Одна таблетка содержит

активное вещество – домперидон 10 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101), кремния диоксид коллоидный безводный (Aerosil 200), повидон К25, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк.

Облегчение симптомов тошноты и рвоты.

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому компоненту препарата

-        желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, при которой стимуляция моторики желудка может быть опасной;

-        пролактин-секретирующие опухоли гипофиза (пролактинома)

-        тяжелая и умеренная степень печеночной недостаточности

-        почечная недостаточность

-        пациенты с нарушениями проводимости в настоящее время или в анамнезе, в частности удлинение интервала QT на ЭКГ

-        пациенты с выраженными нарушениями электролитного баланса или серьезными заболеваниями сердца (например, застойная сердечная недостаточность)

-        совместное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT

- сочетанное применение сильнодействующих ингибиторов CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, таких как, кларитромицин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол для перорального применения, посаконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, телапревир и вориконазол

-        беременность и период лактации

-        детский возраст до 12 лет

Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с препаратом Допрокин, поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона. При совместном применении домперидон следует принимать перед едой, антацидные или антисекреторные препараты - после еды.

Не следует превышать рекомендованную дозу или самостоятельно продлевать курс терапии, рекомендованный врачом.

Пациентам, у которых тошнота и рвота продолжаются более 48 часов, необходимо обратиться к врачу.

Сердечно-сосудистые эффекты

Применение домперидона ассоциировалось с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. В ходе постмаркетингового наблюдения крайне редко фиксировались случаи пролонгации QT и желудочковая тахикардия типа «пируэт» у пациентов, принимающих домперидон. Эти случаи включали информацию о пациентах с различными факторами риска, электролитными нарушениями и сопутствующей терапией, усиливающей факторы риска.

Эпидемиологические исследования показали повышение риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти при применении домперидона. Факторами риска были: возраст старше 60 лет, применение суточной дозы более 30 мг, одновременное применение препаратов, вызывающих удлинение QT-интервала или являющихся ингибиторами CYP3А4.

Домперидон должен использоваться у взрослых и детей в минимально эффективной дозе.

Домперидон противопоказан пациентам с замедлением сердечной проводимости в анамнезе, особенно удлинением интервала QT; у пациентов со значительными электролитными нарушениями (гипокалиемией, гиперкалиемией, гипомагниемией), брадикардией; у пациентов с заболеваниями сердца (например, хронической сердечной недостаточностью) в связи с увеличением риска желудочковой аритмии (см. раздел 4.3). Электролитные нарушения (гипокалиемия, гиперкалиемия гипомагниемия) или брадикардия являются факторами риска аритмии.

При возникновении симптомов аритмии необходимо немедленно прекратить прием домперидона и обратиться за консультацией к врачу.

Пациентам следует незамедлительно сообщать о любых симптомах сердечного приступа.

Следует учитывать следующую информацию о риске развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон:

• некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти;
• риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов в возрасте 60 лет или при пероральном применении доз препарата более 30 мг в сутки;
• домперидон следует назначать взрослым и детям в самой низкой эффективной дозе.

Домперидон не используется с целью облегчения симптомов укачивания.

Почечная недостаточность

Период полувыведения домперидона увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При повторном введении кратность применения препарата Допрокин должна быть уменьшена до одного или двух раз в день в зависимости от тяжести нарушения, и может потребоваться снижение дозы.

Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат, поскольку препарат содержит лактозу.

Следует избегать применения домперидона совместно с кетоконазолом, эритромицином или другими мощными ингибиторами CYP3A4, поскольку это может привести к удлинению интервала QT.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона. Пероральная биологическая доступность домперидона уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь.

Основной путь метаболических превращений домперидона - через CYP3A4. Одновременный прием домперидона с лекарственными средствами, значительно ингибирующими этот фермент, может вызывать повышение уровня домперидона в плазме крови - противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фосампренавир, нелфинавир, ритонавир, сахинавир), нефазодон, антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, телитромицин.

Кетоконазол ингибирует CYPЗА4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и AUC в фазе плато. При совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек, при монотерапии домперидоном не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.

Сопутствующее применение следующих лекарственных средств противопоказано ввиду возникновения риска пролонгации интервала QT:

антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);

антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетилида, дронедарон, ибутилид, соталол);

нейролептики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);

антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);

антибиотики (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);

противогрибковые средства (например, пентамидин);

противомалярийные средства (в частности галофантрин, люмефантрином);

препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);

антигистаминные (например, меквитазин, мизоластин);

противоопухолевые препараты (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);

препараты различных групп (например, бепридил, дифеманил, метадон). Применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови. Домперидон может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминэргических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Не рекомендуется одновременно принимать с умеренными ингибиторами CYP3A4, например, дилтиаземом, верапамилом и некоторыми макролидами.

