у лиц пожилого возраста с нарушением функции почек) может ухудшиться их состояние при одновременном применении средств, угнетающих действие ЦОГ, с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II и антибиотиками группы аминогликозидов. Как правило, это ухудшение носит обратимый характер. При применении декскетопрофена одновременно с любым диуретическим средством необходимо быть уверенным, что пациент адекватно гидратированный, и проводить контроль функции почек в начале лечения.

Метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне применения НПВС. Необходим еженедельный контроль картины крови во время первых недель терапии, особенно при наличии даже незначительного снижения функции почек, а также у лиц пожилого возраста.

Пентоксифиллин: повышается риск кровотечения, необходимо клиническое наблюдение и контроль времени кровотечения.

Зидовудин: риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВС. Необходим контроль всех клеточных элементов крови, в том числе ретикулоцитов через 1-2 недели после начала терапии НПВС.

Сульфонилмочевина: НПВС могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины за счет вытеснения из связей с белками крови.

Комбинации, требующие особого внимания

β-блокаторы: лечение НПВС может снижать их антигипертензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов.

Циклоспорин и такролимус: НПВС могут усиливать нефротоксичность, что обусловлено действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

Тромболитики: повышается риск развития кровотечений.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Пробенецид: возможно повышение концентраций декскетопрофена в плазме, что может быть обусловлено ингибированием канальцевой секреции и конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы декскетопрофена

Сердечные гликозиды: может повышаться их концентрация в плазме крови.

Мифепристон: существует теоретический риск того, что ингибиторы простагландин-синтетазы могут изменять эффективность мифепристона. Ограниченные данные указывают на то, что одновременное применение НПВС в день приема простагландинов не оказывает негативного влияния на эффекты мифепристона или простагландина в отношении созревания шейки матки или сократительной способности и не снижает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.

Хинолоновые антибиотики: данные, полученные у животных, показывают, что применение в высоких дозах в сочетании с НПВС может повысить риск развития судорог.

Тенофовир: одновременное применение с НПВС способно повышать уровни азота мочевины и креатинина в плазме крови; необходимо проводить мониторинг функции почек для контроля потенциального синергетического влияния на функцию почек.

Деферазирокс: одновременное применение с НПВС способно повышать риск желудочно-кишечной токсичности. Рекомендуется осуществлять тщательный клинический мониторинг при применении деферазирокса в комбинации с этими веществами.

Пеметрексед: одновременное применение с НПВС способно снижать выведение пеметрекседа, поэтому следует соблюдать осторожность при приеме более высоких доз НПВС. У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать одновременного применения пеметрекседа с дозами НПВС в течение 2-х дней до и 2-х дней после приема пеметрекседа.

Сертофен применяют с осторожностью у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВС, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2. Нежелательные явления препарата можно свести к минимуму путем применения в минимальных дозах в течение как можно более короткого периода, необходимого для контроля симптомов.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация, которые могут иметь летальный исход, наблюдались при применении всех НПВС в любой момент в ходе лечения, при наличии или отсутствии предупреждающих симптомов и указаний в анамнезе на серьезные желудочно-кишечные явления. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении доз НПВС, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пожилых людей. У пожилых пациентов повышается частота возникновения неблагоприятных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут иметь летальный исход. Лечение таких пациентов следует начинать с минимальной возможной дозы.

Как и в случае со всеми НПВС, необходимо изучать анамнез на предмет любых указаний об эзофагите, гастрите и/или пептической язве, чтобы убедиться в полном их излечении перед началом терапии декскетопрофена трометамолом.

Пациентам с симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта или хроническими заболеваниями желудочно-кишечного тракта следует контролировать нарушения пищеварения, особенно желудочно-кишечные кровотечения.

Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе следует принимать НПВС с осторожностью, поскольку их состояние может усугубляться.

Для таких пациентов может быть назначена комбинированная терапия с препаратами, оказывающими защитное действие на желудочно-кишечный тракт (мизопростол, ингибиторы протонной помпы). Это также касается пациентов, нуждающихся в сочетанном применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других средств, повышающих риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пациенты, имеющие в анамнезе токсичность желудочно-кишечного тракта, особенно в пожилом возрасте, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных стадиях лечения.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения, такие как оральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота.

Почечная недостаточность        

Пациентам с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью, поскольку применение НПВС у таких пациентов может вызвать ухудшение функции почек, задержку жидкости в организме, появление отеков. Сертофен назначают с осторожностью пациентам, получающим диуретики, и пациентам с риском развития гиповолемии, поскольку существует повышенный риск развития нефротоксичности.

Адекватное потребление жидкости должно быть обеспечено во время лечения, чтобы предотвратить обезвоживание и, возможно, связанную с ним повышенную нефротоксичность.

Декскетопрофен, как и другие НПВС, может увеличить уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, применение декскетопрофена может сопровождаться нежелательным реакциями со стороны почек, которые могут приводить к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.

Лица пожилого возраста более склонны к развитию у них нарушения функции почек.

Печеночная недостаточность

Сертофен следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением функции печени.

Декскетопрофен может вызвать кратковременное незначительное увеличение некоторых параметров печени, а также значительное увеличение АсАТ и АлАТ. В случае соответствующего увеличения данных показателей лечение должно быть прекращено.

Лица пожилого возраста более склонны к развитию у них нарушения функции печени.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Соответствующий мониторинг необходим для пациентов с гипертензией и/или сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени в анамнезе.

Особая осторожность требуется при назначении препарата пациентам с заболеваниями сердца в анамнезе, особенно с эпизодами сердечной недостаточности, поскольку имеется повышенный риск возникновения сердечной недостаточности, и сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с лечением НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с некоторым увеличением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточной информации, чтобы исключить такой риск для декскетопрофена.

Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, поражением периферических артерий и/или цереброваскулярными нарушениями декскетопрофен назначают только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. По такому же принципу оценивают целесообразность назначения длительной терапии декскетопрофеном у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, таких как гиперлипидемия, гипертензия, сахарный диабет и в случае, если пациент курит.

Все неселективные НПВС могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения путем ингибирования синтеза простагландинов. Таким образом, применение декскетопрофена у пациентов, получающих терапию препаратами, влияющими на гемостаз, такими как варфарин или другие кумарины или гепарины, не рекомендуется.

Лица пожилого возраста более склонны к развитию у них нарушений функции сердечно-сосудистой системы.

Влияние на кожные покровы

Очень редко сообщалось о кожных реакциях (некоторые с летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением НПВС. Чаще всего побочные реакции развиваются в начале лечения; в большинстве случаев – в первый месяц лечения. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистой оболочки или других проявлениях гиперчувствительности Сертофен следует немедленно отменить.

Дополнительная информация

Особые меры предосторожности требуются при назначении препарата пациентам:

- с врожденным нарушением метаболизма порфирина (например, острая перемежающаяся порфирия);

- с обезвоживанием;

- непосредственно после обширных оперативных вмешательств.

При необходимости долгосрочной терапии должен проводиться контроль картины крови, функции печени и почек.

Тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок) наблюдались в очень редких случаях. Лечение должно быть прекращено при первых признаках тяжелых реакций гиперчувствительности после приема декскетопрофена.

В зависимости от симптомов, все медицинские процедуры должны проводить врачи-специалисты.

Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или носовыми полипами имеют более высокий риск развития аллергии к ацетилсалициловой кислоте и/или НПВС. Прием декскетопрофена может вызвать приступы астмы или бронхоспазма, особенно у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или НПВС.

В исключительных случаях ветряная оспа может быть причиной серьезных осложнений инфекций кожи и мягких тканей. В настоящее время роль НПВС в ухудшении течения перечисленных данных инфекций не может быть исключена. По этой причине в случае ветряной оспы рекомендуется избегать применения препарата Сертофен.

Сертофен следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями гемопоэза, системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПВС, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение у детей

Безопасность применения у детей и подростков не установлена.

Во время беременности или лактации

Подавление синтеза простагландинов может негативным образом повлиять на беременность и/или эмбриофетальное развитие. Результаты эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск невынашивания беременности, а также возникновения пороков сердца и гастрошизиса, после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск возникновения пороков сердца повышался с менее чем 1% до приблизительно 1,5%. Считается, что данный риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. В первом и втором триместрах беременности применение декскетопрофена возможно только если польза для матери превышает риск для плода. При применении декскетопрофена женщиной, пытающейся забеременеть, или в первом или втором триместрах беременности следует принимать минимальную дозировку в течение кратчайшего периода времени.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод риску сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); дисфункцией почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом; подвергать мать в конце беременности и новорожденного риску возможного увеличения времени кровотечения, а также антиагрегационного эффекта, который может проявляться даже при низких дозах; подавлению сокращений матки, приводящему к запоздалым или затяжным родам.

Сертофен противопоказан к применению в третьем триместре беременности.

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Сертофен противопоказан к применению в период лактации.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Сертофен оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами из-за возможности возникновения головокружения, нарушения зрения или сонливости.

Режим дозирования

Взрослые

В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 12,5 мг (1/2 таблетки) каждые 4-6 часов или 25 мг (1 таблетка) каждые 8 часов. Суточная доза не должна превышать 75 мг (3 таблетки).

Побочные эффекты препарата можно свести к минимуму путем применения минимальных рекомендуемых доз в течение кратчайшего периода времени, необходимого для устранения симптомов. Сертофен не предназначен для длительного применения и должен использоваться в качестве симптоматической терапии.

Особые группы пациентов

Дети

Безопасность и эффективность декскетопрофена у детей и подростков не установлена. В связи с этим препарат не следует использовать в данной группе пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется начинать лечение с минимальных доз (суточная доза 50 мг). При хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной.

Пациенты с печеночной недостаточностью

При нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести лечение следует начинать с минимальных доз (суточная доза 50 мг) и под строгим наблюдением врача. Препарат не следует использовать у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Начальную дозу следует снижать до общей суточной дозы 50 мг у пациентов со слабым нарушением функции почек (клиренс креатинина 60-89 мл/мин). Препарат Сертофен таблетки не следует использовать у пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин).

Метод и путь введения

Для приема внутрь. Сертофен принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи снижает скорость всасывания действующего вещества, поэтому препарат рекомендуется принимать не менее чем за 30 минут до еды.

Симптоматика при передозировке неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, потеря аппетита, боли в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).

При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическую терапию, согласно клиническому состоянию пациента. Если взрослый пациент или ребенок принял дозу > 5 мг/кг массы тела в течение 1 часа, надо принять активированный уголь. Для выведения декскетопрофена трометамола можно использовать гемодиализ.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко – отек гортани; очень редко – анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны метаболизма и питания: редко – анорексия.

Психические нарушения: нечасто – бессонница, беспокойство.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – парестезия, обморок.

Со стороны органа зрения: очень редко – нечеткое зрение.

Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто – вертиго; очень редко – шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто – пальпитации; очень редко – тахикардия.

Со стороны сосудов: нечасто – приливы; редко – гипертензия; очень редко – гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – брадипноэ; очень редко – бронхоспазм, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота и/или рвота, боли в животе, диарея, диспепсия; нечасто – гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм; редко – пептическая язва, кровотечение или перфорация пептической язвы; очень редко – панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатоцеллюлярная травма.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь; редко – крапивница, угревая сыпь, увеличение потливости; очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, реакции фоточувствительности, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко – боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – острая почечная недостаточность, полиурия; очень редко – нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редко – менструальные расстройства, расстройства предстательной железы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – усталость, боль, астения, озноб, недомогание; редко – периферические отеки.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко – анормальные печеночные пробы.

Чаще всего наблюдаются нежелательные реакции со стороны пищеварительного тракта. Так, возможно развитие пептической язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте, иногда с летальным исходом, особенно у лиц пожилого возраста. По имеющимся данным на фоне применения препарата могут появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита, болезнь Крона. Реже отмечают гастрит.

Также на фоне применения НПВС возможны отеки, гипертензия и сердечная недостаточность.

Как и в случае применения других НПВС, возможно развитие асептического менингита, который главным образом возникает у пациентов с системной красной волчанкой или со смешанными заболеваниями соединительной ткани, и гематологические реакции (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым повышением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не применять по истечении срока годности.