Одна капсула содержит

активное вещество - диацереин 50 мг

вспомогательные вещества: бетациклодекстрин (бетадекс), натрия лаурилсульфат, лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

капсула

корпус: бриллиантовый голубой (Е 133), хинолиновый желтый (Е104), понсо 4R (E 127), титана диоксид (Е 171), метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия,натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин

крышечка: бриллиантовый голубой (Е 133), хинолиновый желтый (Е104), понсо 4R (E 127), титана диоксид (Е 171), метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, натрия лаурилсульфат, желатин.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь диацереин подвергается полному деацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системный кровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Стабильная концентрация достигается к третьему приему и период полувыведения в среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системную абсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приема внутрь максимум концентрации в плазме достигается через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л.

Распределение

Объем распределения после приема внутрь однократной дозы диацерина 50 мг составляет 13,2 л. Активный метаболит реин хорошо связывается с белками плазмы – до 99%.

Метаболизм и выведение

Активный метаболит реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного реина и основная часть метаболитов выводятся почками. После введения однократной дозы диацереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренс плазмы – 1,6 л/час, почечный клиренс 0.13 л/час.

Фармакодинамика

Орцерин представляет собой дериват антрахинона, который обладает обезболивающим, антипиретическим и противовоспалительным действием, при этом не подавляет циклооксигеназу или липооксигеназу. Доказано, что он ингибирует продукцию интерлейкина-1, который способствует дегенерации суставного хряща, стимулируя клетки к выработке протеолитических ферментов и снижая анаболизм хондроцитов, а также уменьшает содержание металлопротеиназ в остеоартрозном хряще человека. С другой стороны, он стимулирует синтез гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты в матриксе хряща, а также эффективно уменьшает синовиальное воспаление и дегенерацию хрящевой ткани.

• Симптоматическое лечение функциональных симптомов и признаков остеоартрита.

- органическое воспалительное заболевание кишечника (неспецифический  язвенный колит, болезнь Крона)

- непроходимость кишечника или частичная непроходимость

- абдоминальный болевой синдром невыясненной этиологии

- тяжелая печеночная недостаточность

- гиперчувствительность к орцерину и производным антрахинона, а также к любому из ингредиентов препарата

- наследственная непереносимость фруктозы галактозы, галактоземии или мальадсорбции глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Орцерин не следует принимать одновременно с препаратами, усиливающими перистальтику кишечника, или влияющими на качественный состав содержимого тонкого кишечника (например, большое количество клетчатки и др.). Следует избегать одновременного приема препаратов, содержащих гидроокись алюминия и/или магния, чтобы не снижать биодоступности диацереина. Лечение орцерином может вызывать усиление симптомов колита у пациентов, принимающих антибиотики и/или химиотерапию, влияющих на состав кишечной флоры. Следует проявлять осторожность при одновременном применении диуретиков (петлевые диуретики «с высокой активной действие» и тиазиды) и/или сердечных гликозидов

(дигитоксин, дигоксин), поскольку риск развития аритмии возрастает. Потребление алкоголя может увеличить риск поражения печени.

Нестероидные противовоспалительные препараты могут увеличить риск возникновения инфаркта миокарда или инсульта, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или после использования высокой дозы, длительного лечения данными препаратами.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, данный препарат может увеличить риск кровотечения в желудке, особенно в следующих ситуациях:

- у пациентов, проходящих сопутствующее лечение антикоагулянтами

- у пациентов, одновременно использующих стероиды или другие нестероидные противовоспалительные препараты

- у пациентов, проходящих длительное лечение диацереином

- у пациентов, употребляющих алкоголь

Каждые 6 месяцев лечения необходимо проводить полное исследование крови, включая уровень печеночных трансаминаз, анализ мочи.

При приеме диацереина с пищей наблюдается увеличение (до 25%) его всасывания; напротив, серьезный дефицит пищи снижает биодоступность диацереина. Так как частота побочных эффектов (таких как ускоренный пассаж содержимого кишечника) прямо пропорциональна количеству неабсорбированного диацереина, прием препарата во время поста (голодания) или с небольшим количеством пищи может стать причиной повышения частоты побочных эффектов.

Диарея самостоятельно проходит в течение 2 недель без прекращения лечения. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения, если диарея имеет выраженный характер.

При приеме Орцерина не следует принимать слабительные средства.

При лечении антибиотиками, которые могут повлиять на состав микрофлоры или кинетику кишечника, следует рассмотреть вопрос о временном приостановлении лечения.

Лечение диацереином не рекомендуется пациентам с быстро прогрессирующим остеоартритом тазобедренного сустава, поскольку у них может быть более слабая реакция на диацереин.

У пациентов старше 65 лет необходимо с осторожностью использовать данное лекарственное средство; выполняются строгое наблюдение и мониторинг нежелательных реакций.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Нет данных.

Принимать по 50 мг (1 капсула) внутрь два раза в день во время еды. Капсулу проглатывать целиком, не разжевывая. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозу наполовину. Курс лечения составляет не менее 6 месяцев или определяется врачом.

Принимая во внимание, что Орцерин может вызывать усиление перистальтики кишечника в начале лечения, рекомендуется в течение первых 4 недель принимать препарат по 1 капсуле в сутки во время вечернего приема пищи. Далее дозу можно увеличить до 100 мг/сутки, разбивая ее на два приема (утром и вечером).

Длительность лечения определяется лечащим врачом в зависимости от клинического ответа.

Так как клинический эффект орцерина появляется через 2-4 недели лечения, на этот период можно не отменять нестероидные противовоспалительные препараты или аналгетики.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) рекомендуется начальную дозу снизить на 50%, так как при недостаточной функции почек модифицируется фармакокинетика диацереина.

При печеночной недостаточности легкой и средней степени фармакокинетика диацереина не изменяется, поэтому необходимости в корректировке дозы орцерина при циррозе печени нет.

Симптомы: следует ожидать усиления побочных эффектов, главным образом, диареи, и ее последствий.

Лечение: симптоматическое и устранить нарушение электролитного баланса и дегидратацию, в случае необходимости. Специфический антидот неизвестен. Вследствие высокой степени связывания с белками не следует ожидать эффективности гемодиализа.

Оценка побочных эффектов основана на уровне их частоты:

Желудочно-кишечные расстройства

очень часто (≥ 1/10): диарея, мягкий стул, боль в животе

часто (≥ 1/100 до <1/10): частное опорожнение кишечника, метеоризм

Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей

нечасто (≥ 1/1000 до <1/100): повышение уровня энзимов печени в сыворотке крови, цитолитический синдром

Кожные реакции

часто (≥ 1/1000 до <1/100): зуд, сыпь, экзема

редко (≥ 1/10000 до <1/1000);

Почечные нарушения и расстройства

очень часто (≥ 1/10) хроматурия (изменение цвета мочи, не имеет клинического значения)

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.