Одна таблетка содержит:

активное вещество: тербинафина гидрохлорид 281,310 мг, эквивалентно тербинафину – 250 мг

вспомогательные вещества:  целлюлоза микрокристаллическая (сорт 102), натрия крахмала гликолят (тип А), крахмал прежелатинизированный,  магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакокинетика

При назначении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг, максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 часа, а период полураспределения - 4.6 часа.

Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Также тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Тербинафин метаболизируется быстро, при участии изоферментов цитохрома Р450, основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения составляет 17 часов. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.

 

Фармакодинамика

 Экзифин - противогрибковый препарат, производное аллиламина. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжевые грибы может быть фунгистатическим или фунгицидным, в зависимости от вида гриба.

Препарат специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Экзифин ингибирует скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба; это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Фермент скваленэпоксидаза не относится к системе цитохром Р₄₅₀, поэтому Экзифин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

При приеме внутрь и наружном применении Экзифин активен в отношении возбудителей дерматомикозов: Trichophyton (в т.ч. Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, дрожжеподобных грибов рода Candida (в основном Candida albicans). При наружном применении Экзифин активен также в отношении Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) - возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая.

 

• онихомикоз;
• микоз волосистой части головы;
• дерматомикозы (эпидермофития кожи и ногтевых пластинок; рубромикозы; трихофитии; микроспории);
• кандидозы кожи, слизистых оболочек;
• отрубевидный (разноцветный) лишай.

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к тербинафину или к другим компонентам препарата

- хроническая печеначная недостаточность

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6-х лет, с массой тела менее 40 мг

Экзифин^®, при приеме внутрь обладает крайне малой способностью взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются через систему цитохрома Р₄₅₀ (например, циклоспорин, толбутамид, пероральные контрацептивы).

Выведение тербинафина могут ускорять препараты, которые вызывают индукцию микросомальных ферментов печени (например, рифампицин). Напротив, препараты, ингибирующие цитохром Р₄₅₀ (например, циметидин), замедляют выведение тербинафина. При необходимости совместного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозы Экзифина^®.  Экзифин^® снижает клиренс кофеина, применяемого внутривенно, на 19 % и клиренс дезипрамина на 82 %. Экзифин^® увиличивает клиренс циклоспарина на 15 %.

Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек

Больным с выраженными нарушениями функции печени и/или почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) следует назначать половину обычной дозы Экзифина. Перед началом лечения следует оценить исходные показатели функции печени и обеспечить их мониторинг в процессе лечения. Если у больного отмечаются явления, указывающие на наличие нарушения функции печени, такие как необъяснимая стойкая тошнота, отсутствие аппетита, усталость, желтуха, темная моча или обесцвеченный кал, следует отменить лечение тербинафином.

В связи с лечением тербинафином сообщалось о гепатобилиарных нарушениях (первично связанных с холестазом), в том числе и о случаях печеночной недостаточности.

При лечении Экзифином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования (через белье, носки, обувь).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению  механизмами

Данные о влиянии тербинафина на способность водить автомобиль и работать с механизмами отсутствуют.

Дозы препарата устанавливаются индивидуально, с учетом показаний и тяжести заболевания.

Взрослые. Назначают внутрь по 250 мг 1 раз в сутки или по 125 мг 2 раза в сутки.

При кандидозах Экзифин назначают внутрь только при тяжелых распространенных поражениях.

Продолжительность лечения при дерматомикозах стоп (локализация межпальцевая, в области подошвы, свода стопы) - 2-6 недель, при дерматомикозах крупных складок, кожи груди, живота - 2-4 недели; при микозах волосистой части головы (преимущественно у детей) - 4-6 недель.

При дерматомикозах ногтевых пластинок (онихомикозах) продолжительность лечения зависит от локализации поражения и скорости роста ногтей и составляет от 6 недель до 3-х месяцев. У пациентов молодого возраста  с нормальной скоростью роста ногтей при поражениях пальцев рук или ног (кроме больших пальцев) срок лечения может составить менее 3-х месяцев. У пациентов с поражением ногтя большого пальца ноги, особенно при медленной скорости роста ногтей, продолжительность лечения может составить более 6 месяцев. При микозах ногтей оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцев  после микологического излечения и прекращения лечения. Это связано с периодом, требующимся для подрастания здоровой ткани ногтя.

Пациентам пожилого возраста Экзифин назначают в тех же дозах, что и взрослым.

 

Симптомы: тошнота или рвота, головокружение.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Очень часто (≥ 1/10); Часто (≥ 1/100, <1/10); Нечасто (≥ 1/1000, <1/100); Редко (≥ 1/10000, <1/1000); Очень редко (<1/10000), Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

 

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко	Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Неизвестно	Анемия Панцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко	Анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожные и системная красная волчанка.
Неизвестно	Анафилактическая реакция, сывороточная болезнь, подобная реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень часто	Снижение аппетита
Психические расстройства
Неизвестно	Тревога и депрессивные симптомы
Нарушение со стороны нервной системы
Часто	Головная боль
Нечасто	Дисгевзия *, включая возраст * * Гипогеозия, в том числе агеусия, которая обычно восстанавливается в течение нескольких недель после отмены препарата. Сообщалось об отдельных случаях длительной гипогевсии.
Редко	Парестезия, гипоэстезия, головокружение
Неизвестно	Аносмия, включая постоянную аносмию, гипосмию.
Нарушения со стороны органа зрения
Неизвестно	Нарушение зрения, ухудшение зрения, снижение остроты зрения
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия
Очень редко	Вертиго
Неизвестно	Гипоакузия, нарушение слуха, шум в ушах
Нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы
Неизвестно	Васкулит
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто	Желудочно-кишечные симптомы (чувство сытости, вздутие живота, диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея).
Неизвестно	Панкреатит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко	Случаи серьезной печеночной дисфункции, включая печеночную недостаточность, увеличение печеночных ферментов, желтуху, холестаз и гепатит. Если развивается печеночная дисфункция, лечение тербинафином следует прекратить
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто	Сыпь, крапивница
Очень редко	Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эритема мультиформная, токсическая сыпь на коже, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит. Светочувствительность реакции Облысение Если происходит прогрессирующая кожная сыпь, лечение тербинафином следует прекратить
Неизвестно	Псориазообразные высыпания или обострение псориаза. Серьезные кожные поражения (например, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP)) Наркотическая сыпь с эозинофилией и системными симптомами
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень часто	Скелетно-мышечные реакции (артралгия, миалгия).
Неизвестно	Острый некроз скелетных мышц
Общие нарушения
Редко	Дискомфорт
Неизвестно	Усталость Гриппоподобная болезнь, гипертермия
Исследования
Нечасто	Снижение веса ** ** снижение веса из-за дисгевсии
Неизвестно	Креатинкиназа крови увеличилась

По 16 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.

При температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не применять по истечении срока годности!