1 мл содержит

активные вещества: бринзоламид 10 мг, тимолола малеат 6.8 мг (эквивалентно 5.0 мг тимолола),

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, маннитол, карбомер 974Р, динатрияэдетат, тилоксапол, натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

- снижение внутриглазного давления (ВГД) у взрослых с открытоугольной глаукомой или с глазной гипертензией, у которых монотерапия не обеспечивает достаточное снижение ВГД

- гиперчувствительность к активным веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата

- гиперчувствительность к другим β-адреноблокаторам

- гиперчувствительность к сульфонамидам

- реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму или наличие бронхиальной астмы в анамнезе, а также тяжелые хронические обструктивные заболевания легких

- синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени без контроля кардиостимулятором, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок

- тяжелый аллергический ринит

- гиперхлоремический ацидоз

- тяжелая почечная недостаточность

Системные эффекты

Бринзоламид и тимолол подвергаются системной абсорбции. Поскольку в препарате содержится тимолол, обладающий β-адреноблокирующим эффектом, возможно возникновение таких же нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также иных нежелательных реакций, которые отмечаются при системном применении β-адренергических блокаторов. Частота возникновения системных нежелательных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении. Меры по снижению системной абсорбции.

У пациентов, принимающих Бритосопт, возможно развитие реакций гиперчувствительности, характерных для всех производных сульфонамидов, вследствие системной абсорбции.

Нарушения со стороны сердца

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и гипотензией следует критически оценить целесообразность терапии β-адреноблокаторами и рассмотреть возможность лечения другими препаратами. За пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями следует вести тщательное наблюдение для своевременного обнаружения признаков ухудшения состояния и нежелательных реакций.

При применении β-адреноблокаторов у пациентов с блокадой сердца первой степени следует соблюдать осторожность из-за негативного влияния на время проведения импульса.

Нарушения со стороны сосудов

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями/расстройствами периферического кровообращения (например, тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно).

Гипертиреоз

β-адреноблокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.

Мышечная слабость

Сообщалось, что β-адреноблокаторымогут усиливать мышечную слабость, которая наблюдается при некоторых симптомах миастении (например, при диплопии, птозе и общей слабости).

Нарушения со стороны дыхательной системы

Сообщалось о реакциях со стороны дыхательной системы, включая смерть в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой после применения некоторых β-адреноблокаторов для местного офтальмологического применения. Препарат Бритосопт следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких легкой/средней степени тяжести и только в том случае, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Гипогликемия/сахарный диабет

β-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов со склонностью к спонтанной гипогликемии или с лабильным течением диабета, поскольку эти препараты могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Нарушения кислотно-щелочного баланса

Препарат содержит сульфонамидбринзоламид. При местном применении могут возникать такие же нежелательные реакции, что и при применении сульфонамидов. Сообщалось о нарушениях кислотно-щелочного баланса при применении пероральных ингибиторов карбоангидразы. Препарат Бритосопт следует применять с осторожностью у пациентов с риском развития почечной недостаточности, так как существует потенциальный риск развития метаболического ацидоза. При возникновении признаков серьезных реакций или гиперчувствительности следует отменить препарат.

Умственная деятельность

Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут нарушать способность к выполнению задач, требующих концентрации внимания и/или физической координации. Препарат Бритосопт абсорбируется системно, и поэтому при его местном применении может возникать подобная реакция.

Анафилактические реакции

Пациенты с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, получающие β-адреноблокаторы, могут сильнее реагировать на воздействие этих аллергенов, а также могут быть резистентными к обычным дозам адреналина, применяемым для лечения анафилактических реакций.

Отслойка сосудистой оболочки глаза (отслойка хориоидеи)

Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении супрессивных средств на водной основе (например, тимолола, ацетазоламида) после фильтрационных операций.

Хирургическая анестезия

Местное действие β-адреноблокаторов в составе офтальмологических препаратов может блокировать системное действие β-агонистов, например, адреналина. Следует проинформировать анестезиолога о приеме пациентом тимолола.

Сопутствующая терапия

Воздействие на ВГД или известные системные эффекты β-адреноблокаторов могут усиливаться при применении тимолола у пациентов, которые уже используют системные β-адреноблокаторы. Необходимо проводить тщательное наблюдение за такими пациентами. Совместное применение двух местных β-адреноблокаторовили двух местных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Существует вероятность возникновения аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, принимающих ингибитор карбоангидразы перорально и Бритосопт. Одновременное применение препарата Бритосопт и пероральных ингибиторов карбоангидразы не изучалось и не рекомендуется.

Эффекты со стороны органа зрения

Опыт применения глазных капель, содержащих бринзоламида 10 мг/мл и тимолола 5 мг/мл, у пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой ограничен. При лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность, а также рекомендуется тщательно контролировать ВГД.

Применение глазных капель, содержащих бринзоламида 10 мг/мл и тимолола 5 мг/мл, не изучалось у пациентов с закрытоугольной глаукомой, поэтому применение препарата Бритосопт у таких пациентов не рекомендуется.

β-адреноблокаторы, применяемые в офтальмологии, могут вызывать сухость глаз. Лечение пациентов с заболеваниями роговицы следует проводить с осторожностью.

Возможное влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушением целостности роговицы (особенно у пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. В частности, применение бринзоламида не изучалось у пациентов, носящих контактные линзы. Рекомендуется проводить тщательный контроль за состоянием роговицы у таких пациентов при применении бринзоламида, так как ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы. Это может приводить к декомпенсации и отеку роговицы. Ношение контактных линз способно повышать риск возникновения патологии роговицы. Рекомендуется проводить тщательное наблюдение за состоянием пациентов с нарушениями со стороны роговицы, например, пациентов с сахарным диабетом или дистрофией роговицы.

В случае применения препарата при ношении контактных линз следует проводить тщательный контроль за состоянием пациентов.

Бензалкония хлорид

Препарат содержит бензалкония хлорид, способный вызывать раздражение глаз и изменять цвет мягких контактных линз. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Необходимо инструктировать пациентов снимать контактные линзы перед применением препарата и надевать их не ранее чем через 15 минут после инстилляции.

Также сообщалось, что бензалкония хлорид может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует проводить тщательное наблюдение при частом или длительном применении препарата.

Печеночная недостаточность

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Специальных исследований взаимодействия глазных капель, содержащих бринзоламида 10 мг/мл и тимолола 5 мг/мл, с другими лекарственными средствами не проводилось.

Бритосопт содержит ингибитор карбоангидразы бринзоламид, который даже при местном назначении абсорбируется системно. Сообщалось о нарушениях кислотно-щелочного баланса при применении пероральных ингибиторов карбоангидразы. У пациентов, применяющих Бритосопт, следует принимать во внимание вероятность возникновения таких взаимодействий.

При одновременном применении глазных капель бринзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы существует вероятность усиления системных эффектов, возникающих вследствие ингибирования карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих бринзоламид, и ингибиторов карбоангидразы внутрь не рекомендуется.

Изоферменты цитохрома P450, участвующие в метаболизме бринзоламида, включают CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Предполагается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут ингибировать метаболизм бринзоламида. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, так как основным путем его выведения является почечная экскреция. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома P450.

При одновременном применении β-адреноблокаторов для местного офтальмологического применения и пероральных форм блокаторов кальциевых каналов, β-адреноблокаторов, антиаритмических лекарственных средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, гуанетидина может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение артериального давления и/или выраженная брадикардия.

β-адреноблокаторы могут снижать чувствительность к адреналину при лечении анафилактических реакций. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с атопией или анафилаксией в анамнезе.

При применении β-адреноблокаторов может усиливаться гипертензивная реакция в случае резкой отмены клонидина. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Бритосопт и клонидина.

При одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимолола сообщалось об усилении системной β-адреноблокады (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия). В этом случае рекомендуется соблюдать осторожность.

β-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. β-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы гипогликемии.

В некоторых случаях сообщалось о мидриазе при одновременном применении офтальмологических β-адреноблокаторов и адреналина (эпинефрина).

Во время беременности или лактации

Препарат не следует применять при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/прерывании от применения препарата Бритосопт следует принимать с учетом соотношения пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для матери.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бритосопт оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Временное нарушение четкости зрения и другие нарушения зрения могут повлиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, поэтому при возникновении данных нежелательных реакций пациент должен дождаться восстановления зрения, прежде чем приступить к вождению автотранспорта или управлению механизмами.

Ингибиторы карбоангидразы могут ухудшить способность выполнять задачи, требующие умственной активности и/или физической координации.

Режим дозирования

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста

Закапывают по одной капле препарата Бритосопт в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) два раза в сутки.

Системная абсорбция уменьшается при окклюзии носослезного канала или закрытии век. Это может снизить системные нежелательные реакции и повысить местную активность.

Если доза была пропущена терапию следует продолжить с применением следующей дозы в соответствии с режимом дозирования. Доза не должна превышать одну каплю в пораженный (-ые) глаз (-а) два раза в сутки.

При замене другого офтальмологического противоглаукомного препарата на препарат Бритосопт следует начать лечение Бритосоптом на следующий день после отмены предыдущего препарата.

Особые группы пациентов

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не установлены в связи с отсутствием данных.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Не проводилось исследований применения глазных капель, содержащих бринзоламида 10 мг/мл и тимолола 5 мг/мл, или глазных капель, содержащих тимолола 5 мг/мл, у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью. Пациентам с печеночной недостаточностью или пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Применение глазных капель, содержащих бринзоламида 10 мг/мл и тимолола 5 мг/мл, не изучалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина составляет < 30 мл/мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, Бритосопт противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Метод и путь введения

Препарат предназначен для местного применения в офтальмологии.

Перед применением необходимо взбалтывать флакон!

Для предотвращения микробного загрязнения содержимого флакона и капельницы следует избегать контакта наконечника капельницы с глазом, веком или какими-либо поверхностями. После применения флакон необходимо держать плотно закрытым.

В случае применения препаратаБритосопт в комбинации с другими офтальмологическими препаратами для местного применения интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Длительность лечения

Длительностьлечения определяется лечащим врачом.

Симптомы

В случае приема препарата внутрь возможно появление симптомов передозировки, характерных для β-адреноблокаторов, включая брадикардию, снижение артериального давления, сердечную недостаточность и бронхоспазм.

Поскольку препарат содержит бринзоламид, возможны нарушения электролитного баланса, развитие ацидоза и нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы.

Лечение

При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать уровни электролитов в сыворотке(особенно калия) и pH крови. Исследования показали, что тимолол в незначительной степенивыводится из организма путем диализа.

часто (≥ 1/100, но < 1/10)

-дисгевзия¹

-точечный кератит¹, нарушение четкости зрения¹, боль в глазах¹, раздражение глаз¹

-снижение частоты сердечных сокращений¹

нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100)

-снижение количества лейкоцитов¹

-кератит^1,2,3, сухость глаз¹, окрашивание роговицы витальным красителем¹, выделения из глаз¹, зуд в глазах¹, ощущение инородного тела в глазах¹, гиперемия глаз¹, гиперемия конъюнктивы¹

-снижение артериального давления¹

-кашель¹

-наличие крови в моче¹

- недомогание^1,3

-гиперкалиемия¹, повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови¹

редко (≥ 1/10000, но < 1/1000)

-бессонница¹

-эрозия роговицы¹, опалесценция в передней камере глаза¹, светобоязнь¹, усиленное слезотечение¹, гиперемия склеры¹, эритема век¹, шелушение края век¹

-боль в ротоглотке¹, ринорея¹

частота неизвестна

-назофарингит³, фарингит³, синусит³, ринит³

-снижение количества эритроцитов³, повышение уровня хлоридов в крови³

-анафилаксия², анафилактический шок¹, системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек², локальная и генерализованная сыпь², гиперчувствительность¹, крапивница², зуд²

-гипогликемия²

-депрессия¹, потеря памяти², апатия³, подавленное настроение³, снижение либидо³, ночные кошмары^2,3, нервозность³

-церебральная ишемия², нарушение мозгового кровообращения², обморок², ухудшение признаков и симптомов миастении гравис², сонливость³, двигательные расстройства³, амнезия³, нарушение памяти³, парестезия^2,3, тремор³, гипестезия³, агевзия³, головокружение¹, головная боль¹

-увеличение соотношения диаметров чаши и диска зрительного нерва³, отслойка сосудистой оболочки глаза после фильтрационной операции², кератопатия³, повреждение эпителия роговицы³, нарушение эпителия роговицы³, повышение ВГД³, отложения преципитатов в глазах³, окрашивание роговицы³, отек роговицы³, снижение чувствительности роговицы², конъюнктивит³, мейбомит³, диплопия^2,3, блики в глазах³, фотопсия³, снижение остроты зрения³, нарушение зрения¹, птеригий³, дискомфорт в глазах³, сухой кератоконъюнктивит³, гипестезия глаза³, пигментация склеры³, субконъюнктивальная киста³, расстройство зрения³, припухлость глаз³, аллергия со стороны глаз³, мадароз³, нарушение со стороны век³, отек век¹, птоз²

-вертиго³, шум в ушах³

-остановка сердца², сердечная недостаточность², застойная сердечная недостаточность², атриовентрикулярная блокада², кардио-респираторный дистресс-синдром³, стенокардия³, брадикардия^2,3, нарушение сердечного ритма³, аритмия^2,3, пальпитация^2,3, тахикардия³, повышение частоты сердечных сокращений³, боль в груди², отек²

-гипотензия², гипертензия³, повышение артериального давления¹, феномен Рейно², ощущение холода в кистях и стопах²

-бронхоспазм² (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе), диспноэ¹, бронхиальная астма³, носовое кровотечение¹, гиперреактивность бронхов³, раздражение горла³, заложенность носа³, заложенность верхних дыхательных путей³, постназальный синдром³, чихание³, сухость в носу³

-рвота^2,3, боль в верхней части живота¹, боль в животе², диарея¹, сухость во рту¹, тошнота¹, эзофагит³, диспепсия^2,3, дискомфорт в животе³, дискомфорт в желудке³, усиление перистальтики кишечника³, желудочно-кишечное расстройство³, гипестезия слизистой оболочки рта³, парестезия слизистой оболочки рта³, метеоризм³

-отклонения функциональных проб печени от нормы³

-крапивница³, макуло-папулезная сыпь³, генерализованный зуд³, стянутостькожи³, дерматит³, алопеция¹, псориазоформная сыпь или обострение псориаза², сыпь¹, эритема¹

-миалгия¹, мышечные спазмы³, артралгия³, боль в спине³, боль в конечностях³

-боль в области почек³, поллакиурия³

-эректильная дисфункция³, сексуальная дисфункция², снижение либидо²

-боль в груди¹, боль³, утомление¹, астения^2,3, дискомфорт в груди³, ощущение тревоги³, раздражительность³, периферический отек³, наличие остатков препарата³

¹ Нежелательные реакции, наблюдавшиеся при применении глазных капель, содержащих бринзоламида 10 мг/мл и тимолола 5 мг/мл.

² Дополнительные нежелательные реакции, наблюдавшиеся при монотерапиитимололом.

³ Дополнительные нежелательные реакции, наблюдавшиеся при монотерапиибринзоламидом.

Описание отдельных нежелательных реакций

Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после закапывания) - часто сообщаемая системная нежелательная реакция, наблюдаемая во время клинических исследований применения глазных капель, содержащих бринзоламида 10 мг/мл и тимолола 5 мг/мл. Вероятно, это связано с бринзоламидом и вызвано проникновением глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Окклюзия слезных каналов или осторожное закрытие век после инстилляции может уменьшить этот эффект.

Препарат содержит бринзоламид, который является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и обладает системной абсорбцией. Эффекты, возникающие со стороны желудочно-кишечного тракта, нервной системы, кроветворной системы, почек и мочевыводящих путей, а также обмена веществ, в основном связаны с применением системных ингибиторов карбоангидразы. Аналогичные нежелательные реакции, характерные для пероральных форм ингибиторов карбоангидразы, могут наблюдаться и при их местном применении.

Тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может вызвать нежелательные реакции, подобные тем, которые возникают при системном введении β-адреноблокаторов. Перечисленные нежелательные реакции включают реакции, встречающиеся при применении офтальмологических препаратов класса β-адреноблокаторов. Дополнительные нежелательные реакции, связанные с применением индивидуальных активных компонентов, которые могут возникнуть при применении препарата Бритосопт, описаны выше. Частота системных нежелательных реакций при местном офтальмологическом применении ниже, чем при системном введении. Меры по снижению системной абсорбции.

Дети

Препарат не рекомендуется к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия достаточных данных по безопасности и эффективности.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте

3 года

После вскрытия флакона препарат использовать в течение 28 дней.

Не применять по истечении срока годности.