Мощные ингибиторы CYP3А4 (независимо от их влияния на QT-интервал), например:

□  ингибиторы протеазы

□  системные противогрибковые препараты из группы азолов

□  некоторые макролиды (эритромицин, кларитромицин, телитромицин)

Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств при индуцирующем развитии брадикардии и гипокалиемии, а также с макролидами азитромицином и рокситромици-ном, удлиняющими интервал QT (кларитромицин противопоказан для применения как сильный ингибитор CYP3A4).

Одновременное применение со следующими веществами требует осторожности
Препараты, индуцирующие брадикардию и гипокалиемию, макролиды, удлиняющие QT-интервал: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан, как мощный ингибитор CYP3A4).

Приведенный выше перечень веществ не является исчерпывающим.

Отдельные фармакокинетические/фармакодинамические исследования in vivo взаимодействия домперидона с пероральной формой кетоконазола или эритромицина у здоровых субъектов подтвердили заметное ингибирование CYP3A4-опосредованного первичного метаболизма домперидона этими препаратами.

При одновременном приеме 10 мг Домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9.8 мсек в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мсек. При комбинированном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9.9 мсек в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мсек. В каждом из этих исследований взаимодействия C_max и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза. В этих исследованиях монотерапия домперидоном дозировкой 10 мг четыре раза в сутки, удлинила интервал QT на 1.6 мсек (исследование кетоконазола) и на 2.5 мсек (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) привели к удлинению интервала QT на 3.8 и 4.9 мсек соответственно в течение всего периода наблюдения.

Применение в педиатрии

Хотя неврологические побочные эффекты встречаются редко, риск неврологических побочных эффектов выше у детей младшего возраста, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер еще не сформированы полностью в течение первых месяцев жизни.

Передозировка может вызвать экстрапирамидные симптомы у детей, но следует учитывать и другие причины.

Во время беременности или лактации

Данные по постмаркетинговому применению домперидона беременным женщинам ограничены. Поэтому Допрокин в период беременности следует назначать только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. В исследованиях было показано, что домперидон проникает в грудное молоко. Неизвестно, вредит ли он младенцу, поэтому матерям, принимающим Допрокин, следует воздержаться от кормления грудью.  

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможное побочное действие со стороны нервной системы, пациентам необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Режим дозирования

Взрослые и подростки (старше 12 лет и весом 35 кг и больше)

По 1 таблетке (10 мг) не более 3 раз в день.

Максимальная суточная доза 30 мг.

Дети до 12 лет и подростки с весом менее 35 кг

Лекарственная форма в виде таблеток неприемлема для применения у детей и подростков с весом до 35 кг, так как необходимо рассчитывать дозу препарата.

Взрослые в возрасте старше 60 лет и с массой тела 35 кг и более

Пациенты старше 60 лет перед приемом препарата должны проконсультироваться с врачом.

Нарушение функции печени

Не требуется корректировка режима дозирования при легкой степени нарушениях функции печени.

Нарушение функции почек

Поскольку период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частоту приема препарата необходимо снизить до 1-2 раз в день в зависимости от тяжести нарушений, а также может потребоваться снижение дозы.

Метод и путь введения

Рекомендуется применять препарат до еды. В случае приема после еды абсорбция может замедлиться.

Пациентам следует принимать препарат в назначенное время.

Длительность лечения

Как правило, максимальная длительность лечения не должна превышать одной недели.

Симптомы: симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

В случае передозировки лекарственного средства необходимо незамедлительно назначить симптоматическое лечение пациенту, провести мониторинг ЭКГ вследствие возможного удлинения QT.

Лечение. Специфического антидота для домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа с момента приема препарата и применение активированного угля, а также тщательное наблюдение за пациентом и поддерживающая терапия.

Антихолинергические препараты, препараты для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Если прием препарата пропущен, пропущенную таблетку следует исключить и возобновить назначенный режим приема. Пропущенную дозу препарата не следует удваивать, чтобы компенсировать пропущенный прием.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов, принимавших Допрокин: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших Допрокин: гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез.

Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1%, но <10%), нечасто (≥ 0,1%, но <1%), редко (≥ 0,01%, но <0,1%) и очень редко (<0,01%), включая отдельные случаи.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Очень редко

- анафилактические реакции, включая анафилактический шок

- повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность, раздражительность

- сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги (преимущественно у новорожденных и детей)

- крапивница, ангионевротический отек

- задержка мочи

- отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови

Частота неизвестна

- желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть, связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти.  Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований

Часто

- головокружение

Нечасто

- повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность

- задержка мочи

- отклонения лабораторных показателей функции печени

Редко

- судороги (преимущественно у новорожденных и детей)

- повышение уровня пролактина крови

Частота неизвестна

- экстрапирамидные расстройства (преимущественно у новорожденных и детей)

- анафилактические реакции, включая анафилактический шок

- желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*

- ангионевротический отек

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона, может быть, связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти.  Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не применять по истечении срока годности.