1 мл препарата содержит

активное вещество - непафенака 1.0 мг

вспомогательные вещества - бензалкония хлорид, карбомер (974 Р), тилоксапол, динатрия эдетат, маннитол, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или кислота хлороводородная (для коррекции рН), вода очищенная.

Фармакокинетика

После закапывания в глаза среднестатистические концентрации в плазме

C_max составляют 0.310 ± 0.104 нг/мл непафенака и 0.422 ± 0.121 нг/мл амфенака.

Непафенак подвергается относительно быстрой биоактивации с образованием амфенака под воздействием внутриглазных гидролаз. Затем амфенак подвергается экстенсивному метаболизму с образованием более полярных метаболитов посредством гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию глюкуронидных  конъюгатов. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием β-глюкуронидазы показывает, что все метаболиты находятся в форме глюкуронидных конъюгатов, за исключением амфенака.

Основными метаболитами в плазме являются амфенак, концентрация которого при C_max составляет около 13% и 5-гидрокси непафенак, концентрация которого при C_max составляет около 9%.

Фармакодинамика

Непафенак – это предшественник нестероидного лекарственного средства, обладающего противовоспалительными и болеутоляющими свойствами. После закапывания в глаза, непафенак проникает в роговицу и преобразуется путем гидролиза в тканях глаза в амфенак, нестероидное противовоспалительное лекарственное средство. Амфенак ингибирует действие простагландин-H-синтазы (циклооксигеназы), фермента, необходимого для выработки простагландина.

• профилактика и лечение послеоперационной боли и воспаления, связанных с хирургической операцией по удалению катаракты
• снижение риска послеоперационного макулярного отека, связанного с хирургией катаракты у диабетических пациентов

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, или к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВС);
• приступы астмы, крапивница или острый ринит, провоцируемые приёмом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС;
• детский возраст до 8 лет.

Исследования in vitro продемонстрировали очень низкую возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами и связывания с белком.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.

Имеются очень ограниченные данные по совместному использованию аналогов простагландина и препарата Неванак^™. Учитывая механизмы их действия, не рекомендуется совместное использование указанных лекарственных средств.

Одновременное применение местных НПВС и местных стероидов может увеличить возможность возникновения проблем с заживлением. Одновременное использование препарата Неванак^™ с лекарственными средствами, которые снижают свертываемость крови, может увеличить риск возникновения геморрагий.

Не использовать препарат Неванак^™ в виде инъекций и перорально.

Во время лечения препаратом Неванак^™ рекомендуется избегать воздействия солнечного света.

В случае назначения непафенака пациентам с сахарным диабетом после хирургии катаракты с целью профилактики макулярного отека при наличии дополнительного фактора риска требуется тщательная оценка соотношения польза/риск и более внимательное наблюдение за пациентом.

Местное офтальмологическое использование НПВС может привести к развитию кератита. У некоторых предрасположенных пациентов длительное использование НПВС может вызвать повреждение клеток эпителия, истончение роговицы, эрозию роговицы, образование язвы на роговице или перфорацию роговицы, что может создать риск потери зрения. Пациенты с признаками повреждения клеток эпителия роговицы должны немедленно прекратить лечение препаратом Неванак^™ и находиться под контролем за состоянием роговицы.

Длительное местное офтальмологическое применение НПВС может повышать риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы и создать угрозу потери зрения.

НПВС наружного применения могут замедлять или задерживать процесс заживления. Одновременное локальное использование НПВС и стероидных средств наружного применения может повысить риск развития нарушений процессов заживления.

Местные офтальмологические НПВС должны с осторожностью применяться при лечении пациентов с осложнениями после хирургических операций на глазах, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, с синдромом сухости глаз), ревматоидным артритом или повторными глазными хирургическими операциями, проведенными в течение короткого промежутка времени.

Существует риск возникновения интенсивного кровотечения в тканях глаза (включая гифемы) при применении НПВС в виде глазных капель в сочетании с хирургической операцией на глазах. Неванак^™ должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих предраположенность к кровотечению в анамнезе или принимающих другие лекарственные препараты, пролонгирующие время свертывания крови.

Бензалкония хлорид, который обычно используется как консервант в препаратах для лечения глаз, может вызывать точечный кератит и/или токсичный язвенный кератит. Поскольку Неванак^™ содержит бензалкония хлорид, требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациентов при повторном или длительном использовании препарата.

Применение местных противовоспалительных препаратов может маскировать признаки острой инфекции глаза. НПВС не обладают антимикробными свойствами. В случае развития глазной инфекции использование НПВС с антибактериальными средствами должно осуществляться с соблюдением мер предосторожности.

При применении препарата Неванак^™ существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты, а также другим НПВС.

Педиатрия

Безопасность и эффективность использования препарата Неванак^™ у детей от 8 лет и старше, а также подростков до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Не рекомендуется использование препарата Неванак^™ этими пациентами до тех пор, пока не появятся дополнительные данные.

Беременность

Адекватных данных по использованию препарата Неванак^™ у беременных женщин не получено. Поскольку системное воздействие при лечении препаратом Неванак^™ незначительно, потенциальный риск влияния на течение беременности можно расценивать как низкий. Однако, поскольку ингибирование синтеза простагландина может отрицательно влиять на протекание беременности, и/или развитие эмбриона/плода, и/или роды, и/или развитие ребенка в постнатальном периоде, Неванак^™ не рекомендуется использовать во время беременности, женщинами детородного периода, не использующим рациональные методы контрацепции.

Период лактации

Учитывая, что системное воздействие препарата Неванак^™ на организм кормящей женщины незначительно, данный препарат может использоваться во время кормления грудью.

Контактные линзы

Неванак^™ содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и, как известно, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Кроме того, использование контактных линз не рекомендуется в послеоперационном периоде после хирургической операции по удалению катаракты. Поэтому рекомендуется воздержаться от ношения мягких контактных линз во время лечения препаратом Неванак^™.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Как и с другими глазными каплями, после применения препарата возможна временная неясность зрения или другие визуальные расстройства, что может негативно повлиять на возможность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами. В этом случае необходимо подождать некоторое время до восстановления зрения, прежде чем управлять автомобилем или использовать механизмы.

Для офтальмологического применения.

Встряхнуть флакон перед применением препарата.

Для профилактики и лечения послеоперационной боли и воспаления по 1 капле препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза в день, начиная за 1 день до операции по удалению катаракты, с продолжением данного режима в день операции и первые 2 недели послеоперационного периода. Лечение может быть продлено до 3 недель послеоперационного периода по указанию врача. За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю.

Для снижения риска послеоперационного макулярного отека, связанного с хирургией катаракты у диабетических пациентов, по 1 капле препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (обоих глаз) 3 раза в день, начиная за 1 день до операции по удалению катаракты и до 60 дней послеоперационного периода. За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью

Действие препарата Неванак^™ не изучалось у пациентов с заболеваниями печени или нарушением функции почек. Непафенак выводится в основном путем биотрансформации, а системное воздействие после местного офтальмологического введения очень низкое.

Учитывая, что после местного офтальмологического применения системное всасывание минимальное, отсутствует необходимость корректировки дозы у пациентов с заболеваниями или нарушениями функции печени и почек.

При применении более одного местного офтальмологического лекарственного средства, интервал между применением препаратов должен составлять не менее 5 минут.

Не следует прикасаться кончиком капельницы флакона к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и содержимого флакона.

После применения рекомендуется плотно закрывать флакон крышкой.

Если доза была пропущена, следует закапать 1 каплю препарата как можно скорее перед возвращением к обычному режиму дозирования. Не закапывать двойную дозу вместо пропущенной одной дозы.

Доступных данных о передозировке препаратом при местном офтальмологическом применении не обнаружено. Маловероятно, что применение более чем одной капли в один глаз может привести к нежелательным побочным эффектам. Практически отсутствует риск развития побочных эффектов из-за случайного проглатывания препарата.

Сводная таблица нежелательных реакций

Приведенные ниже нежелательные реакции классифицированы в соответствии со следующей градацией частоты встречаемости нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000) или частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных). В каждой группе частоты встречаемости нежелательные реакции перечислены в порядке убывания серьезности. Данные о нежелательных реакциях были получены в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата

Описание выбранных нежелательных реакций

Опыт клинического исследования долгосрочного применения препарата Неванак^™ для профилактики макулярного отека после хирургической операции по удалению катаракты у пациентов с сахарным диабетом ограничен. Офтальмологические нежелательные реакции у пациентов с сахарным диабетом могут встречаться с большей частотой, чем это наблюдалось у популяции в целом (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с признаками нарушения эпителия роговицы, включая перфорирование роговицы, должны немедленно прекратить применение препарата Неванак^™ и должны внимательно наблюдать за состоянием роговицы (см. раздел «Особые указания»).

На основе опыта пострегистрационного применения препарата Неванак^™ были выявлены случаи повреждения/нарушения эпителия роговицы. Серьезность этих случаев варьируется от несерьезного воздействия на эпителиальную целостность роговицы до более серьезных случаев, когда требуется хирургическое вмешательство и/или лекарственная терапия для восстановления четкого зрения.

Опыт пострегистрационного применения местных НПВС показывает, что пациенты со осложненными офтальмологическими операциями, денервацией роговицы, эпителиальными нарушениями роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями оболочки глаза (например, синдром сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными глазными операциями в течение короткого периода времени могут иметь повышенный риск развития нежелательных реакций роговицы, которые могут нести угрозу потери зрения. Когда непафенак предписывают пациентам с диабетом после хирургической операции по удалению катаракты, чтобы предотвратить макулярный отёк, наличие любого дополнительного фактора риска должно привести к переоценке предполагаемого отношения «риск/польза» и усиленному наблюдению за пациентами.

При температуре 2–30 °C

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Период применения после первого вскрытия флакона – 4 недели.