1г крема содержит

активные вещества: лидокаин 25 мг, прилокаин 25 мг

вспомогательные вещества: масло касторовое, полиоксил гидрогенизи-рованное (АРЛАТОН 289), карбоксиполиметилен (Карбомер 974Р), натрия гидроксид до рН 8,7 - 9,7, вода очищенная

Фармакокинетика

Системное всасывание крема Эмла^® зависит от дозы, продолжительности аппликации, толщины кожного покрова (зависит от области тела), а также других факторов (кожные заболевания, бритье).

Интактная кожа:

У взрослых после нанесения 60 г крема на интактную кожу бедра площадью 400см² (1,5г на 10см²) на 3 часа системная абсорбция составляла приблизительно 5% для лидокаина и прилокаина. Всасывание - медленное. Максимальная концентрация лидокаина (среднее значение 0,12 мкг/мл) и прилокаина (среднее значение 0,07 мкг/мл) в плазме крови достигалась примерно через 4 часа с момента нанесения крема. Риск возникновения токсических симптомов существует только при концентрации препарата в плазме крови 5-10 мкг/мл. Максимальная плазменная концентрация лидокаина и прилокаина при применении крема Эмла® на интактную кожу у пациентов, как молодых, так и пожилых очень низкая и значительно ниже возможного токсического уровня.

Дети: При применении 1 г крема Эмла® на 10 см² в течение часа у детей в возрасте до 3-х месяцев, максимальная концентрация в плазме крови лидокаина и прилокаина составила 0,135 мкг/мл и 0,107 мкг/мл соответственно. При применении 2 г крема Эмла® на 16 см² в течение 4-х часов у детей в возрасте от 3-х до 12 месяцев, максимальная концентрация в плазме крови лидокаина и прилокаина составила 0,155 мкг/мл и 0,131
мкг/мл соответственно. При применении 10 г крема Эмла® на 100 см² в течение 2-х часов у детей в возрасте 2-3 лет, максимальная концентрация в плазме крови лидокаина и прилокаина составила 0,315 мкг/мл и 0,215 мкг/мл соответственно. При применении 10-16 г крема Эмла® на 100-160 см² в течение 2-х часов у детей в возрасте 6-8 лет, максимальная концентрация в плазме крови лидокаина и прилокаина составила 0,299 мкг/мл и 0,110 мкг/мл соответственно.

Трофические язвы нижних конечностей:

Время достижения максимальной концентрации лидокаина (0,05-0,84 мкг/мл) и прилокаина (0,02-0,08 мкг/мл) в плазме крови составляет 1-2,5 часа с момента нанесения препарата на язвенную поверхность (5 – 10 г крема на 30 мин).

При неоднократном нанесении крема на язвенную поверхность не отмечалось кумуляции в плазме крови прилокаина, лидокаина или их метаболитов. 2-10 г крема Эмла® наносились на язвенную поверхность площадью до 62 см² на 30-60 минут от 3-х до 7 раз в неделю (15 раз в течение месяца).

Слизистая оболочка половых органов:

Время достижения максимальной концентрации лидокаина и прилокаина в плазме крови (в среднем 0,18 мкг/мл и 0,15 мкг/мл, соответственно) составляет приблизительно 35 мин с момента нанесения препарата на слизистую оболочку влагалища (10г крема на 10 мин).

Фармакодинамика

Эмла® крем содержит в качестве активных компонентов лидокаин и прилокаин, которые являются местными анестетиками амидного типа. Анестезия кожи вызывается за счёт проникновения лидокаина и прилокаина в слои эпидермиса и дермы. Лидокаин и прилокаин стабилизируют нейронные мембраны путем ингибирования ионных каналов, участвующих в генерации и проведении импульсов по нервным волокнам, и тем самым обеспечивают местную анестезию.

Степень анестезии зависит от дозы препарата и длительности аппликации.

Интактная кожа

После нанесения крема Эмла^® на интактную кожу на 1-2 часа продолжительность анестезии после снятия окклюзионной повязки составляет 2 часа. Не выявлено различий в эффективности (включая время достижения обезболивающего эффекта) и безопасности при применении крема на интактную кожу между пожилыми (65-96 лет) и более молодыми пациентами.

За счет действия крема Эмла^® на поверхностные сосуды возможно временное побледнение или покраснение кожи. Подобные реакции у пациентов с распространенным нейродермитом (атопическим дерматитом) могут возникать быстрее, уже через 30 - 60 минут после нанесения крема, что указывает на более быстрое проникновение крема через кожные покровы.

При пункционной биопсии (диаметром 4 мм) применение крема Эмла® обеспечивает адекватную анестезию интактной кожи у 90% пациентов через 60 минут после нанесения крема при введении иглы на глубину 2 мм и через 120 минут при введении иглы на глубину 3 мм. Эффективность крема Эмла^® не зависит от цвета или пигментации кожи (тип кожи I- IV).

При использовании комбинированных вакцин против таких инфекций, как корь, краснуха, эпидемический паротит, или внутримышечных комбинированных вакцин против дифтерии, коклюша, столбняка, полиомиелита и инфекции, вызванной Haemophilius influenzae типа b, а так же при вакцинации против гепатита B, применение крема Эмла^® не влияло на средний титр антител, скорость появления или исчезновения в сыворотке крови специфических антител или количество пациентов, достигших защитного или положительного титра антител после иммунизации.

Слизистая оболочка половых органов

Анестезия слизистой оболочки половых органов достигается быстрее по сравнению с анестезией интактной кожи из-за более быстрой абсорбции препарата.

У женщин через 5–10 минут после нанесения крема Эмла^® на слизистую оболочку половых органов достигается анестезия достаточная для купирования боли, вызванной использованием аргонового лазера; продолжительность анестезии составляет 15-20 минут (с учетом индивидуальных особенностей от 5 до 45 минут).

Трофические язвы нижних конечностей

После нанесения крема при обработке трофических язв нижних конечностей продолжительность обезболивания составляет до 4 часов. Не отмечено негативного действия препарата на процесс заживления язв или в отношении бактериальной флоры.

 

- поверхностная анестезия кожи при инъекциях, пункциях и катетеризации

сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах

- поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке (механической очистке), например, для удаления фибрина, гноя и некротических тканей

- поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов перед проведением болезненных манипуляций (только у взрослых) и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков.

- известная повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа или к любому из компонентов препарата

- дети в возрасте 0-12 месяцев, получающие препараты, индуцирующие развитие метгемоглобинемии

- недоношенные новорожденные, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель.

У пациентов, получающих препараты, индуцирующие развитие метгемоглобинемии (например, препараты, содержащие сульфо-группу), крем Эмла^® может способствовать повышению концентрации метгемоглобина в крови.

При лечении другими местными анестетиками и структурно сходными с ними препаратами (в том числе токаинидом), следует принимать во внимание риск усиления системных эффектов при использовании высоких доз крема Эмла^®.

Специальных исследований по оценке взаимодействия лидокаина/ прилокаина с антиаритмическими препаратами класса III не проводилось, следует соблюдать осторожность при совместном применении данных препаратов.

Препараты, снижающие клиренс лидокаина (например, циметидин или бетаблокаторы) могут вызвать потенциально токсичную концентрацию в плазме, если лидокаин применяется неоднократно в высоких дозах в течение длительного периода времени. При кратковременном применении крема Эмла^® в рекомендованных дозировках подобное лекарственное взаимодействие не имеет клинической значимости.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, наследственной или идиопатической метгемоглобинемией более подвержены лекарственнозависимой метгемоглобинемии.

Следует соблюдать осторожность при нанесении крема Эмла^® вокруг глаз, поскольку препарат вызывает раздражение глаз. Также потеря защитных рефлексов может делать возможным раздражение и повреждение роговицы. При попадании крема в глаза, промойте немедленно глаза водой или физиологическим раствором и защитите глаза до восстановления защитных рефлексов.

Необходимо соблюдать осторожность в случае нанесения препарата на кожу при распространенном нейродермите (атопическом дерматите); время аппликации должно быть уменьшено (до 15 - 30 минут).

При выскабливании контагиозного моллюска у детей с атопическим дерматитом рекомендуемое время аппликации – 30 минут.

Пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находиться под постоянным наблюдением и ЭКГ контролем, т.к. возможно влияние на сердечную деятельность.

Не следует наносить крем Эмла^® на повреждённую барабанную перепонку или в других случаях возможного проникновения крема в среднее ухо.

Не следует наносить крем на открытые раны (кроме случаев трофических язв нижних конечностей).

Лидокаин и прилокаин в концентрации выше 0,5-2% обладают бактерицидным и противовирусным свойствами. В связи с этим, рекомендуется проявлять особое внимание при применении крема перед подкожным введением живой вакцины (например, БЦЖ).

Беременность и период лактации

Лидокаин и прилокаин проникают через плацентарный барьер и могут всасываться в организм плода. Данные использования лидокаина и прилокаина у большого числа беременных женщин и женщин репродуктивного возраста свидетельствуют об отсутствии увеличения риска пороков развития или других вредных воздействий на плод.
Тем не менее, следует соблюдать осторожность при использовании у беременных женщин.

Лидокаин и прилокаин выделяются с молоком в небольших количествах, но в рекомендуемых дозах влияние на ребенка представляется маловероятным.

Применение в педиатрии

У детей в возрасте до 3-х месяцев безопасность и эффективность применения крема Эмла^® определялась после нанесения разовой дозы. У таких детей после нанесения крема часто наблюдалось временное повышение уровней метгемоглобина в крови продолжительностью до 13 часов. Однако, наблюдаемое повышение уровней метгемоглобина в крови, вероятно, не имеет клинического значения.

Не установлена эффективность применения крема у новорожденных при процедуре взятия проб крови из пятки.

Из-за недостатка данных по абсорбции препарата не рекомендуется наносить крем на слизистую оболочку половых органов у детей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В рекомендованных дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой.

Крем наносится наружно, на кожу или слизистую оболочку.

Взрослые:

Поверхностная анестезия интактной кожи:

Показание	Дозировка и способ нанесения	Время аппликации
При введении иглы, например, при катетеризации сосудов и при взятии проб крови	половина 5 г тюбика (примерно 2 г) на 10 см2 нанести толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой	Минимум 1 час, максимум 5 часов
При небольших хирургических манипуляциях (в том числе в условиях стационара), например, при выскабливании контагиозного моллюска и удалении бородавок	1,5 –2 г/10 см2 нанести толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой	Минимум 2 часа, максимум 5 часов
При поверхностных процедурах на больших площадях кожного покрова с удаленным волосяным покровом (в том числе амбулаторно), например, взятие кожи методом расщепленного лоскута	1,5 –2 г/10 см2 нанести толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой. Максимальная рекомендуемая доза 60г, максимальная рекомендованная площадь нанесения 600 см2	Минимум 1 час, максимум 5 часов

 

Поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей:

При хирургической обработке (механической очистке) трофических язв нижних конечностей: разовая доза около 1-2 г/10cм²; нанести крем толстым слоем на язвенную поверхность, не более 10г крема за процедуру. Наложить окклюзионную повязку. Время аппликации: минимум 30 мин.

Вскрытая туба с кремом предназначена для однократного использования, тубу с остатками крема следует выбрасывать после использования у одного пациента.

В случае обработки язв, в ткани которых проникновение препарата затруднено, продолжительность аппликации можно увеличить до 60 мин. Механическую очистку необходимо начинать не позднее 10 минут после удаления крема.

При манипуляциях на язвах нижних конечностей крем Эмла^® использовался до 15 раз в течение 1-2 месяцев без снижения эффективности и повышения частоты развития местных реакций.

Поверхностная анестезия половых органов:

Кожа половых органов:

Обезболивание перед инъекциями местных анестетиков:

Мужчины: 1 г/10 cм². Нанести крем толстым слоем на кожу. Время аппликации: 15 мин.

Женщины: 1- 2г/10 cм². Нанести крем толстым слоем на кожу. Время аппликации: 60 мин.

Поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов:

При удалении кондилом и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков: примерно 5-10 г крема, в зависимости от площади обрабатываемой поверхности. Крем следует наносить на всю поверхность слизистой оболочки, включая складки слизистой оболочки. Окклюзионной повязки не требуется. Время аппликации: 5-10 мин. Проводить процедуру сразу же после удаления крема. При выскабливании цервикального канала: 10г крема нанести на латеральный свод влагалища, длительность аппликации – 10 минут.

 

Дети:

Обезболивание при введении иглы, при выскабливании контагиозного моллюска и при других небольших поверхностных хирургических манипуляциях.

Нанести крем толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой. Доза должна соответствовать обрабатываемой поверхности и не должна превышать 1г крема на 10 см² .

 

Возраст	Площадь нанесения	Продолжительность аппликации
0-2 мес	максимально 10 см2 (суммарно 1 г крема) (максимальная суточная доза)	1 час (важно: не более 1 часа)
3- 11 мес	максимально 20 см2 (суммарно 2 г крема)	1 час
1- 5 лет	максимально 100 см2 (суммарно 10 г крема)	Минимум 1 час, максимально 5 часов
6-11 лет	максимально 200 см2 (суммарно 20 г крема)	Минимум 1 час, максимально 5 часов

Увеличение времени аппликации уменьшает анестезию. У детей с распространенным нейродермитом (атопическим дерматитом) время аппликации следует уменьшить до 30 минут.

Нанести крем толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой.

 

Рекомендации по нанесению препарата:

1. Проткните защитную мембрану алюминиевой тубы, используя завинчивающуюся крышку, выдавите из тубы достаточное количество крема и нанесите на место предполагаемой процедуры. При анестезии кожных покровов возможно применение окклюзионных наклеек;

2. a. Возьмите одну из окклюзионных наклеек и удалите её центральную часть

b. Отделите бумажную подкладку от бумажной окантовки с обратной стороны повязки

При анестезии трофических язв нижних конечностей используйте окклюзионную повязку из ПВХ.

3. Прикройте повязкой нанесённый крем таким образом, чтобы слой крема под ней был толстым и не выдавливался из-под повязки. Аккуратно разгладьте края повязки, чтобы избежать подтекания крема.

4. В случае использования прилагаемой к упаковке окклюзионной наклейки снимите бумажную рамку. Время нанесения препарата можно записать непосредственно на повязке.

5. По истечении рекомендованного времени удалите повязку и остатки крема с поверхности.

 

При соблюдении рекомендованного режима дозирования препарата маловероятно развитие признаков системной токсичности. Симптомы интоксикации, вероятно, такие же, как и при использовании других местных анестетиков, например, возбуждение центральной нервной системы (ЦНС), а в тяжелых случаях угнетение ЦНС и деятельности сердца.

В редких случаях отмечалось развитие клинически значимой метгемоглобинемии. Прилокаин в высоких дозах может вызывать повышение уровня метгемоглобина.

Поверхностное нанесение 125 мг прилокаина продолжительностью 5 часов вызвало развитие умеренной метгемоглобинемии у 3-х месячного ребенка. Поверхностное нанесение лидокаина в дозе 8,6 - 17,2 мг/кг вызывало серьезную интоксикацию у новорожденных.

Лечение: тяжелые неврологические симптомы (судороги, угнетение центральной нервной системы) требуют симптоматического лечения, в том числе назначения противосудорожных препаратов и при необходимости искусственной вентиляции легких. В случае развития метгемоглобинемии антидотом является метилтиониния хлорид (метиленовый синий).

Из-за медленной системной абсорбции препарата следует обеспечить наблюдение за пациентами в течение нескольких часов после начала лечения интоксикации.

Часто

- транзиторные местные реакции в области нанесения препарата, такие как

бледность, покраснение и отёчность

Нечасто

Интактная кожа:

- лёгкое жжение и зуд в первый момент после нанесения (в области нанесения препарата)

Слизистая оболочка половых органов

- парестезия или покалывание в области нанесения

Трофические язвы нижних конечностей

- раздражение кожи в области нанесения

Редко

- аллергические реакции, в наиболее тяжёлых случаях – анафилактический

шок

Интактная кожа

- метгемоглобинемия

- геморрагическая сыпь или точечные кровоизлияния, особенно после длительной аппликации у детей с атопическим дерматитом или бородавками

- раздражение роговицы вследствие случайного попадания крема в глаза.

 

 

По 5 г препарата помещают в алюминиевую тубу, укупоренную навинчивающейся крышечкой из пластмассы. По пять туб вместе с окклюзионными наклейками и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языке помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре ниже 30⁰С. Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей!

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

5 г