Одна таблетка содержит

активное вещество - левофлоксацина гемигидрат 512.46  мг или 768.69 мг (эквивалентно левофлоксацину 500 мг или 750 мг соответственно),

вспомогательные вещества:гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая (AvicelpH 102), кремния диоксид коллоидный (Aerosil), магния стеарат,

состав оболочки Sepifilm LP 761 Blanc-White: гидроксипропилметилцел-люлоза (Е464), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кислота стеариновая (Е570), титана диоксид (Е171), вода очищенная*.

*Испаряется в процессе покрытия пленочной оболочкой/высушивания.

Доза 500 мг

Показан к применению у взрослых пациентов для лечения следующих инфекций:

- острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей

- хронический бактериальный простатит

- легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение.

Для нижеперечисленных инфекций препарат следует применять только в тех случаях, когда обоснована невозможность применения антибактериальных препаратов, которые обычно рекомендуются в качестве стартовой терапии данных инфекций:

- острый бактериальный синусит

- обострение хронической обструктивной болезни легких, в том числе хронического бронхита

- внебольничная пневмония

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей

- неосложненный цистит.

 

Доза 750 мг

Показан к применению у взрослых пациентов для лечения следующих инфекций:

- внутрибольничная и внебольничная пневмония

- осложненные и неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

- хронический бактериальный простатит

- легочная форма сибирской язвы: постконтактная

- чума

- осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей

- острый пиелонефрит

- острое бактериальное обострение хронического бронхита

- острый бактериальный синусит

 

Для уменьшения развития лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживания эффективности левофлоксацина, препарат следует применять только для лечения или предотвращения инфекций, которые, как доказано или предположительно, вызваны чувствительными бактериями.

Левофлоксацин в таблетках также может применяться для продолжения курса лечения пациентов, у которых наблюдалось улучшение состояния после проведения начальной терапии с введением левофлоксацина внутривенно, можно применять ту же самую дозу.

Необходимо следовать официальным руководствам по соответствующему применению антибактериальных средств.

- гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или к любому из вспомогательных веществ

- пациенты с эпилепсией

- пациенты, имеющие в анамнезе заболевания сухожилий, связанные с применением фторхинолонов

- период беременности и кормления грудью

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

Следует избегать применения левофлоксацина у пациентов, в анамнезе которых присутствует развитие серьезных нежелательных реакций, связанных с приемом хинолон или фторхинолон-содержащих лекарственных средств. Лечение таких пациентов левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Метициллин-резистентный золотистый стафилококк

Метициллин-резистентный S.aureus вероятно устойчив к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Следовательно, левофлоксацин не рекомендуется применять при лечении инфекций, которые были вызваны метициллин-резистентным золотистым стафилококком, или существуют такие подозрения, кроме тех случаев, когда лабораторные анализы подтвердили восприимчивость микроорганизма к левофлоксацину (а также, если применение антибактериальных средств, обычно назначаемых при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, считается нецелесообразным).

Острый бактериальный синусит и обострение хронического бронхита

Левофлоксацин можно применять при лечении острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита в случае правильной диагностики этих инфекций.

Риск развития резистентности

Резистентность E. coli, наиболее распространенного патогена, вызывающего инфекции мочевыводящих путей, к фторхинолонам варьирует в странах Европейского Союза. При назначении препаратов рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.

Легочная форма сибирской язвы

Применение у человека основано на invitroданных по восприимчивости Bacillusanthracis, и данных доклинических исследований, наряду с ограниченным количеством клинических данных. Лечащим врачам следует обратиться к согласованным национальным и/или международным документам, касающимся лечения сибирской язвы.

Длительные, инвалидизирующие, потенциально необратимые серьезные нежелательные реакции

Сообщалось о развитии очень редких, длительных (продолжающихся месяцы или годы), инвалидизирующих, потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций с воздействием на различные, иногда несколько, систем организма человека (костно-мышечную, нервную и психическую системы, органы чувств) у пациентов, получавших хинолоны или фторхинолоны, независимо от их возраста и предшествующих факторов риска. При появлении первых признаков и симптомов любой серьезной нежелательной реакции следует немедленно прекратить прием левофлоксацина и обратиться к врачу.

Тендинит и разрыв сухожилий

Тендинит и разрыв сухожилия (особенно, ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, могут возникать уже в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами, а также в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышается у пожилых пациентов, у пациентов с почечной недостаточностью, трансплантацией паренхиматозных органов, получающих одновременно терапию кортикостероидами, в случае приема левофлоксацина в суточной дозе 1000 мг. Следует избегать одновременного применения кортикостероидов и фторхинолонов.

При появлении первых признаков тендинита (например, болезненный отек, воспаление) следует прекратить прием левофлоксацина и рассмотреть альтернативное лечение. Пораженную конечность следует надлежащим образом лечить (например, обеспечив достаточную иммобилизацию). Не следует применять кортикостероиды при появлении признаков тендинопатии.

Диарея, вызваннаяClostridiumdifficile

Диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с примесью крови, во время или после лечения левофлоксацином (включая несколько недель после завершения лечения), может быть симптомом диареи, вызваннойClostridiumdifficile. Диареи, вызванные Clostridiumdifficile, могут варьировать по степени тяжести от легких до угрожающих жизни, при этом наиболее тяжелой формой является псевдомембранозный колит. Таким образом, важно иметь в виду данный диагноз, если у пациентов развивается тяжелая диарея во время или после лечения с применением левофлоксацина. При подозрении на диарею, вызваннуюClostridiumdifficile, следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и начать соответствующее лечение без промедления. Применение противоперистальтических препаратов в данной клинической ситуации противопоказано.

Пациенты, предрасположенные к возникновению судорог

Хинолоны могут снижать порог судорожной готовности и провоцировать судороги. Левофлоксацин противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе эпилепсию, и, как и прочие хинолоны, данный препарат следует с особой осторожностью применять у пациентов, предрасположенных к возникновению судорог, или при проведении сопутствующего лечения с применением лекарственных средств, активные вещества которых (например, теофиллин) снижают порог судорожной готовности. В случае возникновения конвульсивных судорог следует прекратить лечение.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У пациентов, имеющих скрытые или явные нарушения активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, может наблюдаться предрасположенность к гемолитическим реакциям при проведении лечения хинолоновыми антибактериальными препаратами. Таким образом, при необходимости применения левофлоксацина у таких пациентов следует наблюдать их на предмет возникновения гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью

Так как левофлоксацин в основном экскретируется почками, у пациентов с нарушением их функции следует корректировать дозу препарата.

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызывать тяжелые и потенциально летальные реакции гиперчувствительности, (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), которые иногда возникают после введения первой дозы препарата. Пациентам следует немедленно прекратить лечение и связаться с лечащим врачом или врачом скорой помощи для оказания соответствующей неотложной помощи.

Тяжелые буллезные реакции

Имеются сообщения, связанные с применением левофлоксацина, о тяжелых кожных нежелательных реакциях (SCARs), включая токсический эпидермальныйнекролиз (ТЭН: также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона (ССД), лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть смертельными или опасными для жизни.

При назначении препаратов содержащих левофлоксацин, пациентам следует сообщать о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и тщательно контролировать их состояние в дальнейшем. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, прием левофлоксацина следует немедленно прекратить и следует рассмотреть альтернативное лечение. Если у пациента развилась серьезная реакция, такая как ССД, ТЭН или DRESS-синдром с использованием левофлоксацин, лечение не должно быть возобновлено или назначено ни в коем случае.

Дисгликемия

Как и при применении всех хинолонов, сообщалось о возникновении нарушений содержания глюкозы в крови, включая как гипо-, так и гипергликемию, которые обычно наблюдались у пациентов с диабетом, проходящих сопутствующее лечение с применением пероральных гипогликемических препаратов (например, глибенкламид) или инсулина. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с диабетом рекомендуется тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.

Лечение препаратом следует немедленно прекратить, если пациент жалуется на нарушение уровня глюкозы в крови, и следует рассмотреть альтернативную антибактериальную терапию, не относящуюся к фторхинолонам.

Профилактика фотосенсибилизации

Сообщалось о возникновении фотосенсибилизации при применении левофлоксацина. Для предотвращения развития фотосенсибилизации пациентам не рекомендуется без необходимости подвергаться воздействию сильного солнечного или искусственного УФ облучения (например, УФ лампа, солярий), во время лечения и в течение 48 ч после его прекращения.

Пациенты, проходящие лечение с применением антагонистов витамина K

Из-за возможного повышения показателей протромбиновое время/международное нормализованное отношение (ПВ/МНО) и/или возникновения кровотечения необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с применением комбинации левофлоксацина и антагониста витамина K (например, варфарина), при одновременном применении данных препаратов.

Психотические реакции

Сообщалось о случаях возникновения психотических реакций у пациентов, получавших хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях даже после однократного применения дозы левофлоксацина, подобные реакции прогрессировали до появления суицидальных мыслей и поведения, представляющего опасность для самого пациента. В случае появления подобных реакций следует прекратить прием левофлоксацина и принять соответствующие меры. Левофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с психозом или при наличии в анамнезе психиатрических заболеваний.

Удлинение интервала QT

Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, у пациентов, у которых существуют известные факторы риска удлинения интервала QT, такие как:

- врожденный синдром удлиненного интервала QT

- одновременное применение лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)

- нескорректированное нарушение баланса электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

- заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пожилые пациенты и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QTc. Следовательно, фторхинолоны включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у данных групп пациентов.

Периферическая нейропатия

Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приведшей к парестезии, гипестезии (пониженной чувствительности), дизестезии или мышечной слабости у пациентов, принимающих хинолоны и фторхинолоны. Пациентам, которые применяют левофлоксацин, следует рекомендовать перед продолжением лечения информировать своего врача, если развились симптомы нейропатии, такие как боль, жжение, покалывание, онемение или мышечная слабость, чтобы предотвратить развитие потенциально необратимых состояний.

Печеночная недостаточность

Сообщалось о случаях некроза печени вплоть до печеночной недостаточности с летальным исходом при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, например сепсис. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться с лечащим врачом при появлении симптомов и признаков заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд и болезненность живота.

Обострение миастении гравис

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, обладают нейромышечной блокирующей активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов, страдающих миастенией гравис. Серьезные нежелательные реакции, включая случаи смерти и необходимости во вспомогательной искусственной вентиляции легких, которые сообщались, были связаны с применением фторхинолонов у пациентов, страдающих миастенией гравис. Не рекомендуется применять левофлоксацин при наличии у пациента в анамнезе миастении гравис.

Нарушения зрения

При возникновении нарушений зрения или проявлении влияния приема препарата на глаза следует немедленно обратиться к офтальмологу.

Суперинфекция

Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может привести к чрезмерному росту невосприимчивых микроорганизмов. При возникновении суперинфекции в период лечения следует принять соответствующие меры.

Влияние на результаты лабораторных исследований

У пациентов, проходящих лечение с применением левофлоксацина, анализ на определение опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может потребоваться подтвердить результаты анализов на наличие опиатов с использованием более специфичного метода.

Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacteriumtuberculosis и, следовательно, быть причиной ложноотрицательных результатов бактериологической диагностики туберкулеза.

Аневризма и расслоение аорты, регургитация/недостаточность клапана сердца

По данным эпидемиологических исследований сообщалось о повышенном риске развития аневризмы аорты и расслоения аорты, особенно у пациентов пожилого возраста, а также регургитации аортального и митрального клапанов после применения фторхинолонов. У пациентов, получавших фторхинолоны, были отмечены случаи развития аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (в том числе с летальным исходом), а также регургитации\недостаточности любого из клапанов сердца.

В связи с этим, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других вариантов терапии у пациентов с аневризмой аорты или врожденным пороком клапана сердца в семейном анамнезе, или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты, или заболеванием клапана сердца, или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию:

- как аневризмы и расслоения аорты, так и регургитации/недостаточности клапана сердца (например, заболевания соединительной ткани, такие как синдром Марфана или синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, ревматоидный артрит);

или дополнительно:

- аневризмы и расслоения аорты (например, сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, подтвержденный атеросклероз, синдром Шегрена);

- регургитации/недостаточности клапана сердца (например, инфекционный эндокардит).

Риск развития аневризмы и расслоения аорты, а также их разрыва может быть повышен у пациентов, одновременно получающих системные глюкокортикостероиды.

В случае появления внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться за медицинской помощью в случае появления острой одышки, впервые возникшего ощущения учащенного сердцебиения или развития отека живота или нижних конечностей.

Действие других лекарственных препаратов на левофлоксацин

Соли железа, цинка, антацидные препараты, содержащие магний или алюминий, диданозин

Всасывание левофлоксацина значительно снижается при применении одновременно с левофлоксацином солей железа, цинка, антацидных препаратов, содержащих магний или алюминий, либо диданозин(только формы диданозина, содержащие буферные вещества с алюминием или магнием).

Одновременное применение фторхинолонов и поливитаминных препаратов, имеющих в своем составе цинк, снижает их всасывание при пероральном приеме. Рекомендуется не принимать препараты, содержащие двух- или трехвалентные катионы, такие как соли железа, цинка, антацидные препараты, содержащие магний или алюминий, либо диданозин(только лекарственные формы, содержащие буферные вещества с алюминием или магнием) за 2 ч до или через 2 ч после приема левофлоксацина. Соли кальция оказывают минимальный эффект на всасывание левофлоксацина при пероральном приеме.

Сукральфат

Биодоступностьлевофлоксацина значительно снижается при применении его одновременно с сукральфатом. Если пациенту необходимо принимать и сукральфат, и левофлоксацин, лучше всего принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина.

Теофиллин, фенбуфен или подобные НПВП

Не обнаружено фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина и теофиллина. Однако может наблюдаться значительное снижение порога эпилептической готовности при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов или других лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности.

Концентрации левофлоксацина были приблизительно на 13% выше в присутствии фенбуфена, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин оказывали статистически значимый эффект на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижался при применении препаратов циметидин (24%) и пробенецид (34%). Это объясняется тем, что оба лекарственных препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при применении в дозах, использованных в ходе исследования, маловероятно, что статистически значимые кинетические различия будут обладать клинической значимостью.

Левофлоксацин следует с осторожностью применять вместе с препаратами, оказывающими влияние на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Прочая важная информация

Применение вместе со следующими лекарственными препаратами не оказывало никакого клинически значимого влияния на фармакокинетикулевофлоксацина: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Действие левофлоксацина на другие лекарственные препараты

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивался на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина K

Сообщалось о случаях повышения показателей протромбиновое время/международное нормализованное отношение (ПВ/МНО) и/или возникновения кровотечения, возможно, тяжелого, у пациентов, проходивших лечение с применением комбинации левофлоксацина и антагониста витамина K (например, варфарина). Таким образом, необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с применением антагонистов витамина K.

Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Другая важная информация

Левофлоксацин не оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Другие виды взаимодействия

Пища

Не было отмечено клинически значимого взаимодействия с пищей. Таким образом, препарат можно принимать независимо от приема пища

Препарат противопоказан в период беременности и лактации.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая нежелательные эффекты препарата (например, предобморочное состояние/ головокружение, сонливость, нарушения зрения) в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Режим дозирования

Доза 500 мг

Таблетки принимают внутрь 1 или 2 раза в сут, доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности предполагаемого возбудителя.

Препарат рекомендуется к применению в следующих дозах:

Пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 50 мл/мин)

 

Показание к применению	Суточная доза (в зависимости от тяжести заболевания)	Продолжительность лечения (в зависимости от тяжести заболевания)
Острый бактериальный синусит	500мг 1 раз в сут	10-14дней
Обострение хронической болезни легких, в том числе хронического бронхита	500мг 1 раз в сут	7-10дней
Внебольничная пневмония	5001 или 2 раза в сут	7-14дней
Острый  пиелонефрит	500мг 1 раз в сут	7-10дней
Осложненные инфекции мочевыводящих путей	500мг 1 раз в сут	7-14дней
Неосложненный цистит	250мг 1 раз в сут	3дня
Хронический бактериальный простатит	500мг 1 раз в сут	28дней
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей	5001 или 2 раза в сут	7-14дней
Легочная форма сибирской язвы	500мг 1 раз в сут	8 недель

 

Доза 750 мг

Таблетки принимают внутрь, доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности предполагаемого возбудителя.

Препарат рекомендуется к применению в следующих дозах:

Пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 50 мл/мин)

 

Показание к применению	Суточная доза (в зависимости от тяжести заболевания)	Продолжительность лечения (в зависимости от тяжести заболевания)
Внутрибольничная пневмония 1	750 мг	7 - 14 дней
Внебольничная пневмония 2	500 мг	7-14 дней
Внебольничная пневмония 3	750 мг	5  дней
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей 4	750 мг	7-14дней
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 5	500мг	7-10дней
Хронический бактериальный простатит 6	500мг	28дней
Легочная форма сибирской язвы (постконтактная), взрослые с массой тела более 50 кг 7	500мг	60дней
Чума, взрослые с массой тела более 50 кг 8	500 мг	10 - 14 дней
Осложненные  инфекции мочевыводящих путей 9 или острый пиелонефрит 11	750мг	5дней
Осложненные  инфекции мочевыводящих путей 10 или острый пиелонефрит 11	250мг	10дней
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей 12	250мг	3дня
Острое бактериальное обострение хронического бронхита 13	500 мг	7 дней
Острый бактериальный синусит 14	750 мг 500 мг	5 дней 10 - 14 дней

 

¹Внутрибольничнаяпневмония, вызваннаяметициллин-чувствительнымиштаммамиStaphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Serratiamarcescens, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, HaemophilusinfluenzaeилиStreptococcus pneumoniae.Дополнительное лечение должно проводиться по показаниям. Если Pseudomonasaeruginosa является установленным или предполагаемым патогеном, рекомендуется комбинированная терапия с бета-лактамным антибиотиком, проявляющим активность в отношении Pseudomonasaeruginosa.

² Внебольничная пневмония, вызванная метициллин-чувствительными штаммамиStaphylococcusaureus, Streptococcuspneumoniae(включая мультирезистентныйStreptococcuspneumoniae [MDRSP]), Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellapneumoniae, Moraxellacatarrhalis, Chlamydophilapneumoniae, Legionellapneumophila или Mycoplasmapneumonia.

Изоляты[MDRSP] - изоляты, устойчивые к двум или более из следующих антибиотиков: пенициллин (минимальные ингибирующие концентрации - МИК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины 2-го поколения, например, цефуроксим; макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

³Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcuspneumoniae(за исключениеммультирезистентныеизоляты[MDRSP]), Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Mycoplasmapneumoniae или Chlamydophilapneumoniae.

⁴Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные метициллин-чувствительными штаммами Staphylococcusaureus, Enterococcusfaecalis, Streptococcuspyogenes или Proteusmirabilis.

⁵Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные метициллин-чувствительными штаммами Staphylococcusaureus, или Streptococcuspyogenes.

⁶ Хронический бактериальный простатит, вызванныйEscherichiacoli, Enterococcusfaecalis или метициллин-чувствительными штаммами  Staphylococcusepidermidis.

⁷ Легочная форма сибирской язвы, для снижения заболеваемости или прогрессирования заболевания после контакта с аэрозольной Bacillusanthracis.

Эффективность левофлоксацина основана на концентрациях патогена в плазме крови, достигнутых у пациентов, что является суррогатной конечной точкой, с достаточной вероятностью предсказывающей клиническую пользу.

Левофлоксацин не тестировался у пациентов как препарат для предотвращения заражения сибирской язвой после контакта. Безопасность левофлоксацина при продолжительности лечения до 28 дней хорошо изучена. Длительное применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

⁸Чума, включая ее легочную и септицемическую формы, вызванную Yersiniapestis (Y. pestis) и профилактика чумы.

⁹Осложненные  инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniaeили Proteusmirabilis.

¹⁰ Осложненные  инфекции мочевыводящих путей (легкой и средней степени), вызванные Enterococcusfaecalis, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilis или Pseudomonasaeruginosa.

¹¹ Острый пиелонефрит, вызванный Escherichiacoli, включая случаи с сопутствующей бактериемией.

¹² Неосложненные инфекции мочевыводящих путей(легкой и средней степени), вызванные Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae или Staphylococcussaprophyticus.

Поскольку фторхинолоны, включая левофлоксацин, связаны с серьезными нежелательными реакциями, а у некоторых пациентов инфекция является самокупирующейся, следует оставить левофлоксацин для пациентов, у которых нет альтернативного лечения.

¹³ Острое бактериальное обострение хронического бронхита,вызванного метициллин-чувствительными штаммамиStaphylococcusaureus, Streptococcuspneumoniae, Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae или Moraxellacatarrhalis.

Поскольку фторхинолоны, включая левофлоксацин, связаны с серьезными нежелательными реакциями, а у некоторых пациентов инфекция является самокупирующейся, следует оставить левофлоксацин для пациентов, у которых нет альтернативного лечения.

¹⁴ Острый бактериальный синусит, вызванный Streptococcuspneumoniae, Haemophilusinfluenzaeили Moraxellacatarrhalis.

Поскольку фторхинолоны, включая левофлоксацин, связаны с серьезными нежелательными реакциями, а у некоторых пациентов инфекция является самокупирующейся, следует оставить левофлоксацин для пациентов, у которых нет альтернативного лечения.

 

Применение

Левофлоксацин следует применять только для лечения или предотвращения инфекций, для которых доказано или предполагается с высокой степенью вероятности чувствительность к этим препаратам. Когда доступна информация о культуре бактерий и ее чувствительности, это следует учитывать при выборе или изменении антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных локальная эпидемиология и особенности восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Культура бактерий и тестирование на восприимчивость

Перед лечением следует провести соответствующие тесты на культуре бактерий и ее чувствительности, чтобы изолировать и идентифицировать микроорганизмы, вызывающие инфекцию, и определить их чувствительность к левофлоксацину. Терапия с левофлоксацином может быть начата до того, как станут известны результаты этих тестов; как только будут получены результаты, следует выбрать соответствующую терапию. Как и в случае с другими препаратами этого класса, некоторые изоляты синегнойной палочки могут довольно быстро развить резистентность во время лечения левофлоксацином. Посевы культуры и тесты на чувствительность, проводимые периодически во время терапии, предоставят информацию о постоянной восприимчивости патогенов к противомикробному препарату, а также о возможном возникновении бактериальной резистентности.

Метод и путь введения

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи. Препарат принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема солей железа, цинка, антацидных препаратов, содержащих магний или алюминий, либо диданозина (только лекарственные формы диданозина, содержащие буферные вещества с соединениями алюминия или магния), а также назначения сукральфата, так как при этом может наблюдаться снижение всасывания препарата.

Особые группы пациентов

Дети

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью(клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)

 

	Режим дозирования
	250мг/24ч	500мг/24ч	500мг/12ч	750 мг/24 ч
Клиренс креатинина	начальная доза: 250мг	начальная доза: 500мг	начальная доза: 500мг	начальная доза: 750 мг
50-20мл/мин	затем: 125мг/24ч	затем: 250мг/24ч	затем: 250мг/12ч	затем: 750мг/48ч
19-10мл/мин	затем: 125мг/48ч	затем: 125мг/24ч	затем: 125мг/12ч	затем: 500мг/48ч
<10мл/мин (включая гемодиализ иПАПД)1	затем: 125мг/48ч	затем: 125мг/24ч	затем: 125мг/24ч	затем: 500мг/48ч

¹ после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД)не требуется введения дополнительных доз.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется коррекция дозы препарата, поскольку левофлоксацинметаболизируется в печени в незначительной степени и в основном выводится почками.

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста, кроме случаев, связанных с функцией почек.

Гидратация для пациентов, получающих левофлоксацин 750 мг 

У пациентов, получающих левофлоксацин 750 мг должна проводиться адекватная гидратация, чтобы предотвратить формирование высоко сконцентрированной мочи. Известны случаи кристаллурии и цилиндрурии при приеме хинолонов.

Симптомы: К наиболее важным признакам, появления которых можно ожидать после острой передозировки препаратом, относятся симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, судороги, удлинение интервала QT, а также желудочно-кишечные нарушения, такие как тошнота и эрозия слизистой оболочки.

Отмечались эффекты со стороны ЦНС, такие как состояние спутанности сознания, судороги, галлюцинации и тремор.

Лечение: следует проводить симптоматическое лечение. Необходимо проводить ЭКГ-мониторинг из-за возможности удлинения интервала QT. Для защиты слизистой оболочки желудка можно применять антацидные средства. Гемодиализ, включая перитонеальный диализ и ПАПД, неэффективны в выведении левофлоксацина из организма. Не существует специфического антидота.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Примите пропущенную дозу как только сможете.  Если до приема следующей дозы остается менее 8 ч, не принимайте пропущенную дозу и вернитесь к рекомендованному режиму приема препарата.

Часто

- бессонница

- головная боль, головокружение

- диарея, рвота, тошнота

- повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТ)

Нечасто

- грибковые инфекции, включая инфекцию, вызванную Candida, резистентность патогенных микроорганизмов

- лейкопения, эозинофилия

- анорексия

- раздражительность, тревога, спутанность сознания

- сонливость, тремор, дисгевзия

- вертиго

- одышка

- боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор

- повышение уровня билирубина в крови

- сыпь, зуд, крапивница, избыточное потоотделение²

- артралгия, миалгия

- повышение уровня креатинина в крови

- астения

Редко

- нейтропения; тромбоцитопения

- ангионевротический отек, повышенная чувствительность

- синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ)

- гипогликемия (особенно у пациентов с сахарным диабетом), гипогликемическая кома

- психические нарушения (например, с галлюцинациями, паранойей), депрессия, возбуждение, необычные сновидения, ночные кошмары, бред

- парестезия, судороги, нарушение памяти

- нарушение зрения, такие как нечеткость

- звон в ушах

- тахикардия, учащенное сердцебиение

- снижение артериального давления

- лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), фиксированная токсидермия

- заболевания сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов, страдающих миастенией гравис

- острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита)

- пирексия

Неизвестно

-агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения

- анафилактический шок, анафилактоидный шок¹

-гипергликемия

- нарушения психики и поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и попытки суицида

- периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, изменение восприятия обонятельных ощущений, включая потерю обоняния, дискинезия, экстрапирамидное расстройство, агевзия, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия

- временная потеря зрения, увеит

- снижение слуха, нарушения слуха

- желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца, желудочковая аритмия и трепетание-мерцание желудочков (наблюдается в основном у пациентов, имеющих факторы риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT, подтвержденное ЭКГ

-бронхоспазм, аллергический пневмонит

- диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита, панкреатит

- желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, гепатит

-токсический эпидермальныйнекролиз,синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластическийваскулит, стоматит²

-рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), разрыв связок, разрыв мышц, артрит

- боль (включая боль в спине, груди и конечностях)

- синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH)

 

¹ анафилактические и анафилактоидные реакции могут возникать даже после введения первой дозы препарата.

² кожно-слизистые реакции могут возникать даже после введения первой дозы препарата.

Прочие нежелательные эффекты, которые были связаны с применением фторхинолонов, включают приступы порфирии у пациентов, уже страдающих этим заболеванием.

Форма выпуска и упаковка По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/ полиэтиленовой/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на ка

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности.