Одна таблетка содержит

активное вещество – этацизин 50 мг,

вспомогательные вещества:

ядро: крахмал картофельный, сахароза, метилцеллюлоза, кальция стеарат,

оболочка: сахароза, повидон, красители хинолиновый желтый (Е 104) и желтый «солнечный закат» (Е 110), кальция карбонат, магния карбонат основной, титана диоксид (Е 171), кремния диоксид коллоидный, карнаубский воск.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и определяется в крови через 30-60 минут. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Биодоступность – 40 %.
С белками плазмы крови связывается 90 %. Период полувыведения составляет 2,5 часа. Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется при «первичном прохождении» через печень. Некоторые из образующихся метаболитов имеют антиаритмическую активность. Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.

Неподтверждена кумуляция Этацизина после длительного применения.

Фармакодинамика

Этацизин - антиаритмическое средство класса Iс. Обладает выраженным и длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. Влияет преимущественно на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого потока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. Удлиняет продолжительность рефрактерного периода предсердий и атриовентрикулярного (AV) узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах, волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения возбуждения по AV-узлу и пучку Кента. Угнетает синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусного узла, расширяет комплекс QRS на электрокардиограмме, поскольку замедляет проводимость по миокарду желудочков (в системе Гиса-Пуркинье). Оказывает отрицательное инотропное действие, обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью. Этацизин не изменяет частоту сердечных сокращений при кратковременном применении и снижает при длительном.

Этацизин проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

- желудочковая и наджелудочковая экстрасистолии

- желудочковая и наджелудочковая тахикардия

- мерцание и трепетание предсердий

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

- повышенная чувствительность к этацизину или вспомогательным

 веществам

- структурные повреждения сердца (в том числе острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда и на протяжении 3 месяцев после острого инфаркта миокарда, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка, выраженная дилатация полостей сердца).

- выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада II степени или другие случаи sinus arrest, атриовентрикулярная блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости (полная блокада ножек пучка Гиса).

- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка

- наличие постинфарктного кардиосклероза

- кардиогенный шок

- выраженная артериальная гипотензия

- тяжелая форма сердечной недостаточности III-IV стадии по классификации NYHA, снижение фракции выброса левого желудочка (данные эхокардиографии),

- тяжелые нарушения функций печени и/или почек

- беременность, период кормления грудью

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- одновременное применение других антиаритмических средств класса 1с

- одновременное применение антиаритмических средств класса 1а

- одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО)

- любые формы нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами

 проведения по системе Гиса – волокнам Пуркинье.

С особой осторожностью – при синдроме слабости синусового узла, брадикардии, АV блокаде I степени, ишемической болезни сердца, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I функционального класса, закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (т.к. повышается риск развития аритмогенного действия), нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии), печеночной/почечной недостаточности.

Противопоказано одновременное применение с антиаритмическими средствами класса Iс (морацизин, энкаинид, флекаинид, доркаимид, пропафенон) и Iа класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).

Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Комбинация b-адреноблокаторов с этацизином усиливает антиаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмии, провоцируемой физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать антиаритмический препарат в невысоких дозах, что снижает частоту его побочного действия. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.

При сочетанном применении этацизина и дигоксина усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, снижение аппетита, что связано с повышением концентрации дигоксина в сыворотке крови. В этих случаях требуется снизить дозу дигоксина.

Меры предосторожности

Этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Лечение аритмии, вызванной инфарктом миокарда, с осторожностью можно начинать не раньше, чем через 3 месяца после развития инфаркта миокарда при условии тщательного контроля за клиническим состоянием пациента.

С особой осторожностью, следя за принимаемой дозой, назначать при синдроме слабости синусового узла, АV блокаде I степени, неполной блокаде ножек пучка Гиса, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии), а также пациентам с электрокардиостимулятором (риск развития аритмии).

Пациентам с синдромом слабости синусового узла, особенно если препарат назначается впервые, обязателен контроль ЭКГ (комплекс QRS) через 2-3 дня после назначения этацизина.

Так же, как и другие антиаритмические средства, Этацизин может действовать аритмогенно, поэтому при назначении Этацизина следует:

• строго учитывать противопоказания к применению препарата
• заранее выявить и устранить гипокалиемию
• лечение предпочтительно начинать в стационаре. После приема первой дозы и повторных доз на 3-5 день лечения для учета динамики следует провести контроль ЭКГ или мониторинг сердечной деятельности
• немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии, при расширении желудочковых комплексов (QRS) более чем на 25 %, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 сек или интервала QT >500 мс.

С осторожностью применять препарат при интервале QT >400 мс.

Аритмогенное действие не зависит непосредственно от дозы. Для снижения риска аритмогенного действия рекомендуется одновременное применение Этацизина и бета-адреноблокатора в малых дозах.

С осторожностью назначать при заболеваниях печени, так как Этацизин может оказать гепатотоксическое действие.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функцию сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, артериальное давление, эхокардиография).

В состав таблеток входит сахароза (сахар). Препарат не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или дефицитом сахаразы/изомальтазы.

В составе оболочки таблетки имеется краситель солнечный закат желтый, который может вызвать аллергическую реакцию.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.

Этацизин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Применение препарата в отдельных случаях может вызвать головокружение, нарушение зрения. В этих случаях следует избегать управления транспортными средствами и обслуживания потенциально опасных механизмов.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Обычно доза составляет 50 мг 2-3 раза в день. При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем электрокардиограммы – ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).

По достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.

Максимальная разовая доза – 100 мг.

Максимальная суточная доза – 300 мг.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Некоторым пациентам для достижения стабильного антиаритмического эффекта рекомендуется Этацизин в составе комбинированной терапии с бета-адреноблокатором.

Пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность, необходимо снижать начальную дозу и осторожно увеличивать дозу.

Детям до 18 лет применение противопоказано, так как отсутствуют достаточные данные о безопасности и эффективности применения.

Пациентам с нарушениями функций печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, так как возможно гепатотоксическое действие (при тяжелых нарушениях функций печени применение противопоказано).

Если вовремя не была принята очередная доза, прием препарата продолжают в обычном режиме, не увеличивая дозу. При необходимости проконсультироваться с врачом.

Симптомы: удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и АV блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение артериального давления, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: промывание желудка и симптоматическое лечение. За состоянием пациента необходимо тщательно следить, контролировать кровяное давление и показатели ЭКГ (наблюдение следует вести не менее чем
6 часов, пока исчезают изменения на ЭКГ). Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства Iа и Iс классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Частота побочных действий по системе классификации MedDRA (Медицинский словарь терминологии регламентарной деятельности):

Очень частые – ≥1/10

Частые – ≥1/100 до <1/10

Не частые – ≥1/1000 до <1/100

Редкие – ≥1/10 000 до <1/1000

Очень редкие – <1/10 000, в том числе в отдельных случаях

*Недостаточное количество наблюдений для определения частоты встречаемости.

Проявление побочных действий более вероятно при применении высоких доз препарата.

Часто

• головокружение
• нарушение равновесия
• нарушение аккомодации (в начале лечения)

Редко

• АV блокада
• нарушения внутрижелудочковой проводимости
• снижение сократительной способности миокарда
• головная боль
• тошнота
• боль в эпигастрии

Очень редко

• аритмогенное действие с риском внезапной смерти

*Недостаточное количество наблюдений для определения частоты встречаемости

• изменения в ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности.