Одна таблетка содержит

активное  вещество - кислота транексамовая 500.0 мг.

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный,   натрия крахмала гликолят, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат

Оболочка: Opadry White OY-IN-58910 (гипромеллоза 2910/гипромеллоза 15сР,  гипромеллоза 2910/гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль, натрия лаурилсульфат)             

Фармакокинетика

Всасывание

Концентрация транексамовой кислоты в плазме крови достигает пика сразу же после внутривенного введения (500 мг). Затем концентрация уменьшается к 6-му часу. Период полувыведения составляет около 3 часов.

Распределение

При парентеральном введении транексамовая кислота распределяется в соответствии с двухкамерной моделью. Транексамовая кислота доставляется в клеточный компартмент и спинномозговую жидкость с задержкой. Объем распределения составляет около 33% массы тела.

Транексамовая кислота проникает через плаценту, где ее концентрация в 100 раз меньше пиковой концентрации в сыворотке лактирующих женщин.

Выведение

Траннексамовая кислота эксретируется с мочой в неизменном виде. 90% введенной дозы выводится с мочой в течение первых двенадцати часов после введения (гломерулярная экскреция без канальцевой реабсорбции).

После перорального приема 1,13% и 39% введенной дозы выводится через 3 и 24 часа, соответственно.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрации препарата в плазме крови повышены.

Фармакодинамика

Транексамовая кислота является антифибринолитическим соединением − мощным конкурентным ингибитором активации плазминогена в плазмин. При гораздо более высоких концентрациях она служит неконкурентным ингибитором плазмина. Сообщалось, что ингибирующее действие транексамовой кислоты при активации плазминогена урокиназой в 6-100 раз больше, а при активации стрептокиназой − в 6-40 раз больше, чем у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты прибл. в десять раз больше, чем у аминокапроновой кислоты.

• локальный фибринолиз
• простатэктомия или другие хирургические вмешательства на органах мочевыводящей системы
• меноррагии
• носовые кровотечения
• операция конизация шейки матки
• травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза)
• наследственный ангионевротический отек
• экстракция зубов у пациентов с коагулопатией

• гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ
• тяжелое нарушение функции почек из-за риска накопления
• активная фаза тромбоэмболической болезни
• венозный или артериальный тромбоз в анамнезе
• фибринолитический статус после диффузной внутрисосудистой коагуляции
• судороги в анамнезе
• детский возраст до 6 лет (твердая лекарственная форма)

Транексамовая кислота препятствует тромболитическому эффекту фибринолитических препаратов.

В случае гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) существует риск механической анурии из-за образования сгустка в мочеточнике.

При длительном лечении пациентов с наследственным ангионевротическим отеком следует проводить регулярные осмотры глаз (напр., острота зрения, щелевая лампа, внутриглазное давление, поля зрения) и функциональные печеночные пробы.

Женщинам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует принимать транексамовую кислоту до тех пор, пока не будет установлена причина такого кровотечения. Если транексамовая кислота не снижает такое кровотечение надлежащим образом, следует рассмотреть альтернативное лечение.

Пациентам, принимающим оральные контрацептивы, следует соблюдать осторожность при использовании транексамовой кислоты из-за повышенного риска тромбоза.

Пациенты с предшествующей тромбоэмболией и семейным анамнезом тромбоэмболических заболеваний (пациенты с тромбофилией) должны использовать транексамовую кислоту только при наличии явных признаков заболевания и под строгим контролем врача.

У пациентов с почечной недостаточностью уровни препарата в крови повышены. Поэтому им рекомендуют снижать дозу препарата.

В случаях повышенного фибринолиза использование транексамовой кислоты не рекомендуется из-за диссеминированной внутрисосудистой коагуляции.

Пациентов со зрительнами нарушениями не следует лечить препаратом транексамовой кислоты.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты у детей с гиперменореей в возрасте до 15 лет отсутствует.

Сообщалось о случаях судорог в связи с лечением транексамовой кислотой. При кардиохирургии в большинстве случаев речь шла о судорогах после внутривенной инъекции высоких доз транексамовой кислоты.

Применение у детей

Сведения об эффективности, режиме дозирования и безопасности применения препарата у детей до 6 лет ограничены.

Беременность

Хотя нет доказательств, связанных с тератогенным воздействием на животных, следует соблюдать обычную осторожность при использовании препарата во время беременности.

Транексамовая кислота проникает через плаценту.

Грудное вскармливание

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко, где ее концентрация примерно в сто раз меньше концентрации препарата в крови. Антифибринолитический эффект у новорожденного маловероятен.

Экстракция зуба у пациентов с коагулопатией: возможно потребуется назначение концентрата Фактора коагуляции. Это решение должно быть принято после консультации с врачом.

Фертильность: отсутствуют клинические данные по влиянию транексамовой кислоты на фертильность.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данные отсутствуют.

Локальный фибринолиз: Рекомендуемая стандартная доза составляет 15-25 мг/кг в зависимости от массы тела (т.е. 2-3 таблетки), 2-3 раза в сутки.

Простатэктомия: Профилактику и лечение кровотечений у пациентов в группе высокого риска следует начинать до или после проведения операции с применением транексамовой кислоты; затем принимать по 2 таблетки три-четыре раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

Меноррагии: Рекомендуемая доза - по 2 таблетки 3 раза в сутки, при необходимости следует принимать до 4 дней. При очень тяжелом менструальном кровотечении дозу можно увеличить. Не следует превышать общую дозу 4 г в сутки (8 таблеток). Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до начала менструального кровотечения.

Носовое кровотечение: В случаях возможных рецидивирующих кровотечений, следует назначить пероральную терапию (по 2 таблетки три раза в сутки) в течение 7 дней.

Конизация шейки матки: по 3 таблетки три раза в сутки.

Травматическая  гифема: по 2-3 таблетки три раза в сутки. Доза основана на 25 мг/кг три раза в сутки.

Наследственный ангионевротический отек: Некоторые пациенты знают о начале болезни; подходящим лечением для этих пациентов является прием 2-3 таблеток с определенными интервалами, два-три раза в сутки в течение нескольких дней. Других пациентов лечат этой дозой непрерывно.

Больным с коагулопатией после экстракции зуба: Для контроля экстракции зубов следует принимать по 2-3 таблетки каждые восемь часов. Доза основана на 25 мг/кг.

Почечная недостаточность: Для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение пероральной дозы путем экстраполяции данных по клиренсу креатинина:

Креатинин сыворотки крови (мкмоль/л)     Доза транексамовой кислоты

120-249                                                        15 мг/кг массы тела, 2 раза/сутки

250-500                                                        15 мг/кг массы тела, в сутки

Доза у детей: Дозу следует рассчитывать в соответствии с массой тела, исходя из 25 мг/кг на дозу. Однако данные об эффективности, дозировке и безопасности для этих показаний ограничены.

Пожилые пациенты: Снижение дозы не требуется, если нет доказательств почечной недостаточности.

Симптомы: тошнота, рвота, ортостатические симптомы и/или гипотония, головокружение, головная боль и судороги.

Лечение: вызвать рвоту, затем промыть желудок, использовать активированный уголь и потреблять большое количество жидкости, чтобы способствовать почечной экскреции. Существует риск тромбоза у предрасположенных людей. Следует рассмотреть лечение антикоагулянтами.

Нежелательные явления приведены ниже в соответствии с системно-органным классом и частотой развития. Частота развития НЯ определяются как: очень часто [≥ 1/10]; часто [≥1/100 и <1/10]; нечасто [≥1/1000 и <1/100]; редко [≥1/10,000 и <1/1,000]; очень редко [≤ 1/10000], включая некоторые сообщения, где НЯ неизвестены (невозможно оценить по полученным данным).

Очень редко:

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

Редко:

Нарушения со стороны органа зрения: расстройства цветного зрения, окклюзия центральной артерии сетчатки

Нарушения со стороны сосудов: тромбоэмболия

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте

2 года.

Не применять по истечении срока годности.