1 доза спрея содержит

активное вещество - флутиказона пропионат (микронизированный) – 50 мкг,

вспомогательные вещества: декстроза (безводная), целлюлоза и карбоксиметилцеллюлоза микрокристаллическая, фенилэтиловый спирт, раствор бензалкония хлорида, полисорбат 80, кислота хлороводородная разведённая, вода очищенная.

Фармакокинетика

Абсорбция. После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг в сутки) максимальная концентрация (Смах) этого препарата в плазме крови у большинства пациентов не обнаруживается (т.е. она составляет менее 0,01 нг/мл). Самая высокая Смах составляет 0,017 нг/мл. Непосредственная абсорбция на слизистой носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие чего большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. При пероральном приеме флутиказона пропионата в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие слабой абсорбции и предсистемного метаболизма. Все этот приводит к тому, что суммарная абсорбция в носовой полости и желудочно-кишечном тракте (проглоченного препарата) крайне низка.

Распределение. При достижении равновесной концентрации в плазме  крови флутиказона пропионат имеет большой объем распределения (около 318 л). Он обладает до вольно высокой способностью связываться с белками плазмы крови (91 %).

Метаболизм. Флутиказона пропионат быстро выводится из плазмы крови, главным образом в результате метаболизма в печени до неактивного карбоксильного метаболита под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Проглоченный флутиказона пропионат подвергается интенсивному метаболизму в результате первичного прохождения через печень.

Элиминация. Основным путем элиминации является выведение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью.

Фармакодинамика  

Фликсоназе - глюкокортикостероид для местного применения, препарат, обладающий сильным противовоспалительным, а также противоотёчным и противоаллергическим действием. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Фликсоназе уменьшает выработку медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Восстанавливает реакцию больного на действие бронходилятаторов, позволяя уменьшить частоту их применения. Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его антиаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг. Фликсоназе  улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.

При использовании в рекомендованных дозах он не обладает сколько-нибудь выраженной системной активностью и практически не угнетает гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему.

- профилактика и лечение аллергического ринита (сезонного и круглогодичного).

 - гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому ингредиенту препарата

-  возраст до 4 лет.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата одновременно с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как ритонавир и кетоконазол, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови.

Препарат следует применять с осторожностью:

- при одновременном применении других лекарственных форм кортикостероидов, таких как таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли.

- при наличии лихорадки,  герпеса, а также инфекций носовых ходов или придаточных пазух носа. При этом инфекционные заболевания носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея Фликсоназе.

- после недавно перенесенной травмы носа или операции в полости носа, или же при наличии изъязвлений слизистой оболочки носа.

Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме крови после применения назального спрея Фликсоназе клинически значимые взаимодействия очень мало вероятны.

Ритановир (сильный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) способен намного повышать концентрации в плазме крови флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке крови, возникают системные кортикостероидные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме крови, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного увеличения концентраций сывороточного кортизола.

Препарат показан только для интраназального введения.

Если после 7 дней постоянного применения препарата улучшение не наступает, то следует обратиться к врачу.

Без наблюдения врача назальный спрей Фликсоназе не следует постоянно применять более 6 мес.

При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников. Полностью эффект назального спрея Фликсоназе может проявиться лишь через несколько дней лечения.

Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной стероидной терапии на лечение назальным спреем Фликсоназе, если есть основания предполагать нарушение функции надпочечников.

У большинства пациентов назальный спрей Фликсоназе устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе  аллергенов в летний период, может понадобиться дополнительная терапия.

Для купирования офтальмологических проявлений на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Беременные женщины должны воздерживаться от применения назального спрея Фликсоназе, если только врач не сочтет использование этого препарата необходимым.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством  или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или механизмами, требующими концентрации внимания.

- сухость и раздражение носоглотки

- ощущение неприятного запаха и вкуса

- головная боль и носовые кровотечения.

Могут возникать реакции гиперчувствительности на этот препарат, включающие кожную сыпь, отек лица и языка, редко (менее 1/10 000) — анафилактические реакции и бронхоспазм.

Местные реакции: жжение, заложенность носа; крайне редко (менее 1/10 000) — перфорация носовой перегородки, особенно при наличии в анамнезе хирургических вмешательствах в полости носа.

Интраназальное введение 2 мг спрея Фликсоназе два раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы (дозы в 20 раз выше терапевтической).

При температуре не выше 30⁰ С.

Хранить в недоступном для детей месте!