1 таблетка содержит

активное вещество - натрия пикосульфата в пересчете на 100 % безводное вещество 7,5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный 1500, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Фармакокинетика

Адсорбция и распределение.

После перорального применения натрия пикосульфат достигает толстого кишечника без существенной абсорбции.

Биотрансформация.

Активный метаболит бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метан (БГПМ) образуется после бактериального расщепления в толстой кишке.

Элиминация

После превращения только небольшое количество БГПМ поглощается. После перорального приема 10 мг натрия пикосульфата 10,4 % от общей дозы выводится в виде БГПМ глюкуронида с мочой через 48 часов. Кроме того, БГПМ выводится в виде глюкуронида с желчью.

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой.

Начало действия Пиколакса^® обычно происходит через 6-12 часов после приема препарата, в зависимости от высвобождения активного метаболита (БГПМ). Слабительный эффект препарата не коррелирует с уровнем активного метаболита в плазме крови.

Фармакодинамика

Натрия пикосульфат, действующее вещество Пиколакса^®, является слабительным средством местного действия триарилметановой группы. Натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстой кишке стимулирует ее слизистую оболочку, ускоряя перистальтику, способствует кумуляции воды и электролитов в просвете толстой кишки. Результатом этого является стимуляция дефекации, уменьшение времени транзита и размягчение кала.

- запоры или случаи, требующие облегчения дефекации

Как и другие слабительные средства, Пиколакс^® не следует применять ежедневно или на протяжении длительного периода без установления причины запора

- повышенная чувствительность к действующему веществу, другим триарилметанам или к какому-либо из вспомогательных веществ препарата

- кишечная непроходимость

- острые заболевания органов брюшной полости (например, аппендицит)

- острые воспалительные заболевания кишечника

- сильное обезвоживание

- редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Пиколакс^® следует принимать под медицинским наблюдением при состояниях, связанных с нарушением водного и электролитного баланса (например, при тяжелом нарушении функции почек).

Одновременное применение больших доз Пиколакса^® и диуретиков или кортикостероидов может увеличить риск нарушения электролитного баланса, что может привести к повышению чувствительности к сердечным гликозидам.

Одновременное применение с антибиотиками может уменьшать слабительное действие Пиколакса^®.

Как и другие слабительные средства, Пиколакс^® не следует применять ежедневно или на протяжении длительного периода без установления причины запора.

Пациентам, страдающим хроническим запором, следует провести полную диагностику и установить причину запора.

Длительное применение препарата может привести к нарушению водного и электролитного баланса и гипокалиемии.

Прекращение применения Пиколакса^® может привести к возобновлению симптомов. Если Пиколакс^® применяли при хронических запорах в течение длительного времени, любое возобновление симптомов может иметь более выраженный характер.

Сообщали о случаях головокружения и/или синкопе, которые по времени совпадали с применением натрия пикосульфата. Присутствующая информация дает возможность допустить, что указанные явления соответствуют синкопе при дефекации (ассоциированной с пробой Вальсальвы) или связаны с вазовагальным ответом на боль в животе.

Препарат следует принимать под медицинским наблюдением при состояниях, связанных с нарушением водного и электролитного баланса (например, при тяжелом нарушении функции почек).

Применение в педиатрии

Детям и подросткам до 18 лет применение препарата Пиколакс^® таблетки 7,5 мг не рекомендовано в виду отсутствия клинических данных подтверждающих безопасность применения данной лекарственной формы.

Применение в период беременности и лактации

Нет достаточных исследований применения натрия пикосульфата с участием беременных женщин. Учитывая безопасность, если возможно, Пиколакс^® не следует применять в период беременности.

Клинические данные показывают, что ни активный метаболит бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метан (БГПМ), ни его глюкурониды не проникают в грудное молоко. Таким образом, Пиколакс^® можно применять в период кормления грудью.

Исследований по оценке влияния на фертильность не проводили.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Исследований влияния на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами не проводили.

Однако пациентов следует предупредить о возможности развития вследствие вазовагальной реакции (в частности абдоминального спазма) таких побочных реакций как головокружение и/или синкопе. В случае возникновения абдоминального спазма больному следует избегать таких потенциально опасных видов деятельности как управление автотранспортом или работа с другими механизмами.

Взрослым: по 1 таблетке 7,5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза, составляющая 10 мг для взрослых не должна быть превышена.

Препарат рекомендуется принимать на ночь, перед сном, для обеспечения опорожнения кишечника на следующее утро.

Пиколакс^® не следует применять ежедневно или в течение длительного периода без установления причины запора. Пиколакс^®, таблетки следует принимать с достаточным количеством жидкости.

Передозировка может привести к жидким испражнениям (диарее), кишечным спазмам и клинически значимой потере жидкости, калия и других электролитов.

При острой передозировке последствия могут быть минимизированы или устранены путем принудительной рвоты или промывания желудка через короткое время после приема Пиколакса^®. Может возникнуть необходимость в пополнении жидкостью и коррекции электролитного баланса. Можно применять противоспазматические средства.

Сообщали об ишемии слизистой оболочки толстого кишечника при применении больших доз Пиколакса^® значительно больших, чем обычно рекомендованные при запорах.

Пиколакс^®, как и другие слабительные средства, при длительной передозировке может привести к хронической диарее и болям в животе, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму и, возможно, к образованию камней в почках. При длительном злоупотреблении слабительными средствами сообщалось о поражении почечных канальцев, метаболическом алкалозе, расслаблении мышц в результате гипокалиемии.

Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA) и по частоте возникновения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и <1/10), нечасто (≥1 / 1000 и <1/100), редко (≥1 / 10000 и <1 / 1000) и очень редко (<1/10000), неизвестно – не может быть определено из доступных данных.

Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: неизвестно –  ангионевротический отек, токсикодермия, сыпь, экзантема, зуд.

Со стороны иммунной системы: неизвестно – реакции гиперчувствительности (включая кожные реакции).

Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение; неизвестно – синкопе.

Вероятность возникновения головокружения и синкопе связана с вазовагальной реакцией (такой как абдоминальный спазм или дефекация)

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диарея; часто – колики в животе, абдоминальная боль, дискомфорт в животе; нечасто – рвота, тошнота.

Длительное и чрезмерное применение препарата может привести к потере жидкости, калия и других электролитов. Это, в свою очередь, может привести к слабости мышц и нарушению сердечной функции, особенно при одновременном применении препарата с диуретиками или кортикостероидами.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной бесцветной двухслойной PVC/PVdC или трехслойной PVC/РЕ/PVdC и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинском

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.