1 мл препарата  содержит

активное вещество -  ципрофлоксацина 3,0 мг (в форме  ципрофлоксацина гидрохлорида 3,5 мг)           

вспомогательные вещества:  бензалкония хлорид, динатрия эдетат, маннитол, кислота  уксусная ледяная, натрия ацетат безводный, 5М кислота хлороводородная или 5М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин быстро абсорбируется в глаз после инстилляции, системные уровни являются низкими. Уровни ципрофлоксацина в плазме после инстилляции 2 капель 0,3% раствора ципрофлоксацина каждые 2 часа в течение 2 дней, а затем каждые 4 часа в течение 5 дней варьировались от не поддающихся количественной оценке (< 1,0 нг/мл) до 4,7 нг/мл. Средний максимальный уровень ципрофлоксацина в плазме, полученный в этом исследовании, примерно в 450 раз меньше, чем при однократной пероральной дозе 250 мг ципрофлоксацина. Ципрофлоксацин широко распределяется в тканях организма. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет от 1,7 до 5,0 л/кг. Связывание с белками сыворотки составляет 20-40%. Период полувыведения ципрофлоксацина из сыворотки составляет 3-5 часов. Ципрофлоксацин и его четыре первичных метаболита выделяются с мочой и фекалиями. Почечный клиренс составляет примерно две трети от общего сывороточного клиренса с билиарным и фекальным путями, что составляет оставшиеся проценты. У пациентов с нарушенной функцией почек период полувыведения ципрофлоксацина умеренно увеличивается из-за внепочечных путей элиминации. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени период полувыведения немного удлинен.

Отсутствуют данные о фармакокинетике у детей.

Фармакодинамика 

Ципрофлоксацин – противомикробное средство из группы фторхинолонов. Бактерицидная активность ципрофлоксацина связана с интерференцией с ДНК-гиразой бактерий – ферментом, необходимым для синтеза ДНК. Таким образом, генетическая информация в хромосомах не может быть расшифрована, что приводит к нарушению метаболизма бактерий. Ципрофлоксацин обладает активностью in vitro против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Механизм резистентности

Резистентность к фторхинолонам, особенно к ципрофлоксацину, требует значительных генетических изменений в одном или нескольких из пяти основных бактериальных механизмов: ферменты для синтеза ДНК; защитные белки; клеточная проницаемость; эффлюкс препарата; плазмид-опосредованный аминогликозид 6'-N-ацетилтрансфераза, AAC (6')-Ib.

Фторхинолоны, в том числе ципрофлоксацин, отличаются по химическому строению и механизму действия от аминогликозидов, β-лактамных антибиотиков, макролидов, тетрациклинов, сульфонамидов, триметоприма и хлорамфеникола. Поэтому микроорганизмы, устойчивые к этим препаратам, могут быть чувствительны к ципрофлоксацину.

Спектр антибактериальной активности

Распространенность приобретенной резистентности может варьироваться географически и во времени для отдельных видов, поэтому местная информация о резистентности является желательной, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует запрашивать экспертные консультации, когда местная распространенность резистентности такова, что польза препарата при некоторых типах инфекций вызывает сомнения. Ниже перечислены виды бактерий, выделенные при инфекциях переднего отдела глаза.

Обычно восприимчивые виды

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium accolens, Corynebacterium auris, Corynebacterium propinquum, Corynebacterium pseudodiphtheriticum, Corynebacterium striatum, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus capitis, Staphylococcus epidermidis (чувствительный к метициллину), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus warneri, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (группа viridans);

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter species, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Виды, которые могут приобретать устойчивость

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (устойчивый к метициллину), Staphylococcus epidermidis (устойчивый к метициллину), Staphylococcus lugdunensis.

Устойчивые микроорганизмы

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium.

Инфекции глаза и его придатков, вызванные штаммами, восприимчивыми к ципрофлоксацину:

- язвы роговицы

- поверхностные инфекции глаза и его придатков.

Необходимо принимать во внимание официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

- повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда, а также к любому другому компоненту препарата

- детский возраст до 8 лет

- беременность и период лактации

Специфические исследования взаимодействия лекарственных средств с ципрофлоксацином в форме глазных капель не проводились. Поскольку ципрофлоксацин при местном применении обладает низкой системной концентрацией, взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

Если одновременно в глаза закапывают несколько препаратов, необходимо подождать не менее 5 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.

Ципрофлоксацин в форме глазных капель не совместим со щелочными растворами.

При применении Флоксимеда следует принимать во внимание риск попадания препарата в носоглотку, что может способствовать возникновению и распространению бактериальной резистентности.

Сообщалось, что у пациентов, получающих системную терапию хинолонами, наблюдаются серьезные и иногда фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции), некоторые после приема первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, покалыванием, отеком глотки или лица, одышкой, крапивницей и зудом. Только у небольшой части пациентов отмечали реакции повышенной чувствительности в анамнезе.

Тяжелые реакции гиперчувствительности к ципрофлоксацину могут потребовать немедленного неотложного лечения, включая кислородную терапию и обеспечение проходимости дыхательных путей согласно клиническим показаниям.

Применение препарата следует прекратить при первом проявлении кожной сыпи или любых других признаков гиперчувствительности.

Длительное применение ципрофлоксацина, как и любых других антибактериальных препаратов, может привести к избыточному росту нечувствительных к нему штаммов бактерий или грибов. При возникновении суперинфекции следует провести соответствующее лечение.

При системной терапии фторхинолонами, включая ципрофлоксацин, возможны воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, а также при одновременном применении с кортикостероидами. Таким образом, терапию препаратом следует прекратить при первых признаках воспаления сухожилия.

При частом применении глазных капель ципрофлоксацина у пациентов с язвой роговицы наблюдался белый преципитат, который исчезал при дальнейшем применении препарата. Преципитат не препятствовал продолжению применения препарата и не оказывал отрицательного влияния на клинический ход процесса восстановления. Преципитат возникал в период от 24 часов до 7 дней после начала лечения и исчезал или сразу, или в течение 13 дней после начала терапии.

В период лечения глазных инфекций не рекомендуется ношение контактных линз. Поэтому пациентам следует рекомендовать не носить контактные линзы (жесткие или мягкие) во время применения препарата.

Флоксимед содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивать мягкие контактные линзы.

При использовании контактных линз следует снять их до применения глазных капель и надеть через 15 минут после инстилляции.

После каждого использования необходимо закрывать флакон с препаратом. Не следует прикасаться кончиком капельницы к глазам или любой другой поверхности.

Педиатрия

Поскольку препарат Флоксимед  капли глазные содержит бензалкония хлорид, его применение у детей младше 8 лет не рекомендуется.

Фертильность

Исследования оценки влияния местного применения ципрофлоксацина на фертильность у человека не проводились. Пероральное введение у животных не указывает на прямое вредное воздействие на фертильность.

Беременность

Отсутствуют адекватные данные о применении у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямое вредное воздействие на репродуктивную функцию. Ожидается, что системная экспозиция ципрофлоксацина после местного применения будет низкой.

В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применения препарата во время беременности, кроме случаев, когда терапевтическое преимущество перевешивает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Ципрофлоксацин выделяется в грудное молоко при пероральном приеме. Неизвестно, выделяется ли ципрофлоксацин в грудное молоко при местном применении в виде глазных или ушных капель. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключен. В период лактации препарат следует применять с осторожностью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами.

Временное помутнение зрения или другие зрительные нарушения могут повлиять на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами. Если при инстилляции возникает временное помутнение зрения, пациент должен подождать, пока восстановится зрение, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Только для местного применения.

Взрослые и дети старше 8 лет:

При язве роговицы Флоксимед закапывают со следующими интервалами, даже в ночное время: в 1-е сутки по 2 капли в пораженный глаз каждые 15 минут в течение первых 6 часов, затем по 2 капли каждые 30 минут в оставшуюся часть суток; во 2-е сутки закапывают по 2 капли каждый час; с 3 по 14 сутки – по 2 капли каждые 4 часа. Если пациент нуждается в лечении дольше 14 дней, режим дозирования определяется врачом.

При поверхностной инфекции глаза обычная доза составляет 1-2 капли в пораженный глаз 4 раза в сутки. В случае тяжелых инфекций, доза в первые двое суток может составлять 1-2 капли каждые 2 часа в часы бодрствования.

Для всех показаний рекомендована максимальная продолжительность терапии в 21 день.

Продолжительность лечения определяется врачом и не должна уменьшаться даже при улучшении состояния.

Применение в педиатрии

Для детей в возрасте 8 лет и старше доза составляет такую же как и для взрослых пациентов.

Применение при почечной и печеночной недостаточности

Отсутствуют исследования глазных капель ципрофлоксацина у данных групп пациентов.

В случае совместной терапии с другими местными офтальмологическими лекарственными препаратами, рекомендуется соблюсти интервал между препаратами около 10-15 минут.

Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам, или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона.

Техника закапывания

Тщательно вымыть руки перед применением препарата. Слегка наклонить голову назад и оттянуть нижнее веко вниз так, чтобы получился карман, и закапать в него 1-2 капли препарата. Закрыть глаза и вращать глазными яблоками в течение 1-2 минут. Повторить действия с другим глазом, если это предписано врачом. Вымыть руки.

В случае передозировки при местном применении препарат может быть удален из глаз теплой проточной водой. Из-за характеристик препарата не ожидается токсических эффектов при передозировке при местном применении или при случайном проглатывании содержимого одного флакона.

В клинических испытаниях наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями были окулярный дискомфорт, дисгевзия и роговичные отложения, встречающиеся примерно у 6%, 3% и 3% пациентов соответственно.

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). В пределах каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их серьезности. Приведенные данные о нежелательных реакциях основаны на результатах клинических испытаний и постмаркетинговом наблюдении.

Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; редко – головокружение.

Со стороны органа зрения: часто – роговичные отложения, окулярный дискомфорт, гиперемия конъюнктивы; нечасто – кератопатия, точечный кератит, инфильтраты роговицы, светобоязнь, снижение остроты зрения, отек век, помутнение зрения, боль в глазах, сухость глаз, отек глаз, зуд глаз, увеличение слезотечения, выделения из глаз, образование корок по краю век, шелушение век, конъюнктивальный отек, эритема век; редко – окулярная токсичность, кератит, конъюнктивит, дефект роговичного эпителия, диплопия, гипостезия глаз, астенопия, раздражение глаз, воспаление глаз, ячмень.

Со стороны органов слуха и равновесия: редко – боль в ухе.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: редко – гиперсекреция  параназального синуса, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – дисгевзия; нечасто – тошнота; редко – диарея, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – дерматит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – повреждение сухожилий.

Описание отдельных нежелательных реакций

При местном применении фторхинолонов очень редко встречаются генерализованная сыпь, токсический эпидермолиз, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и крапивница.

Сообщалось, что у пациентов, получающих системную терапию хинолонами, наблюдаются серьезные и иногда фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции), некоторые после приема первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, покалыванием, отеком глотки или лица, одышкой, крапивницей и зудом.

У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах сухожилия плеча, кисти, ахиллова сухожилия или других сухожилий, это приводило к необходимости хирургического восстановления или к длительной недееспособности. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных фторхинолонов указывает на то, что риск возникновения таких разрывов может повышаться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и при большой нагрузке на сухожилия, включая ахиллово сухожилие. На сегодняшний день клинические и постмаркетинговые данные не продемонстрировали четкой связи между глазными каплями ципрофлоксацина и нежелательными реакциями со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.

В отдельных случаях при применении глазных капель ципрофлоксацина отмечалось помутнение зрения, снижение остроты зрения и появление преципитата.

У пациентов, получавших системные хинолоны, наблюдалась фототоксичность от умеренной до тяжелой степени. Тем не менее, реакции фототоксичности на ципрофлоксацин являются нечастыми.

Применение у детей

Не наблюдались серьезные нежелательные реакции у пациентов в возрасте от рождения до 12 лет.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Период применения препарата после вскрытия флакона не более 28 дней!

3 года.

Не применять по истечении срока годности.