10 мл  сиропа  содержат

активные  вещества:    сальбутамол  сульфат                

 (эквивалентно сальбутамолу) -2.00 мг

  бромгексин гидрохлорид    -      4.00  мг    

  гвайфенезин                          -     100.00 мг

  ментол (левоментол)            -       1.00 мг,                                                                  

вспомогательные вещества: натрия  бензоат,  кислоты лимонной  моногидрат, сорбитол, глицерин, пропиленгликоль,  краситель сансет  желтый  FCF, ароматизатор ананасовый, ароматизатор  черная смородина    ID20158, кислота сорбиновая, сахароза, вода очищенная.

Фармакокинетика

Сальбутамол хорошо всасывается в  желудочно-кишечном тракте с биодос-тупностью  50 % - 85 %. Пиковые плазменные концентрации (C_max) наступают через 1 - 4 часа (T_max) после перорального приема сальбутамола. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность сальбутамола. Связывание с белками плазмы составляет 10 %  и объем распределения (Vd) 156 +/-38 литров. Сальбутамол метаболизируется  в печени в активный метаболит - сложный эфир 4-O-сульфат. Выводится сальбутамол  с мочой  - 64 %  и с желчью.  Период полураспада   сальбутамола  составляет 3 - 6.5 ч.

Бромгексин хорошо всасывается в  желудочно-кишечном тракте. Максималь-ная концентрации в плазме (C_max)  наблюдается через  1 час после перораль-ного приема. Бромгексин метаболизируется в печени в активный метаболит амброксол.  Бромгексин экскретируется  главным образом с  мочой в форме  метаболитов. Только небольшое количество выводится в  неизменном  виде. Период полураспада  Т _½  бромгексина составляет 6.5 часов.

Гвайфенезин  хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. 60 % гвай-фенезина гидролизируются в крови в течение 7 часов с формированием  ß-2-methoxyphenoxy-lactic кислоты. Передозировка гвайфенезина  может вызвать мочекаменную болезнь;   камни содержат метаболит гвайфенезина :  ß-2 – метоксифенол-молочная кислота. Гвайфенезин  экскретируется с мочой в форме метаболитов. Период полураспада Т _½  составляет 1 час.

После абсорбции ментол выводится с мочой и желчью в виде глюкуронида.

Фармакодинамика

Аскорил экспекторант - комбинированный препарат с бронхо-дилатирующим, муколитическим и отхаркивающим действием. Благодаря рациональной комбинации сальбутамола, бромгексина гидрохлорида, гвайфенезина и ментола эффективно и быстро уменьшается выраженность функциональных нарушений со стороны дыхательной системы.

Сальбутамол — селективный агонист β₂-адренорецепторов, оказывает  бронхолитическое действие, купирует бронхоспазм.            

Бромгексина гидрохлорид  оказывает  муколитическое  действие. Снижает вязкость бронхиального секрета за счет деполяризации кислых полисахаридов и стимуляции секреторных клеток слизистых оболочек бронхов.
Гвайфенезин уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, способствует       отхаркиванию.
Ментол оказывает спазмолитическое действие, мягко стимулирует секрецию бронхиальных желез, обладает антисептическими свойствами, оказывает успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.

Для симптоматического лечения продуктивного кашля, вызванного различными респираторными заболеваниями:

- острый бронхит

- обострение хронического бронхита

- пневмония

- астматический бронхит

- повышенная чувствительность к активным и вспомогательным веществам препарата

- одновременное применение противокашлевых средств, неселективных блокаторов бета-адренорецепторов, ингибиторов МАО

- тахикардия, миокардит, пороки сердца  

- сахарный диабет  

- язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки (в стадии обостре-ния)

- желудочное кровотечение

- гипертиреоз

- глаукома

- беременность,  период  лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Другие бета₂-адреномиметические средства и теофиллин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов.
Аскорил Экспекторант не назначают одновременно с препаратами,

содержащими кодеин и другими противокашлевыми средствами, т.к. это затрудняет отхождение разжиженной     мокроты.
Не рекомендуется применять препарат одновременно с такими неселектив-ными блокаторами бета-адренорецепторов, как пропранолол. Входящий в состав препарата Аскорил Экспекторант сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы.
Диуретики и препараты глюкокортикостероидов усиливают гипокалиемичес-кий эффект         сальбутамола.

Сальбутамол:

Бронходилататоры  не должен быть единственным или основным методом лечения у больных с тяжелой формой или нестабильной астмой.   Врач должен рассмотреть вопрос об использовании пероральной терапии кортикостероидами и / или максимальной рекомендованной дозы ингаляционных кортикостероидов для этих пациентов.

Дозировка или частота введения должна быть увеличена только по медицинским показаниям.

Пациенты, принимающие сальбутамол, также могут получать ингаляционные бронходилататоры короткого действия для  облегчения симптомов.

Увеличение частоты использования ингаляционных бронходилататоров   короткого действия бета2-агонистов для облегчения симптомов свидетельст-вует об ухудшении контроля астмы. Пациент должен   обратиться к врачу, если лечение  бронходилятатором короткого действия  становится менее эф-фективным или требуется больше ингаляций, чем обычно.

Пациенты должны быть предупреждены,  если  не наблюдается улучшение при приеме  перорального сальбутамола или уменьшается  обычная про-должительность действия.  Пациенты не должны увеличивать дозу или частоту введения самостоятельно, им следует обратиться к врачу. Сердечно-сосудистые эффекты проявляющиеся при приеме  симпатомиметических препаратов, могут быть также при приеме сальбутамола. Есть данные  о редких проявлениях ишемии миокарда, связанной с приемом сальбутамола. Пациенты с  тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями  (например, ишемическая болезнь сердца, аритмии, тяжелая сердечная недостаточность), которые получают сальбутамол,  должны  обратиться к врачу при возникновении боли в груди или других симптомов сердечно-сосудистых заболеваний. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, так как они могут быть дыхательного  или сердеч-ного происхождения.

Сальбутамол следует назначать с осторожностью пациентам, страдающим  тиреотоксикозом.

Потенциально серьезная гипокалиемия может быть результатом терапии бета-2-агонистами,  в основном, при парентеральном и ингаляционном вве-дениях. Особую осторожность следует соблюдать при острой тяжелой астме, из-за возникновения   гипоксии и сопутствующем лечении  производными ксантина, стероидами. Рекомендуется контроль  сывороточного уровня  ка-лия.

Совместно с другими агонистами β-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые изменения обмена веществ, такие как увеличение уровня глюкозы в крови. У больных сахарным диабетом сообщались случаи  развития кетоацидоза. Одновременное применение кортикостероидов может усилить данный эффект.

Бромгексин:

Бромгексин следует применять с осторожностью  пациентам  с язвенной болезнью.

Было очень мало сообщений о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Stevens Johnson и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) связанных с приемом отхаркивающих препаратов, таких как бромгексин. Чаще всего это можно   объяснить основной болезнью пациента и / или сопутствующим лечением. Кроме того, в течение ранней стадии синдрома Stevens Johnson или токсического эпидермального синдрома пациент может сначала испытать гриппоподобные явления, например, повышение температуры тела, боль в  теле, насморк, кашель и боль в горле. В связи с данным состоянием вполне возможно, что  начинают симптоматическое лечение кашля и простуды. Поэтому, если наблюдаются кожные симптомы или повреждения слизистой оболочки необходимо обратиться к врачу и прекращение приема   бромгексина.

Гвайфенезин:

Не следует принимать с препаратами, подавляющими кашель.

Не  следует принимать  с другими препаратами от  кашля или лекарствами от простуды.

Дети

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан для применения у беременных и в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении могут возникнуть тахикардия, тремор рук, мышечные судороги на время приема препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, выполнение работ, требующих концентрации внимания.

Внутрь. Взрослым - по 10 мл (2 чайных ложки) сиропа 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Симптомы - возможно усиление побочных действий.
Лечение  -  симптоматическое.

Нежелательные реакции систематизированы  с использованием следующей классификации частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), вклю-чая единичные случаи.

Сальбутамол:

      Очень часто (≥1/10)

       - тремор

      Часто (≥1/100, <1/10)

       - головная боль

       -тахикардия

       - мышечные судороги.

      Редко (≥1/10000, <1/1000)

      - гипокалиемия

      -  аритмия, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия,

       экстрасистолия

      - расширение периферических сосудов

     Очень редко (<1/10000)

     - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, артериальная гипотония, коллапс

     - повышенная нервная возбудимость

     - ощущение мышечного напряжения.

     Частота неизвестна:

     - ишемия миокарда *

    * Спонтанное сообщение в пост-маркетинговых данных, поэтому частота  неизвестна

    Бромгексин:

    Редко (≥1/10000, <1/1000)

    - гиперчувствительность

    - сыпь

     Нечасто (≥1/1000, <1/100)

   - боль в верхней части  живота, тошнота, рвота, диарея

    Частота неизвестна:

    - анафилактический шок*

    - бронхоспазм*

    - ангиодистрофия *, крапивница *, зуд *

   * частота неизвестна, поскольку   не наблюдались при клинических испытани-ях  на 3992 пациентах.

    Гвайфенезин:

    - тошнота, рвота

    - реакции гиперчувствительности

Хранить в сухом, защищенном  от  света месте при  температуре не выше  25ºС. 

Хранить  в  недоступном  для  детей  месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности.