Одна таблетка содержит

активное вещество – моксонидин 0,2 мг или 0,4 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, магния стеарат,

состав оболочки: железа(III) оксид красный (Е172), Dyestuff Opadry Y-1-7000 white (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль)

Фармакокинетика

При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью (Т_макс около 1 часа) всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность - 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%. В крови выявляется только один метаболит моксонидина – дегидромоксонидин. Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина. В течение 24 часов более 78% моксонидина выводится почками и 13% в виде дегидромоксонидина. Другие, менее значимые метаболиты, обнаруживаются в моче в количестве около 8% от введенной дозы. Менее 1% дозы выводится с калом в виде метаболитов. Период полувыведения моксонидина и его основного метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

У пациентов с артериальной гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики.

Фармакокинетика у пожилых

У пожилых пациентов наблюдаются отличия в фармакокинетике моксонидина по сравнению с лицами более молодого возраста, в основном, обусловленные пониженной метаболической активностью и/или повышением биодоступности у пожилых. Однако эти различия фармакокинетики не имеют клинической значимости.

Фармакокинетика у детей и подростков до 18 лет

Исследования фармакокинетики у детей и подростков не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных гипертензией с нормальной функцией почек (CКФ >90 мл/мин). Более того, максимальные концентрации моксонидина в плазме крови в 1,5-2 раза выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (CКФ < 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 3 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек. Прием многократных доз не приводит к кумуляции моксонидина в организме больных данной группы. У больных в терминальной стадии почечной недостаточности (CКФ < 10 мл/мин) на диализе, площадь под кривой (AUC) и терминальный период полувыведения в 6 и 4 раза, соответственно, выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Следовательно, дозу моксонидина у больных с почечной недостаточностью необходимо подбирать в соответствии с индивидуальными потребностями. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин-Тева является антигипертензивным препаратом. Локализацией действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Моксонидин селективно стимулирует имидазолиновые рецепторы в стволе головного мозга. Имидазолин-чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга - участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. При стимуляции имидазолиновых рецепторов снижается активность симпатической нервной системы и понижается кровяное давление.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств низким сродством к α₂-адренорецепторам в сравнении с имидазолиновыми рецепторами. Этим может объясняться низкая вероятность седативного эффекта и сухости во рту при приеме моксонидина.

Моксонидин снижает артериальное давление в результате уменьшения системного сосудистого сопротивления, что доказано клиническими исследованиями.

Моксонидин улучшает чувствительность тканей к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у больных с ожирением и резистентностью к инсулину с умеренной артериальной гипертензией.

Эссенциальная (первичная) гипертензия

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата

- синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада

- брадикардия (частота сердечных сокращений в покое менее 50 в минуту)

- атриовентрикулярная блокада II или III степени

- сердечная недостаточность

- тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин, концентрация креатинина в сыворотке крови > 160 мкмоль/л)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

При совместном применении препарата Моксонидин-Тева с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.

Так как трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, не рекомендуется одновременный прием Моксонидин-Тева с препаратами данной группы.

Моксонидин-Тева может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (следует избегать их совместного назначения), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонидин-Тева умеренно улучшает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Моксонидин-Тева усиливает седативный эффект бензодиазепинов при совместном приеме.

Так как Моксонидин-Тева выводится посредством тубулярной экскреции, не исключается взаимодействие с препаратами, имеющими такой же путь выведения.

C осторожностью назначают у пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады и больным с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии.

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, так как опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Моксонидин-Тева больным с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии. Начальная доза моксонидина должна составлять 0,2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0,4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин).

Если Моксонидин-Тева принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней - Моксонидин-Тева.

Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема препарата. Однако не следует резко прерывать лечение; рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу.

Из-за отсутствия клинических данных, подтверждающих безопасность у пациентов с сопутствующей умеренной сердечной недостаточностью, Моксонидин-Тева следует использовать с осторожностью у таких пациентов.

Пожилые пациенты могут быть более восприимчивым к сердечно-сосудистым эффектам лекарств, снижающих кровяное давление. Поэтому терапию следует начинать с самой низкой дозы, а приращения дозы следует вводить с осторожностью, чтобы предотвратить серьезные последствия, к которым могут привести эти реакции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за сонливости и головокружения.

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза Моксонидин-Тева составляет 0,2 мг в сутки; максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг. Дозу и курс лечения подбирают индивидуально, в зависимости от клинического ответа.

У пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки. При необходимости и хорошей переносимости у пациентов с умеренной почечной недостаточностью доза моксонидина может быть увеличена до 0,4 мг в сутки.

Применение моксонидина у детей и подростков младше 18 лет не рекомендуется в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. В случаях серьезной передозировки возможно расстройство сознания и угнетение дыхания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфических антидотов не существует. При гипотензии может потребоваться введение допамина и меры по поддержанию циркуляции, включая внутривенную инфузию растворов. Для устранения брадикардии можно применять атропин. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию.

Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой встречаемости. Частотные категории определены в соответствии с обозначениями MedDRA (Медицинского словаря терминов регуляторной деятельности): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).

Очень часто (≥1/10)

• сухость во рту

Часто (≥1/100, <1/10)

• головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, бессонница, астения

• диарея, тошнота, рвота, диспепсия

• сыпь, зуд

• боль в спине

Нечасто (≥1/1000. <1/100)

• брадикардия, гипотензия (включая ортостатическую)

• ангионевротический отек, периферические отёки

• боль в области шеи

• звон в ушах

• нервозность, обморок

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности!