1 шипучая таблетка содержит

активные вещества: ацетилсалициловая кислота 400 мг, аскорбиновая кислота (витамин С) 240 мг;

вспомогательные вещества: натрия цитрат безводный, натрия гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, натрия карбонат безводный.

Фармакокинетика

При приеме внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота распределяется в большинство тканей и жидких сред организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови.

Период полувыведения (Т_1/2) ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин, салициловой кислоты – около 3 ч. Выводится почками преимущественно в виде салициловой кислоты.

После приема внутрь аскорбиновая кислота всасывается в тонком кишечнике с участием натрий-зависимой транспортной системы; всасывание не пропорционально введенной дозе. Максимальная концентрация (С_max) после приема внутрь достигается через 4 ч.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем – во все ткани; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, печени, мозге, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, селезенке, поджелудочной железе. Метаболизируется преимущественно в печени. Основные метаболиты аскорбиновой кислоты выводятся с мочой.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота (АСК) принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Вследствие уменьшения продукции простагландинов уменьшается их влияние на центры терморегуляции.

Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана                      А2 обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.

При применении в повышенных дозах АСК может ингибировать синтез протромбина в печени, и увеличивать протромбиновое время.

Аскорбиновая кислота – водорастворимый витамин, играет важную роль в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, способствует повышению сопротивляемости организма.

Аскорбиновая кислота является составной частью системы, защищающей организм от вредного воздействия свободных радикалов и других оксидантов, экзогенного и эндогенного происхождения, которые играют определенную роль в воспалительных процессах и в функции лейкоцитов.

Аскорбиновая кислота играет важную роль в процессе синтеза внутриклеточных мукополисахаридов, которые наряду с коллагеновыми волокнами обеспечивают прочность стенок капилляров.

• для симптоматического лечения головной боли, зубной боли, боли в горле при простуде, периодичной боли, боли в мышцах и суставах, боли в спине, незначительные боли при артрите;
• для симптоматического облегчения боли и лихорадки при обычной простуде или гриппе.

• гиперчувствительность к АСК, другим салицилатам или любым вспомогательным веществам препарата;
• язвенное поражение желудочно-кишечного тракта;
• острые желудочно-кишечные язвы;
• геморрагические диатезы, предрасположенность к геморрагиям, повышенная кровоточивость, нарушение свертываемости крови (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, дефицит витамина К, тромбоцитопения);
• бронхиальная астма (в том числе и в анамнезе), индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
• сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
• беременность и период лактации;
• при сопутствующей терапии антикоагулянтами;
• детям до 18 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности);
• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• - тяжелая сердечная недостаточность.

Поскольку противовоспалительные препараты снижают почечный клиренс метотрексата и нарушают связывание метотрексата с белками плазмы, сочетанное применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе ≥15 мг в неделю противопоказано.

При сочетанном применении АСК с антикоагулянтами (кумарин, гепарин) повышается риск кровотечения в связи с нарушением функции тромбоцитов и повреждением слизистой желудочно-кишечного тракта.

Из-за взаимного усиления эффекта при применении совместно с большими дозами (3 ≥ г/сутки) других НПВП, содержащих салицилаты, повышается риск язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.

При сочетанном применении с урикозурическими препаратами (бензбромарон, пробенецид) может отмечаться снижение урикозурического эффекта (в связи с конкурентным выведением мочевой кислоты почками).

АСК повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Высокие дозы АСК усиливают гипогликемический эффект антидиабетических препаратов (инсулин, препараты сульфонилмочевины).

При совместном применении ацетилсалициловой кислоты в дозах ≥ 3 г/сутки с диуретиками отмечается снижение клубочковой фильтрации (в связи с уменьшением синтеза простагландинов почками).

Системные глюкокортикоиды (кроме гидрокортизона, применяемого в качестве замещающей терапии при болезни Аддисона) снижают концентрацию салицилатов в плазме крови, что повышает риск передозировки салицилатов после прекращения лечения глюкокортикостероидами.

На фоне сочетанного применения АСК в дозах ≥ 3 г/сутки и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) отмечается снижение клубочковой фильтрации ингибиторов АПФ, что сопровождается уменьшением их антигипертензивного действия.

АСК усиливает токсическое действие вальпроевой кислоты.

Алкоголь при одновременном употреблении с АСК увеличивает время кровотечения и повреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку ЖКТ.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает – оральных контрацептивов.

Уменьшает антикоагуляционный эффект производных кумарина.

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа.

Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

Одновременный прием витамина С и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в миокарде, что может привести к декомпенсации кровообращения.

Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание АСК.

Ацетилсалициловую кислоту принимать с осторожностью:

- при повышенной чувствительности к анальгетикам, противовоспалительным и противоревматическим препаратам, при наличии других видов гиперчувствительности;

- при язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эрозивном гастрите, и склонности к желудочно-кишечным кровотечениям;

- при сопутствующей терапии антикоагулянтами;

- при нарушении функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы (сосудистые заболевания почек, хроническая сердечная недостаточность, дегидратация, сепсис или обширные геморрагические проявления), так как АСК будет способствовать риску нарушения функции почек и развития острой почечной недостаточности;

- АСК может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска: наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипы носа, хронических бронхолегочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе.

Способность ацетилсалициловой кислоты подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые, например, экстракцию зуба). Риск кровотечений возрастает при применении АСК в высокой дозе.

В низких дозах АСК снижает экстракцию мочевой кислоты, что может привести к развитию подагры у пациентов с исходно низким уровнем ее экскреции, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям и подросткам до 18 лет с ОРЗ, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы АСК может спровоцировать гемолиз или гемолитическую анемию. Способствующие факторы: высокая доза, лихорадка или острая инфекция.

У пациентов с предрасположенностью к нефролитиазу из кальция оксалата или рецидивному нефролитиазу необходимо соблюдать осторожность в применении витамина С.

Препарат содержит натрий, что следует учитывать у пациентов, получающих бессолевую диету.

Беременность и период лактации

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или эмбрионе/развитии плода.

Применение салицилатов в первые 3 месяца беременности может быть связано с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Однако при использовании препарата в терапевтических дозах риск врожденных дефектов развития низкий. В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают  торможение родовой деятельности, удлинение родов, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Принимать внутрь.

Шипучую таблетку растворить в стакане воды и выпить.

При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях  разовая доза составляет 1-2 шипучие таблетки с интервалом   4-8 часов.

Максимальная разовая доза – 2 шипучие таблетки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 10 шипучих таблеток.

Симптомы: звон в ушах, ощущение снижения слуха, головные боли, вертиго. Позже возможно развитие лихорадки, гипервентиляции, кетоза, респираторного алкалоза, метаболического ацидоза, комы, сосудистой недостаточности, дыхательной недостаточности, выраженной гипогликемии.

Лечение: следует вызвать рвоту или сделать промывание  желудка, назначить активированный уголь и слабительное. Дальнейшее лечение следует проводить в условиях специализированного  отделения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: боли в животе, тошнота, рвота, изжога.

Редко: явные (черный стул, кровавая рвота) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) ЖКТ; нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз).

Со стороны кровеносной системы

Редко: геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен), увеличение времени свертываемости крови, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны иммунной системы

Редко: кожная сыпь, реакции гиперчувствительности со стороны дыхательного тракта (бронхоспазм), ЖКТ, сердечно-сосудистой системы: падение давления, одышка, ринит, заложенность носа, анафилактический шок, отек Квинке.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, ослабление слуха, спутанность сознания.

Со стороны мочевыводящей системы

Очень редко: интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением  креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром; образование   оксалатных, цистиновых и/или уратных камней.

При проявлении каких-либо побочных эффектов необходимо немедленно прекратить прием препарата и проинформировать лечащего врача.

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не применять по истечении срока годности.